ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Азитроміцин–КР
(Azithromycin–KR)
Загальна характеристика :
міжнародна та хімічна назви: Azithromycin;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (у вигляді дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білогокольору з заокругленими кінцями. Вміст капсул – порошок білого або майже білогокольору;
склад: азитроміцину дигідрату 0,25 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, натріюкроскармелоза, магнію стеарат – до маси вмісту капсули 0,34 г.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група.Протимікробнізасоби для системного застосування. Макроліди
і азаліди.Азитроміцин. Код АТС J01FA10.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Азитроміцин є представникомнової групи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектрантимікробної дії: активний відносно до ряду як грампозитивних (стафілококів),так і грамнегативних (кишкова і гемофільна палички, шигели, сальмонели)мікроорганізмів, а також мікоплазм, легіонел, бактероїдів.
Порівняно з еритроміцином більш ефективний щодограмнегативних мікроорганізмів, більш стійкий в кислому середовищі шлунку,повільніше виділяється з організму, діє більш тривалий час і кращепереноситься. В більшій концентрації забезпечує бактерицидний ефект. Інгібуєсинтез білка рибосомами мікроорганізмів, пригнічуючи пептидтранслоказу настадії трансляції.
Фармакокінетика. Азитроміцин стійкий в кисломусередовищі, ліпофільний, швидко всмоктується із травного тракту. Післяодноразового прийому препарату внутрішньо біодоступність становить близько 37%. Зберігається в бактерицидних концентраціях у вогнищі інфекційного запаленняпротягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволяє використовуватикороткі (3-5 днів) курси лікування. Не зв’язується з ферментами комплексуцитохрому Р 450. Максимальна концентрація (0,4 мг/л) досягається через 2-3години при прийомі внутрішньо 0,5 г препарату. Легко проходить крізьгістогематичні бар’єри та мембрани клітин. Концентрація препарату в тканинах в10-15 разів вище, ніж в плазмі, а у вогнищі інфекції – на 24–34 % вища, ніж вздорових тканинах, і корелює зі ступенем запального процесу. Є ефективнимзасобом при інфекціях, що викликані внутрішньоклітинними збудниками. Незважаючина високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин суттєво не впливає на їхфункцію. Прийом їжі змінює його фармакокінетіку. Близько 35 % препаратуметаболізується в печінці. Виводиться із плазми в 2 етапи: періоднапіввиведення становить 14-24 год між 8 і 24 год після прийому препарату та 41год – в інтервалі від 24 до 72 год. З організму виводиться в незміненомувигляді з жовчю (близько 60 %) і сечею (близько 5 %).
Показання для застосування. Інфекції верхніх(бактерійний фарингіт, тонзиліт, скарлатина ) і нижніх (бактерійне ускладненняхронічної обструктивної пневмонії, інтерстиціальна та альвеолярна пневмонія,бактерійний бронхіт) дихальних шляхів, ЛОР–органів (середній отит, ларингіт,синусит), інфекції урогенітального шляху (неускладнений уретрит і цервіцит),інфекції шкіри та м’яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні інфікованідерматози, хронічна стадія мігруючої еритеми, хвороба Лайма), захворюванняшлунку і 12-палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають 1 разна добу. Азитроміцин-КР слід приймати за годину до або за 2 години після їди,тому що одночасний прийом знижує всмоктування азитроміцину.
Дорослим при інфекціях верхніх інижніх дихальних шляхів, шкіри і м’яких тканин (за винятком хронічної мігруючоїеритеми): 500 мг (2 капсули одноразово) на добу, протягом 3 днів.
При хронічній мігруючій еритемі: 1 раз на добу протягом 5днів (1-й день–1 г, з 2-го по 5-й день- по 0,5 г).
При інфекції, що передаєтьсястатевим шляхом: 1 г одноразово.
При захворюваннях шлунка і 12-палоїкишки, асоційованих з Helicobacter pylori: 1 г на добу протягом 3 днів усполученні з антисекреторним засобом і іншими лікарськими засобами запризначенням лікаря.
Дітям старше 3 років призначають препарат зурахуванням маси тіла: 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3 днів.
Побічна дія. Препарат добрепереноситься. Іноді можуть виникати нудота, блювання, біль у животі, слабкість,головний біль, запаморочення, сонливість, висипання, серцебиття,ангіоневротичний набряк, еозинофілія. Крім цього, у дітей - гіперкінезія,нервозність, безсоння, кон’юнктивіт, збудження.
Протипоказання. Препарат не слідпризначати при гіперчутливості до макролідів, тяжких порушеннях функціїпечінки, вагітності, годуванні груддю, дітям до 3 років включно.
Передозування. Про випадки передозуванняпрепарату не повідомлялось.
Особливості застосування. З обережністюзастосовують при порушеннях функцій печінки, нирок, серцевих аритміях (можливі шлуночковіаритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакціїгіперчутливості в деяких випадках можуть зберігатись, що потребує специфічноїтерапії під наглядом лікаря.
У випадку пропуску прийому однієї дози препаратуслід пропущену дозу прийняти якомога раніше, а наступні - з перервами в 24години.
Літнім особам і хворим з порушеною функцією нирокнемає необхідності змінювати дозування. Для застосування препарату віковихобмежень не існує.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Антацидні засоби, що містять гідрооксид алюмінію або магнію, знижуютьвсмоктування та концентрацію азитроміціну. Рекомендується перерва не менше 2годин між прийомом Азитроміцину-КР та антацидних препаратів. Не відміченовзаємодії препарату з теофіліном, пероральними антикоагулянтами,карбамазепіном, фенітоїном, дигоксином, циклоспорином та ерготаміном.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступномудля дітей і сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25°С.Термін зберігання - 3 роки.