ІН С Т Р У К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
АЗИТРОМІЦИН-НОРТОН
(AZITHROMYCIN-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: азитроміцин;
основні фізико-хімічні властивості: овальні, подовженої формидвоопуклі таблетки, блакитного кольору, вкриті оболонкою, з насічкою з одногобоку;
склад: одна таблеткамістить азитроміцину 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, натрію крохмальгліколят, магніюстеарат, колоїдний діоксид кремнію, опадрай, індиго кармін.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкийспектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки:Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококигруп С, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Нaemophylusinfluenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni,Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробнімікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcusspecies, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає награмпозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидковсмоктується з травного тракту, що обумовлено стiйкiстю в кислому середовищі ілiпофiльнiстю. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину.Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтальноготракту, зокрема, в передмiхурову залозу, у шкіру і м''які тканини. Концентраціяпрепарату в тканинах і клітинах у 10-15 разів вища, нiж у сироватці. Високаконцентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення обумовлені низькимзв''язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстюпроникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низькимрН, що оточує лiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об''єм уявногорозподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений клiренс. Доведено, що фагоцитидоставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Хорошепроникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими вінтранспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активностіпрепарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин невпливає істотно на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередкахзапалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози,що дозволило розробити короткі (3-х і 5-денні) курси лікування.
Елімінація Азитроміцину ізсироватки крові проходить у два етапи: період напіввиведення становить 14-20годин між 8 і 24 годинами після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.Біодоступність становить 37%.
Показання для застосування.
Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекціїнижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадіїзагострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри іпідшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-боррелiозу,бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаютьсястатевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); інфекції шлунка тадванадцятипалої кишки, викликані Helicobacter pylori.
Спосіб застосування тадози.
Азитроміцин застосовують одинраз на добу за годину до їжи або через 2 години після їжи протягом 3 або 5днів.
Дорослимпри інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, підшкірної тканини(крім хронічної мігруючої еритеми) - по 0,5 г (1 таблетка) одноразово протягом3 днів (курсова доза 1,5 г).
При хронічній мігруючій еритемі:1-й день - 1 г (2 таблетки) одноразово, з 2-го по 5 -й день - по 0,5 г (1таблетка) у день. При інфекціях, що передаються статевим шляхом - 1 г (2таблетки) одноразово.
Дітям старше 5 років призначаютьпрепарат з урахуванням маси тіла: 1-й день - 10 мг/кг, у наступні 4 дні - по 5мг/кг 1 раз на добу.
Побічна дія. Азитроміцин рідко викликаєпобічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного тракту (здуттяживота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажаніефекти слабко виражені і не вимагають скасування препарату. Можливе транзиторнепомірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофіліяі еозинофілія. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показникиповертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.
Протипоказання.
Препарат протипоказаний припідвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 3-х років включно.
Особливості застосування.
У зв''язку з особливостямифармакокінетики препарату при наведених показаннях не виникаєнеобхідності для застосування препарату протягом більш тривалогочасу, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немаєнеобхідності змінювати дозу.
За нечисленними клінічними данимине рекомендується призначати препарат вагітним і матерям, що годують груддю.
Слід обережно застосовуватиАзитроміцин-Нортон хворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінкиу зв’язку з недостатньою кількістю спостережень.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктування Азитроміцину,тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2-х годин.
Слід обережно призначатиАзитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном,фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскількимакролідні антибіотики можуть посилювати ефекти останніх.
Умови та термін зберігання.Зберігатив недоступному для дітей, захищеному від світла місці, притемпературі не вище 250С. Термін придатності – 2 роки.