ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЗИМАКС
(ZIMAX)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: azithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (і у вигляді дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з кришечкоюоранжево-коричневого кольору та корпусом світло-жовтого з написом “Square” накорпусі та кришечці, заповнені гранульованим порошком білого кольору;
склад: 1 капсула містить азитроміцину дигідрату, що еквівалентно азитроміцину250 мг;
допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, повідон, крохмалькукурудзяний (сухий), натрію лаурилсульфат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник макроліднихантибіотиків-азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів,пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій,при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Азитроміцин маєширокий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки:Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G, Staphylococcus aureus;грамнегативні бактерії: Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae,Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis,Legionella pneumophila, Haemophillus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseriagonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroidesbivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydiatrachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохетиTreponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грампозитивнімікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного тракту, що обумовленостійкістю в кислому середовищі і ліпофільністю. Біодоступність становитьприблизно 37% (ефект “першого проходження”).
Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препаратдобре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту,зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентраціяпрепарату в тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вища, ніж у сироватці. Високаконцентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низькимзв’язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатнiстюпроникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН,що оточує лiзосоми. Це в свою чергу визначає великий об’єм уявного розподілу(31,1 л/кг) і високий плазмений клiренс. Доведено, що фагоцити доставляютьпрепарат у місця локалізації інфекції, де і вивiльняють його. Швидке і повнепроникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими вінтранспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активностіпрепарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азiтромiцин істотноне впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запаленняпрепарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, щодозволило розробити нетривалі (3-х і 5-денні) курси лікування.
Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається у два етапи:період напіввиведення становить 14 - 20 год між 8 і 24 год після прийому препаратуі 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препаратодин раз на добу.
З віком параметри фармакокінетики не змніюються у чоловіків (65 - 85років), у жінок збільшується Сmax на 30 - 50%; у дітей віком 3 - 5років – знижуються Сmax, Т ½, площа під фармакокінетичноюкривою.
Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекціїнижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадіїзагострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри іпідшкірної тканини (хвороба Лайма (початкова стадія – еrythema migraus),бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаютьсястатевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); захворювання шлунка тадванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комплексноїтерапії).
Спосіб застосування та дози. Зимакс призначають дорослим і дітям старше12 років 1 раз на добу за годину до їди або через 2 год після їди протягом 3 -5 днів.
При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканинпризначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.
При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по1 г.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза – 3 г).
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacterpylori – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийнятиякомога швидше, а наступні – з перервою у 24 год.
Побічна дія. Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуттяживота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), транзиторне помірнепідвищення активності ферментів печінки, холестатична жовтуха, мелена; біль угрудях, серцебиття, слабкість, сонливість; нефрит, вагініт, псевдомембранознийколіт; кандидоз; фотосенсибілізація; безсоння, збудження; нейтропенія,нейтрофілія та еозинофілія. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.
Протипоказання. Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків таінших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Вагітність ілактація (під час лікування годування груддю припинити). Діти до 12 років.
Передозування. При передозуванні виникає втрата слуху, сильнанудота, блювання і діарея.
Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Терапіясимптоматична. Специфічного антидоту немає.
Особливості застосування. У зв’язку з особливостями фармакокінетики препаратупри зазначених показаннях не виникає необхідності для застосовування препаратупротягом більш тривалішого часу, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немаєнеобхідності змінювати дозу.
Слід обережно застосовувати Зимаксу хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки; при серцевихаритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відмінилікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, щовимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складнимимеханізмами.
При застосуванні препарату слід утримуватися від керуваннятранспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняазитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2 годин.
Препарат сповільнює виведення з організму теофіліну, перорарльнихантикоагулянтів, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину,ерготаміну, циклоспорину. Посилює ефект алкалоїдів ріжків, дигідроерготаміну.Лінкозаміди знижують ефект.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці притемпературі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.