ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АЗИТРОМІЦИН-НОРТОН
(AZITHROMYCIN-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: азитроміцин;9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (у вигляді дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: біла ліофілізована маса;
склад: 1 флакон містить 500 мг азитроміцину дигідрату еквівалентногоазитроміцину;
допоміжні речовини: натрію цитрату дигідрат, кислоти лимонноїмоногідрат, натрію гідроксид.
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.
Фармакологічні властивості.
фармакодинаміка. Азитроміцин - антибактеріальний засіб широкого спектрадії, азалід, діє бактеріостатично. При сполученні з 50S субодиницею рибосомпригнічує пептидтранслоказу на стадії трансляції, пригнічує синтез білка,сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляєбактерицидний ефект. Активний відносно грампозитивнипх коків: Streptococcusspp. (груп З, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumonіae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactіae, Streptococcus vіrіdans;Staphylococcus aureus; грамнегативних бактерій: Haemophіlus іnfluenzae,Moraxella catarrhalіs, Bordetella pertussіs, Bordetella parapertussіs,Legіonella pneumophіla, Haemophіlus ducreі, Campylobacter jejunі, Neіsserіagonorrhoeae і Gardnerella vagіnalіs; деяких анаеробних мікроорганізмів:Bacteroіdes bіvіus, Clostrіdіum perfrіngens, Peptostreptococcus spp.; а такожChlamydіa trachomatіs, Chlamіdіa pneumonіae, Mycoplasma pneumonіae,Mycobaccterіa avіum complex, Ureaplasma urealytіcum, Treponema pallіdum,Borrelіa burgdoferі. Не активний відносно грампозитивних бактерій, стійких доеритроміцину.
Фармакокінетика. Внутрішньовенне введення азитроміцину створює високіконцентрації в плазмі. При інфузії 500 мг антибіотика протягом 1 години(концентрація розчину 2 мг/мл) пікова концентрація в плазмі досягає 3,6 мг/л.Залишкова концентрація до кінця 24-ї години становить 0,2 мг/л. Добре проникаєу дихальні шляхи, сечостатеві органи і тканини, у передміхурову залозу, у шкіруі м’які тканини; накопичується у середовищі з низьким рН, у лізосомах (щоособливо важливо для ерадикації внутрішньоклітинно розташованих збудників).Транспортується також фагоцитами, поліморфноядерними лейкоцитами і макрофагами.Проникає крізь мембрани клітин (ефективний при лікуванні інфекцій, спричиненихвнутрішньоклітинними збудниками). Концентрація в осередку інфекції (на 24-34%)вірогідно вища, ніж у здорових тканинах, корелює з вираженістю запальногонабряку. У вогнищі запалення зберігається в бактерицидних концентраціяхпротягом 5-7 днів після прийому останньої дози.
Показання для застосування. Лікування інфекцій, спричинених чутливими доАзитроміцину-Нортон збудниками. Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів іЛОР-органів: фарингіт, ларингіт, синусит, тонзиліт, середній отит; скарлатина;інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: бронхіт, пневмонія (у т.ч. атипова);інфекції шкіри і м’яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинно інфікованідерматози; інфекції сечовивідних шляхів: гонорейний і негонорейний уретрит,цервіцит; хвороба Лайма (початкова стадія - erythema mіgrans), виразковахвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційована з Helіcobacter Pylorі (ускладі комбінованої терапії).
Спосіб застосування та дози. Для лікування інфекцій верхніх і нижніхвідділів дихальних шляхів, а також інфекцій шкіри і м’яких тканинвикористовують таку схему лікування Азитроміцином-Нортон: внутрішньовенно 500мг одноразово, протягом 3 днів, надалі - внутрішньо, по 250 мг один раз на добупротягом наступних 4 днів.
При лікуванні пневмонії - внутрішньовенно 500 мг одноразово, протягомщонайменше 2 днів, надалі - внутрішньо, по 2 капсули (по 250 мг); курс - 7-10днів.
При інфекціях малого таза - внутрішньовенно 500 мг одноразово, потім -внутрішньо, по 2 капсули (по 250 мг); курс - 7 днів.
Термін переходу на пероральний прийом залежить від динаміки клінічних ілабораторних показників.
Для лікування (у складі комбінованої терапії) виразкової хвороби шлункаі дванадцятипалої кишки - внутрішньовенно 500 мг Азитроміцину-Нортонодноразово.
Правила готування розчину для внутрішньовенного введення: 500 мгрозвести в 4,8 мл води для ін’єкцій, перемішати до повного розчинення. Длявнутрішньовенної інфузії: розвести 5% розчином декстрози; ізотонічним розчиномнатрію хлориду; розчином Рінгера до 500 мл (концентрація: 1 мг/мл, вводитипротягом 3 год); до 250 мл (концентрація: 2 мг/мл, вводити протягом 1 год).
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, біль у груднійклітці (1% і менше).
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, вертиго,сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту),гіперкінезія, занепокоєння, невроз, порушення сну.
З боку сечостатевої системи: вагінальный кандидоз, нефрит.
Алергічні реакції: висипання, фотосенсибілізація, набряк Квинке;бронхоспазм.
Місцеві реакції: біль і запалення в місці ін’єкції.
Інші: підвищена стомлюваність; у дітей – кон’юнктивіт, свербіж,кропив’янка; зміна смакових відчуттів (1% і менше); кандидоз слизової оболонкипорожнини рота; підвищення активності трансаміназ крові; нейтропенія.
Протипоказання. Гіперчутливість (у т.ч. до інших макролідів),печінкова і/або ниркова недостатність. Діти до 16 років.
Передозування. Відомості про передозування препаратуАзитроміцин-Нортон відсутні.
Особливості застосування. З обережністю потрібно застосовувати препарат привагітності і під час годування груддю (можна застосовувати у тих випадках, коликористь від застосування препарату значно перевищує ризик, що завжди існує привикористанні будь-якого препарату під час вагітності).
Необхідна обережність при застосуванні препарату хворими з тяжкимипорушеннями функції печінки і нирок.
Після припинення лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтівможуть зберігатися, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Приодночасному застосуванні варфарину та Азитроміцину-Нортон можливо посиленняантикоагуляційного ефекту, тому пацієнтам необхідний ретельний контрольпротромбінового часу.
Теофілін: вплив Азитроміцину-Нортонна плазмовий рівень і фармакокінетику теофілину виявляється у будь-яких дозах,але терапевтично встановлений рівень теофіліну не відомий. Відомо, щопаралельне використання макролідів і теофіліну збільшує концентрацію теофілінуу сироватці крові. Тому медична практика радить контролювати плазмовий рівеньтеофіліну у пацієнтів, які приймають Азитроміцин-Нортон і теофілін одночасно.
Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.
Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм,дизестезія).
Триазолан: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної діїтриазолану.
Лікарські засоби, що піддаються мікросомальному окислюванню(карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал і фенітоїн): підвищенняконцентрації у сироватці крові (за рахунок інгібування мікросомальногоокислювання в гепатоцитах азитроміцином).
Фармацевтично несумісний з гепарином.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступномудля дітей місці при температурі не вище 25 °С. Готовий розчин можна зберігатипротягом 24 годин після розведення при кімнатній температурі не вище 25 °С.
Термін придатності - 2 роки.