ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АЗИЦИН
(azicin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: azithromycin;
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-дидеокси-3-C-метил-3-O-метил-α-L-рибо-гексопіранозил)окси]-2-етил-3,4,10-тригідрокси-3,5,6,8,10,12,14-гептаметил-11-[[3,4,6-тридеокси-3-(диметиламіно)-β-D-ксило-гексопіранозил]окси]-1-окса-6-азациклопентадекан-15-ондигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкритіоболонкою;
склад: 1 таблетка містить азитроміцину 0,5г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлозамікрокристалічна (тип РН 102), повідон Kollidon® 25 або Plasdone® К-25,натріюкроскармелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, сепифілм 752 білий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби системногозастосування. Макроліди. Код АТС J01F А10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азицин – напівсинтетичний антибіотик, першийпредставник підкласу азалідів, що відрізняються структурою від класичнихмакролідів. Входить у групу п’ятнадцятичленних макролідів. Зв''язується з субодиницею50S рибосоми чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка,сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливийбактерицидний ефект.
Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивнікоки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С,F і G, S.viridans; Staphylococcus aureus. Стійкі до еритроміцину стрептококи істафілококи також стійкі і до азитроміцину. Азицин практично не діє набільшість штамів ентерококів. До Азицину чутливі грамнегативні бактерії -Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatellapertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Азицин активніший закларитроміцин проти Bartonella spp., що відіграють етіологічну роль при хворобі“котячих подряпин” і бацилярному ангіоматозі. До нього чутливі деякі анаеробнімікроорганізми – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcusspp, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не впливає награмнегативні мікроорганізми, стійкі до еритромиціну.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Азицин швидко всмоктуєтьсяз травного каналу. Препарат не піддається руйнуючій дії соляної кислоти. Приприйомі натще 500 мг Азицину біодоступність становить 37 %. Їжа може зменшитиобсяг і швидкість усмоктування препарату приблизно в 2 рази. Час досягненнямаксимальної концентрації (Сmax) в крові становить 2,5-3 години.Максимальна концентрація в крові становить 0,3–0,45 мг/л. При трьох- чип''ятиденному курсі прийому можливі коливання Сmax, що відбиваютьнативне поглинання препарату тканинами і його подальше вивільнення. Зв''язуванняз білками крові – від 37 до 50 %. Не створюючи високих концентрацій у крові,Азицин завдяки своїй ліпофільності накопичується в багатьох органах і тканинаху концентраціях, у десятки і сотні разів перевищуючих сироваткові.
Обсяг розподілу становить 31 л/кг.
Найбільш високі концентрації препарату накопичуються в мигдалинах,бронхіальному секреті, у слизовій бронхів, у рідині, що покриває епітелійальвеол, в ексудаті середнього вуха, слизовій придатків носа. Після прийому 500мг Азицину через 24–96 годин, у слизовій бронхів концентрація препарату в 200разів вище, ніж у сироватці. Азицин накопичується у високих концентраціях утканинах і середовищах репродуктивних органів, в органах малого таза. Азициннакопичується в лізосомах клітин. Лізосоми альвеолярних макрофагів,нейтрофілів, моноцитів і фібробластів складають найбільш об''ємне і стабільнедепо препарату. Завдяки акумуляції у фагоцитах, інтерстиціальній рідині іфібробластах препарат селективно розподіляється у вогнища інфекційногозапалення. Метаболізується препарат в основному в печінці шляхомдеметиліювання. Визначається близько десяти фармакологічно активнихметаболітів. Секретується препарат в основному з жовчю, через ниркиекскретується тільки близько 6 % препарату. Період напіввиведення (Т1/2)становить у середньому від 35 до 50 годин, а в деяких випадках – до 80 годин. Ухворих з функціональною недостатністю печінки і нирок період напіввиведенняподовжується.
Показання для застосування. Інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів:ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; бронхіт, хронічний бронхіту стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри ім''яких тканин (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, щопередаються статевим шляхом (гострий неспецифічний (хламідійний) абогонококовий уретрит, цервіцит, кольпіт); хвороба Лайма (бореліоз) для лікуванняпочаткової стадії (erythema migrans); захворювання шлунка і дванадцятипалоїкишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Азицин застосовують для лікування у дорослиходин раз на добу, за годину до їди або через 2 години після їди, протягом 3 або5 днів.
Дорослим при інфекціях дихальних шляхів, шкіри, м''яких тканин – по 500мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразовопротягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом , - по 1 г одноразово.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – у перший день 1 г, з2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза - 3 г).
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacterpylori, – по 1 г на добу протягом 3 днів, у складі комбінованої терапії.
Дітям після 3 років назначають препарат з урахуванням маси тіла: уперший день – 10 мг/кг, у наступні 4 дні – по 5 мг/кг 1 раз у добу. Курсовадоза - 30 мг/кг маси тіла.
Доза дітям при хворобі Лайма: у перший день 20 мг/кг,другий – п''ятий день по 10 мг/кг 1 раз у добу.
Побічна дія. Азицин рідко спричинює побічні реакції. Можливі ускладненняз боку травного тракту у вигляді здуття живота, нудоти, блювання, діареї, болюв животі. Частота диспептичних розладів становить 6-9 %. У більшості випадківнебажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Іноді можливітранзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, головний біль,нефрит, нейтропенія, псевдомембранозний коліт, вагініт, алергічні реакції.Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються донорми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко. У дітей можливийрозвиток гіпокінезії, іноді – збудження, безсоння, кон’юнктивіт.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливостідо макролідних антибіотиків, дітям до 3-х років включно; при тяжких порушенняхфункції печінки, при вагітності і лактації (під час лікування препаратом груднегодування припиняють).
Передозування. Гостре отруєння або передозування Азицинувиявляється болями в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, діареєю. Більу правому підреберії, жовтушність склер, підвищення активності ферментівпечінки, загальмованість, головний біль, зниження слуху. Шкірні реакції: висип,мультиформна еритема.
Лікування: промивання шлунка для видалення лікарської форми, щоне всмокталася при запорі – сольове проносне, очищувальна клізма. Подальшелікування симптоматичне. У тяжких випадках можливо проведенняекстракорпоральної гемосорбції.
Особливості застосування. У зв''язку з особливостями фармакокінетики препаратупри наведених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовуватипрепарат довше, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб похилого віку немає необхідності змінювати дозу.
Внаслідок нечисленності клінічних даних не рекомендується призначатипрепарат вагітним і в період лактації.
Слід з обережністью призначати Азицин хворим з тяжким порушеннямвидільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночковіаритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни препарату реакціягіперчутливості у деяких пацієнтів може зберігатися, що вимагає специфічноїтерапії під наглядом лікаря.
При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну більше 40мл/хв) немає необхідності в корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби уповільнюють всмоктування Азицину,тому необхідно приймати препарати з інтервалом не менше 2 годин.
Не відмічена взаємодія препарату з теофіліном, пероральнимиантикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином,ерготаміном, циклоспорином.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ос. Термін придатності – 2 роки.