ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АЗИВОК
(AZIWOC)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: azithromycin;9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (у вигляді дигідрату);
основні фізико-хімічні властивості: сипучий білий або майже білий порошок, приприготуванні лікарської форми утворює суспензію, з запахом м’яти;
склад: 1 мл готової суспензії містить азитроміцину 40мг;
допоміжні речовини: сахароза, глюкоза безводна, кальцію глюконат,манітол, аспартам, магнію оксид легкий, диметикон, м’яти перцевої смаковадомішка (ВВА).
Форма випуску. Порошок для приготування суспензії.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Макроліти та лінкозаміди. Код АТС J01F A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин, належить до групи антибіотиків широкогоспектра дії. Зв’язується з 50S субодиницею рибосом, пригнічує петидтранслоказуна стадії трансляції та пригнічує синтез білка, що уповільнює ріст тарозмноження бактерій. Активний до грампозитивних бактерій, у тому числі до тих,що продукують β-лактамазу: Streptococcus spp. (груп C, F та G),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae,Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; до грамнегативних бактерій:Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetellaparapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Активний до деякиханаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens,Peptostreptococcus spp; а також до Chlamydia trachomatis, Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.Неактивний до грампозитивних бактерій, які стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика.
Після прийомувнутрішньо азитроміцин швидко абсорбується у травному тракті, що забезпечуєтьсяйого кислотостійкістю та ліпофільністю. Біодоступність 37%, прийом їжі підвищуєбіодоступність на 46%. Максимальна терапевтична концентрація в крові настаєчерез 2,5-3 год. Слабо зв’язується з білками. Добре проникає в дихальні шляхи,органи сечостатевої ситеми, передміхурову залозу, шкіру і м’які тканини;концентрується в середовищі з низьким рН навколо лізосом (що важливо дляерадикації внутрішньоклітинних збудників). Азитроміцин легко проникає крізьгістогематичні бар’єри. Концентрація в органах і тканинах в 10-50 разів вища,ніж в сироватці крові, а у вогнищах інфекції на 24-34% вища, ніж в здоровихтканинах. Транспортується у вогнище інфекції фагоцитами, поліморфноядернимилейкоцитами та макрофагами, де вивільняється у присутності бактерій в процесіфагоцитозу. У вогнищі запалення бактерицидна концентрація зберігається протягом5-7 днів після прийому останньої дози. Деметилюється в печінці, після чого стаєнеактивним. 50% виводиться з жовчю у незмінному стані, 6% - з сечею.
Показання для застосування. Азивок у вигляді суспензії застосовується прилікуванні дітей віком старше 1 року (але з масою тіла не менше 10 кг)інфекційних захворювань, викликаних чутливими до препарату збудниками:
інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт,тонзиліт, ларингіт, синусит, середній отит;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: бактеріальна та атиповапневмонії, гострий та хронічний бронхіт;
інфекції шкіри і підшкірної клітковини: фурункульоз, піодермія, бешиха,імпетиго;
інфекції сечостатевої системи: неускладнений уретрит, цервіцит,кольпіт);
хвороба Лайма (для лікування початкової стадії – erythema migrans);
захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані зHelicobacter pylori.
Протипоказання. Підвищена чутливість до азитроміцину або макролідів.
Спосіб застосування та дози. Відкрити флакон та додати дистильовану абопрокип’ячену та охолоджену до кімнатної температури воду до позначки. Добрезбовтати, щоб утворилася однорідна суспензія; перед кожним наступним прийомомфлакон із суспензією також необхідно ретельно збовтувати до утворенняоднорідного розчину. Для правильного дозування необхідно користуватися мірноюкришечкою від флакона, на якій одна поділка відповідає 2,5 мл (100 мгазитроміцину). Приймати за 1 годину до або через 2 години після їжі 1 разна добу. Після прийому випити декілька ковтків негарячого чаю або води, щобпроковтнути залишки суспензії в порожнині рота.
Дітям призначають занаступними схемами. З розрахунку 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу протягом 3днів. Або в перший день лікування 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, в наступні4 дні – по 5 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.
При хворобі Лайма: в перший день – 20 мг/кг маси тіла 1 раз на добу, здругого по п’ятий день – 10 мг/кг маси тіла 1 раз на добу.
У разі випадково пропущеної дози, її необхідно прийняти якомога швидше,наступні – з перервою у 24 год.
Залежно від маси тіла рекомендовані наступні схеми дозування:
| Маса тіла, кг
| Вік, роки
| Добова доза
|
| 10 – 14
| 1 – 2,5
| 2,5 мл (100 мг)
|
| 15 – 24
| 3 – 4,5
| 5 мл (200 мг)
|
| 25 – 34
| 5 – 8,5
| 7,6 мл (300 мг)
|
| 35 – 44
| 9 – 12
| 10 мл (400 мг)
|
| Понад 45
| Старше 12 років
| Призначають дози для дорослих
|
Побічна дія. Побічні симптоми виникають зрідка. Найчастішеспостерігаються порушення з боку шлунково-кишкового тракту і печінки (нудота,блювання, метеоризм, діарея, біль у животі, транзиторне підвищення активностіпечінкових трансаміназ). Дуже рідко може з’явитися ангіоневротичний набряк,шкірний висип, головний біль. Також можливий розвиток гіперкінезії, збудження,знервованості, безсоння, кон’юнктивіту.
При розвитку побічних ефектів необхідно припинити прийом препарату.Лікування симптоматичне.
Передозування. При прийомі доз вищих за рекомендовані,можуть розвинутися симптоми передозування: тимчасова втрата слуху, сильнанудота, блювання та пронос. Лікування стану – промивання шлунка, симптоматичнатерапія.
Особливостізастосування. Необхіднообережно призначати Азивок хворим з тяжким порушенням функції печінки і нирок,таким хворим необхідно контролювати рівень печінкових трансаміназ та креатинінув сироватці крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Абсорбція азитроміцину зменшується приодночасному прийомі антацидних засобів або блокаторів Н2-гістаміновихрецепторів, тому рекомендується, щоб інтервал між прийманням цих препаратівстановив не менше 2 годин. Препарат несумісний з гепарином. Карбамазепін,алкалоїди спорин’ї, вальпроєва кислота, фенітоїн, гексобарбітал, бромокриптин,непрямі антикоагулянти, антикоагулянти кумаринового ряду, метилпреднізолон,фелодипін уповільнюють екскрецію, тим самим підвищують концентрацію препарату всироватці крові, внаслідок чого підсилюється токсичність перерахованих вищепрепаратів.
Умови та термін зберігання.
Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світламісці, при кімнатній температурі від 15 – 25 0С.
Термін придатності - 2 роки.
Після приготування суспензії її можна використовувати не більше 5 днів.
Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності,зазначеного на упаковці.