Антибиотик группы макролидов - азалид. Азитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосом. Азитромицин обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, внутриклеточных и атипичных возбудителей.
Сумамед активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Brucella melitensis, Helicobacter pylori; анаэробных бактерий: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
Препарат также активен в отношении Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Listeria monocitogenes.
Азитромицин оказывает, главным образом, бактериостатическое действие, однако в концентрации в 4-8 раз превышающей минимальную подавляющую концентрацию препарат проявляет бактерицидный эффект в отношении: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Bordetella spp., Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium avium complex и Borrelia burgdorferi.
К препарату устойчивы грамположительные бактерии, резистентные к эритромицину.
2>
ФармакокинетикаРаспределение
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг/мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33/3 л/кг.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Азитромицин выводится в основном с желчью и в меньшей степени - с мочой.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T1/2 составляет 65-72 ч. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения и клиренса плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный период полувыведения является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
3>
ПоказанияСумамед в виде инфузии рекомендуется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:
— внебольничная пневмония;
— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.
4>
Режим дозированияПриготовленный раствор следует вводить в виде в/в инфузии, капельно (не менее 1 ч).
Сумамед нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии назначают 500 мг 1 раз/сут в течение, по крайней мере, 2 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от в/в введения Сумамеда к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
Правила приготовления раствора
Раствор для инфузии готовится в 2 этапа.
1 этап - приготовление первичного раствора
Во флакон, содержащий 500 мг порошка, добавляют 4.8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка.
2 этап - вторичное разведение приготовленного первичного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии c ниже представленной таблицей.
| Концентрация азитромицина в инфузионном растворе |
Количество раствора для разведения |
| 1 мг/мл |
500 мл |
| 2 мг/мл |
250 мл |
Первичный раствор вносят во флакон с растворителем, предназначенным для разведения (0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера), до получения конечной концентрации азитромицина 1-2 мг/мл в инфузионном растворе.
Перед введением раствор подвергают визуальному контролю. Если приготовленный раствор содержит частицы вещества, то использование не допускается.
5>
Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, рвота, обратимое повышение уровня печеночных ферментов, креатинина, ЛДГ и билирубина в сыворотке крови (возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии).
Местные реакции: боль и воспаление в месте введения препарата.
Прочие: сыпь.
6>
Противопоказания— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
— тяжелые нарушения функции печени;
— тяжелые нарушения функции почек;
— возраст до 16 лет.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности препарат следует вводить только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости введения Сумамеда женщинам в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
8>
Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. Следует соблюдать осторожность при назначении Сумамеда больным с недостаточностью функции печени.
9>
Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. Следует соблюдать осторожность при назначении Сумамеда больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек.
0>
Особые указанияСледует соблюдать осторожность при назначении Сумамеда больным с недостаточностью функции печени и почек.
Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Использованиен в педиатрии
Не установлена безопасность и эффективность инфузионной формы азитромицина у детей в возрасте до 16 лет.
1>
ПередозировкаОтсутствуют какие-либо сообщения о передозировке азитромицина. Передозировка антибиотиками из группы макролидов характеризуется снижением слуха, тошнотой, рвотой и диареей. В этом случае проводится симптоматическая терапия.
2>
Лекарственное взаимодействиеС осторожностью следует назначать Сумамед одновременно с алкалоидами спорыньи. Хотя данных о взаимодействии азитромицина и алкалоидов спорыньи нет, следует учитывать риск возможного увеличения концентрации алкалоидов в крови и развития эрготизма.
Антибиотики группы макролидов повышают концентрацию в крови теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама, усиливая тем самым их эффекты. В отличие от других макролидов азитромицин не угнетает активность изоферментов системы цитохрома Р450, поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается клинически значимых взаимодействий.
4>
Условия и сроки храненияПрепарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Приготовленный раствор (100 мг/мл) может храниться 24 ч при температуре не выше 25°С и в течение 7 дней при температуре 5°С.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.