ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АЗИТРОМІЦИН-НОРТОН
(AZITHROMYCIN-NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: азитроміцин;
основні фізико-хімічнівластивості: тверді желатинові капсули, корпус блакитно/зеленого кольору, кришечкасинього кольору, які містять білий кристалічний порошок;
склад: одна капсула містить азитроміцину 250 мг;
допоміжні речовини: колоїдний діоксид кремнію,натрію лаурилсульфат, тальк.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протимікробнізасоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкийспектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки:Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи групС, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Нaemophylusinfluenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni,Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробнімікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcusspp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає награмпозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидковсмоктується з травного каналу, що обумовлено стiйкiстю в кислому середовищі ілiпофiльнiстю. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азiтромiцину. Препаратдобре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту,зокрема, у передмiхурову залозу, у шкіру і м''які тканини. Концентраціяпрепарату в тканинах і клітинах у 10-15 разів більша, нiж у сироватці крові.Велика концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення обумовленінизьким зв''язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстюпроникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низькимрН, що оточує лiзосоми. Це визначає у свою чергу великий об''єм уявногорозподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений клiренс. Доведено, що фагоцитидоставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Гарне проникненняазитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується восередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи нависоку концентрацію в фагоцитах, азiтромiцин істотно не впливає на їхфункцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препаратзберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволилорозробити недовготривалі (3-х і 5-денні) курси лікування.
Елімінація Азитроміцину ізсироватки крові проходить у два етапи: період напіввиведения становить 14-20годин між 8 і 24 годинами після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.Біодоступність становить 37 %.
Показання для застосування. Інфекціїверхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит,середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічнийбронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекціїшкіри і підшкірної тканини ( хронічна мігруюча еритема - перша стадіяЛайма-боррелiозу, бешиха, iмпетiго, повторно інфіковані дерматити); інфекції,що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит), інфекціїшлунка та дванадцятипалої кишки, викликані Helicobacter pylori.
Спосіб застосування тадози.Азитроміцин застосовують один раз на добу за годину до їжі або через 2години після їжі протягом 3 або 5 днів.
Дорослимпри інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, підшкірної тканини(крім хронічної мігруючої еритеми): 1-й день - 0,5 г (2 капсули) одноразово;2-5-й день - 0,25 г (1 капсула) у день або по 0,5 г (2 капсули) одноразовопротягом 3 днів.
При хронічній мігруючій еритемі:1-й день - 1 г (4 капсули) одноразово, 2 - 5 -й день - по 0,5 г (2капсули) у день. При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г (4 капсули)одноразово.
Дітям старше 5 років призначаютьпрепарат з урахуванням маси тіла: 1-й день - 10 мг/кг, у наступні 4 дні - по 5мг/кг 1 раз на добу.
Побічна дія. Азитроміцин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного тракту (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшостівипадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відмінення препарату.Можливе транзиторно помірне збільшення активності ферментів печінки,нейтропенія, рідко нейтрофілія і еозинофілія. Через 2-3 тижні після припиненнялікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.
Протипоказання. Препарат протипоказаний припідвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 5 роківвключно.
Передозування. Токсичні реакції з бокупечінки ( розвиток холестатичної жовтяниці), загальні реакції: запаморочення,сонливість, слабкість. Терапія симптоматична.
Особливості застосування. У зв''язку з особливостямифармакокінетики препарату при зазначених показаннях не виникаєнеобхідності для застосовування препарату протягом більш тривалогочасу, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немаєнеобхідності змінювати дозу.
За нечисленними клінічними данимине рекомендується призначати препарат вагітним і матерям, що годують груддю.
Слід обережно застосовуватиАзитроміцин-Нортон у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок іпечінки у зв’язку з недостатньою кількістю досліджень.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняАзитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2-хгодин.
Слід обережно призначатиАзитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном,фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскількимакролідні антибіотики можуть посилювати ефект останніх.
Умови та термін зберігання.Зберігаютьпри температурі не вище 250С, у темному, недоступному длядітей місці. Термін зберігання – 2 роки.