ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
АЗИТРОМІЦИН-БХФЗ
(AZITHROMYCIN-BCPP)
Склад:
діюча речовина: азитроміцин; 1 капсула міститьазитроміцину дигідрату в перерахунку на азитроміцин – 100% безводну речовину –250 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Лікарська форма. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Макроліди, лінкозаміди та стрептограміни. Код АТС J01F А10.
Клінічні характеристики.
Показання. Азитроміцин-БХФЗзастосовують для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими допрепарату збудниками:
- інфекціїверхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (бактеріальний фарингіт,тонзиліт, синусит, середній отит);
- інфекціїнижніх дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, інтерстиціальна та альвеолярнапневмонії);
- скарлатина;
- інфекції шкірита м''яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинні піодерматози);
- інфекціїурогенітального тракту (гонорейний та негонорейний уретрит та/або цервіцит);
- інфекціїшлунка та дванадцятипалої кишки, викликані Helicobacter pylori (вкомплексній терапії);
- хвороба Лайма (бореліоз) упочатковій стадії.
Протипоказання.
- Підвищеначутливість до азитроміцину та інших компонентів препарату;
- підвищена чутливістьдо антибіотиків групи макролідів.
Спосіб застосування тадози. Передпризначенням препарату бажано визначити чутливість мікрофлори, яка викликалазахворювання. Азитроміцин-БХФЗ слід приймати 1 раз на добу за 1 годину довживання їжі або через 2 години після, тому що одночасний прийом з їжею знижуєвсмоктування азитроміцину.
Дорослим та дітям старше 14 років приінфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, інфекціях шкіри та м''якихтканин в перший день призначається 500 мг одноразово, а з 2 по 5 день по250 мг на добу; або по 500 мг один раз на добу протягом 3 днів (курсовадоза – 1,5 г).
При гострих інфекціяхурогенітального тракту призначається одноразово 1 г (4 капсули).
Для лікування початкової стадіїхвороби Лайма (хронічної мігруючої еритеми) призначається 1 г (4 капсули)одноразово в перший день та по 500 мг щодня з 2 по 5 день (курсова доза – 3 г).
При інфекціях шлунка тадванадцятипалої кишки, викликаних Helicobacter pylori – 1 г (4 капсули)на добу одноразово протягом 3 днів.
Побічні реакції.
З боку ШКТ: нудота, блювання, діарея,запор, зниження апетиту, гастрит, зворотнє помірне підвищення активностіпечінкових трансаміназ, холестатична жовтяниця, псевдомембранозний коліт.
З боку сечовивідної системи:нефрит.
З боку статевої системи: вагінальний кандидоз.
З боку серцево-судинноїсистеми: серцебиття,біль в грудній клітці.
Алергічні реакції: шкірні висипи, набрякКвінке, кропив''янка, кон''юнктивіт.
Дерматологічні реакції: фотосенсибілізація,сверблячка.
З боку лабораторнихпоказників:нейтрофілія, еозинофілія. Змінені показники повертаються до норми через 2 – 3тижні після закінчення лікування.
Передозування. Проявляється нудотою,блюванням, діареєю, тимчасовою втратою слуху. Лікування симптоматичне.
Застосування в періодвагітності або годування груддю.
Призначатипрепарат у період вагітності не рекомендується, за винятком випадків, колизастосування необхідне за життєвими показаннями.
У випадку застосування препарату жінками, якігодують груддю, вигодовування слід припинити.
Діти.
Азитроміцин-БХФЗу вигляді капсул не рекомендується вживати дітям до 14 років.
Особливі заходи безпеки.
Необхідно застосовувати зобережністю у пацієнтів з вираженими порушеннями функцій печінки або нирок, атакож у пацієнтів, які мають порушення серцевого ритму (аритмії та подовженняінтервалу QT на кардіограмі).
Етанол у значній мірі зменшуєвсмоктування азитроміцину, тому в період лікування препаратом слід утримуватисявід вживання спиртних напоїв.
Особливості застосування.
У випадку, коли був пропущений часприйому препарату, чергову дозу препарату слід прийняти якомога раніше, анаступні – з інтервалом в 24 год.
У осіб літнього віку та пацієнтів зпорушеною функцією нирок немає необхідності в корекції доз.
Здатність впливати нашвидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами
Препарат не впливає на швидкість реакції прикеруванні автотранспортом або іншими механізмами.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами та інші види взаємодій.
Антацидні засоби (які містятькальцій, алюміній, магній) уповільнюють всмоктування азитроміцину, томунеобхідний 2-годинний інтервал між прийомом Азитроміцину-БХФЗ та цимипрепаратами.
Азитроміцин, на відміну від іншихмакролідних антибіотиків, не зв''язується з ізоферментами системи цитохрому Р450,тому не спостерігається взаємодії з теофіліном, терфенадином, карбамазепіном,тріазоламом, дигоксином.
При необхідності одночасного застосуванняз варфарином рекомендується проводити ретельний контроль протромбінового часу.
При одночасному прийомі зерготаміном та дигідроерготаміном можливий прояв їхньої токсичної дії (важкийпериферичний спазм судин, дизестезія). Застосування цієї комбінаціїпротипоказане.
Лінкозаміди знижують, а тетрацикліні хлорамфенікол підвищують ефективність азитроміцину.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Азитроміцин є представникомнової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектрантимікробної дії. Механізм дії обумовлений інгібуванням біосинтезу білкавнаслідок зв’язування азитроміцину з 50S-субодиницею рибосоми та пригніченнямпептидилтранслокази.
Азитроміцин активний по відношеннюдо грампозитивних аеробних бактерій: Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans,стрептококів груп C, F і G, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis;деяких грампозитивних анаеробних бактерій: Clostridium perfringens; грамнегативнихаеробних бактерій: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetellaparapertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Helicobacterpylori, Gardnerella vaginalis, Campylobacter jejuni.
Азитроміцин також активний повідношенню до внутрішньоклітинних та інших мікроорганізмів:Mycobacterium avium complex, Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis,Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Listeriamonocitogenes, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
До азитроміцину не чутливімікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко тадобре всмоктується із ШКТ, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі таліпофільністю. Швидко розподіляється в організмі. Добре проникає в дихальнішляхи, органи та тканини урогенітального тракту, у шкіру та м’які тканини.Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовленінизьким зв’язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також йогоздатністю проникати в еукаріотичні клітини та концентруватися в середовищі знизьким рН, яке оточує лізосоми. Це визначає великий уявний об’єм розподілу(31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність препарату накопичуватисяпереважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітиннихзбудників.
Фагоцити доставляють азитроміцин умісця інфекції, де й вивільняють його в процесі фагоцитозу. Вже через 12 – 72год у місці запалення створюються високі терапевтичні концентрації, якіперевищують мінімальну пригнічуючу концентрацію для збудників інфекції.
Період напіввиведення тривалий, ізтканин виводиться повільно – 60 – 76 год. Азитроміцин зберігається вбактерицидних концентраціях у вогнищах запалення протягом 5 – 7 днів післяприйому останньої дози, що визначає можливість одноразового прийому препаратуна добу та короткий курс лікування (3 або 5 днів).
Виводиться в основному з жовчю,невелика частина – із сечею.
Фармацевтичніхарактеристики.
Основні фізико-хімічнівластивості: тверді капсули з корпусом білого та кришечкою жовтого кольору. Вмісткапсул – порошок, гранули або стовпчик білого або майже білого кольору.
Несумісність. Не застосовується.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. У недоступному для дітей,сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.