ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ФЛУЗОН
(FLUZON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole;2-(2,4-дифтрофеніл)-1,3-біс(1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковоюоболонкою, таблетки з гладкою поверхнею;
склад: 1 таблетка містить флуконазолу 150 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію фосфат двоосновний,натрію кроскармелоза, магнію стеарат, барвник, гідроксиметилпропілцелюлоза,титану діоксид, поліетиленгліколь-6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A С01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук.Флуконазол має виразну протигрибкову дію, специфічно інгібує синтез грибковихстеролів. Має специфічну дію на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450.Активний щодо різних штамів Candida spp. (у тому числі вісцеральний кандидоз),Cryptococcus neoformans (у тому числі внутрішньочерепні інфекції), збудниківендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (у томучислі внутрішньочерепні інфекції), Hystoplasma capsulatum; дерматомікозів: маласеція турфур (Malasseziaturfur), трихофітозів Trichophytum spp. - стригучий лишай; мікроспорових: Microsporum spp.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добревсмоктується. Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90%.Концентрація в плазмі досягає максимального значення через 0,5 - 1,5 год післяприймання препарату натще.
Флуконазол добрепроникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі-дермі та потовійрідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; препаратнакопичується в роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапіїпрепарат визначається в нігтях.
Виводитьсяпереважно нирками; приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі в незміненомувигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну.
Періоднапіввиведення становить майже 30 год.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені кандидами: кандидоз слизовихоболонок, (ротової порожнини, глотки, стравоходу); хронічний атрофічнийкандидоз слизової оболонки ротової порожнини; генітальний кандидоз –вагінальний кандидоз (гострий або рецидивуючий); профілактика рецидивіввагінального кандидозу (при частоті виникнення 3 або більше разів на рік);кандидозний баланіт.
Флузон застосовують при: дерматомікозах, включаючи мікози стоп, тіла,пахової ділянки; висівкоподібному лишаї; оніхомікозі. Для профілактикигрибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променевутерапію.
Спосіб застосування та дози. Добова доза флуконазолу залежить відприроди та тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.
При вагінальномукандидозі та баланіті Флузон приймають одноразово в дозі 150 мг; для зниженнячастоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути призначений у дозі150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально, вонаваріює від 4 до 12 місяців. Для деяких хворих можливе частіше застосуванняпрепарату.
При інфекціїшкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової ділянки, і кандидозних інфекціяхрекомендується доза 150 мг, один раз на тиждень. Тривалість терапії у такихвипадках становить 2 - 4 тижні, однак, при мікозах стоп може знадобитисятриваліша терапія (до 6 тижнів). При оніхомікозі препарат призначається в дозі150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщенняінфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).
Для профілактики рецидивів орофарингального кандидозу у хворих на СНІДпісля завершення курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі 150 мг 1раз на тиждень.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або азольнихсполук, подібним до нього за хімічною структурою; одночасне використаннятерфенадину у хворих, які одержують терапію флуконазолом у дозі 400 мг/добу абовище; хворим, які під час лікування Флузоном приймають цизаприд. Вагітність таперіод лактації. Діти до 12 років.
Побічна дія. Можливі нудота, біль у животі, діарея, метеоризм,шкіряні висипання, головний біль, анафілактичні реакції, гепатотоксичні ефекти.
Передозування. Проявляється галюцинаціями і параноїдальноюповедінкою. Лікування – симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія іпромивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному з сечею, тому форсованийдіурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 годзнижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.
Особливості застосування. Хворі, у яких під час лікування флуконазоломпорушуються показники функції печінки, повинні перебувати під наглядом лікаря.При появі клінічних ознак ураження печінки Флузоном слід відмінити.
При появі ухворого на СНІД, що одержує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції,висипань, які, можливо, обумовлені застосуванням флуконазолу, препарат слідвідмінити.
При появівисипань у хворих з інвазійними/системними грибковими інфекціями за їх станомслід обов’язково спостерігати, при розвитку бульозних уражень або поліморфноїеритеми флуконазол відміняють.
Слід уникатизастосування флуконазолу у вагітних, за виключенням випадків тяжких іпотенційно загрожуючих життю грибкових інфекцій, коли передбачувана користь дляжінки перевищує потенціальний ризик для плода. Флуконазол знаходять у грудномумолоці у тій самій концентрації, що й у крові, тому його застосування в періодлактації не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол підсилює дію антикоагулянтів,тому при одночасному прийманні з кумариновими антикоагулянтами слідконтролювати протромбіновий час; одночасне застосування з бензодіазепінамипризводить до підвищення концентрації бензодіазепінів, тому дозу останніхнеобхідно зменшити, а пацієнт має перебувати під ретельним наглядом лікаря. Приодночасному застосуванні Флузону з цизапридом описані небажані реакції з бокусерця, тому пацієнтам, які одержують Флузон, призначення цизапридупротипоказано.
Флуконазолзбільшує концентрацію циклоспорину при їх поєднаному застосуванні. Прилікуванні Флузоном рекомендується визначати концентрацію циклоспорину в крові.
Багаторазовезастосування гідрохлортіазиду призводило до підвищення концентраціїФлуконазолу, однак це не вимагає змін режиму дозування його для хворих, якіприймають діуретики.
Одночаснезастосування Флузону та фенітоїну може супроводжуватися підвищеннямконцентрації фенітоїну, що вимагає підбирання дози для забезпечення йоготерапевтичного рівня.
Внаслідоквзаємодії Флузону та рифабутину підвищується концентрація рифабутину в сироватцікрові.
Одночаснезастосування Флузону та рифампіцину зменшувало площу під фармакокінетичноюкривою та тривалість періоду напіввиведення Флузону, що свідчить продоцільність збільшення дози останнього.
Флуконазол приодночасному прийманні збільшував період напіввиведення пероральнихгіпоглікемічних препаратів групи похiдних сульфанілсечовини (хлорпропаміду,глібенкламіду, гліпізиду, толбутаміду). Флузон можна призначати разом іззазначеними препаратами хворим на цукровий діабет, але при цьому слід враховуватиможливість розвитку гіпоглікемії.
Флуконазолпідвищує концентрацію в сироватці крові такролімусу, що може чинитинефротоксичну дію; знижував середню швидкість кліренсу теофіліну, що сприяєпідвищенню токсичної дії останнього.
Зафіксовано значне збільшення площі під фармакокінетичною кривоюзидовудину при одночасному застосуванні з Флузоном.
Застосуванняастемізолу та інших препаратів, що метаболізуються за участю системи цитохромуР-450, може супроводжуватися підвищенням їх концентрації у сироватці крові приодночасному застосуванні Флузону.
Одночаснийприйом Флузону та їжі, циметидину чи антацидів не впливає на його всмоктування.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухомумісці при температурі 18 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.