ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФЛУКОНАЗОЛ-ДАРНИЦЯ
(FluconazolЕ-dARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Fluсonazole;
а-(2,4-дифторфеніл)-а-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;
основні фіизико-хімічні властивості:
тверді желатинові капсули, що містять порошок білого або майже білогокольору;
склад: одна капсула містить флуконазолу 0,05 г (50 мг),0,10 г (100 мг), 0,15 г (150 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат або цукор молочний, крохмалькартопляний, аеросил А 200 або А 300, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Похідні триазолу. Флуконазол. Код АТС J02А С01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол-Дарниця протигрибковий препарат –інгібітор синтезу стеролів у клітинах грибків. Препарат ефективний приінфекціях, спричинених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp.,Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добревсмоктується.
Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90 %.
Концентрація в плазмі крові досягає максимального значення через 0,5 -1,5 год. після прийому препарату натще. Період напіввиведення становитьприблизно 30 годин.
Флуконазол добрепроникає в усі рідини організму. У епідермі та потовій рідині досягаютьсяконцентрації, що перевищують сироваткові; флуконазол накопичується в роговомушарі шкіри, через 6 міcяців після завершення терапії препарат визначається внігтях.
Виводиться в основному нирками, приблизно 80 % введеної дози виявляютьу сечі в незмінному вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсукреатиніну.
Показання для застосування. Криптококоз, інфекції, викликані кандидами:генералізований кандидоз, кандидемія, дисемінований кандидоз, зокрема, інфекціїочеревини, ендокарду, очей, дихальної системи та сечовивідних шляхів;вагінальний кандидоз, профілактика грибкових інфекцій у хворих зімунодефіцитом, мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки,висівкоподібний лишай, оніхомікоз.
Спосіб застосування та дози. Добова доза Флуконазолу-Дарниця залежить відприроди і тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.
Дорослі: при криптококових інфекціях у перший день зазвичай призначають400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200 - 400 мг один раз на добу.Тривалість лікування, звичайно, 6 - 8 тижнів. Для профілактики рецидивукриптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсупервинного лікування терапію Флуконазолом-Дарниця в дозі 200 мг можнапродовжити протягом тривалого терміну.
При кандидознихінфекціях для дорослих доза становить 400 мг у першу добу, потім по 200 мг надобу, при необхідності доза може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалістьтерапії залежить від клінічної ефективності; при орофарингеальному кандидозі –по 50 мг - 100 мг один раз на добу протягом 7 - 14 днів, при необхідності –більш тривалий час. При атрофічному кандидозі слізової оболонки рота звичайнопрепарат призначають у дозі 50 мг один раз на добу протягом 14 днів. Прикандидозних інфекціях інших слизових оболонок (за винятком вагінальногокандидозу), доза препарату становить 50 мг - 100 мг при тривалості лікування 14- 30 днів. При вагінальному кандидозі і баланіті Флуконазол-Дарниця приймаютьодноразово в дозі 150 мг. Для профілактики грибкових інфекцій у хворих зізниженим імунітетом доза становить 50 мг один раз на добу, доки хворийперебуває в групі ризику. При кандидозних інфекціїях шкіри, включаючи мікозистоп, шкіри пахової ділянки рекомендована доза становить 150 мг один раз натиждень, або 50 мг один раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадкахстановить 2 - 4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривалатерапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить50 мг один раз на добу протягом 2 - 4 тижнів. При оніхомікозі рекомендованадоза становить 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати дозаміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).
Діти: застосування препарату у формі капсулможливе при лікуванні дітей, старше 5 років. При кандидозі слизових оболонокпризначають препарат у дозі 3 мг/кг маси тіла на добу; при системних кандидозахі криптококозах – 6 - 12 мг/кг маси тіла на добу, залежно від тяжкостізахворювання.
Застосування для лікування людей похилого віку: при відсутності ознакниркової недостатності препарат призначають у звичайній дозі.
Застосування для лікування хворих з нирковою недостатністю: приодноразовому прийомі зміни дози не потрібно. У дорослих хворих з порушеннямфункції нирок при повторному прийомі препарату слід спочатку ввести ударну дозувід 50 мг до 400 мг. Після цього добову дозу (залежно від показання) визначаютьза таблицею:
| Кліренс креатиніну, мл/хв.
| Відсоток дози, що рекомендується
|
| >50
11 - 50
хворі, що знаходятся на регулярному лікуванні методом діалізу
| 100 %
50 %
одна доза після кожного діалізу
|
Побічна дія. Флуконазол звичайно, гарно переноситься. Найбільшечасто зустрічаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Можливінудота, біль у животі, метео- ризм, пронос.
У деяких хворих можливі головний біль і шкірний висип.
У хворих на СНІД чи рак при лікуванні Флукуназолом-Дарниця можлийрозвиток клінічно незначних змін крові та зміна функції печінки і нирок.
Зустрічаються поодинокі випадки розвитку анафілактичної реакції, як іпри прийомі інших азолів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату чи триазольнихсполук, вагітність, лактація, вік до 5 років.
Передозування. При передозуванні можливі: біль в епігастральнійділянці, нудота, блювання. У тяжких випадках галюцинації, параноїдальнаповедінка.
Лікування: симптоматична терапія (промивання шлунка, підтримуючі заходи);форсований діурез може прискорювати виведення препарату. У тяжких випадкахможливо проведення екстракорпорального гемодіалізу.
Особливості застосування. Препарат необхідно з обережністю застосовувати у хворихз вираженими порушеннями функцій печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з кумариновимиантикоагулянтами слід контролювати протромбіновий час; з гіпоглікемізуючимизасобами – можливий розвиток гіпоглікемії; при поєднанні з рифампіцином дозуФлуконазолу-Дарниця слід збільшувати; при спільному застосуванні зциклоспорином, зидовудином можливе збільшення концентрацій у крові циклоспоринута зидовудину.
Одночасний прийом Флуконазолу-Дарниця зїжею, циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.
Умови та термін зберігання. Зберігають препарат у сухому, захищеному від світлаі недоступному для дітей місці при температурі від 15 оС от 25 оС.
Термінпридатності – 2 роки.