ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФЛУКОНАЗОЛ-ДАРНИЦЯ
(FluconazolЕ-dARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Fluсonazole;
а-(2,4-дифторфеніл)-а-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;
основні фіизико-хімічні властивості:
тверді желатинові капсули з корпусом і кришечкою білого кольору, щомістіть порошок білого або майже білого кольору – капсули по 0,05 г або по 0,10г;
тверді желатинові капсули з корпусом світло-блакитного кольору ікришечкою блакитного кольору, що містіть порошок білого або майже білогокольору – капсули по 0,15 г;
склад: одна капсула містить флуконазолу 0,05 г (50 мг), 0,10 г (100 мг), 0,15г (150 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат або цукор молочний, крохмалькартопляний, аеросил А 200 або А 300, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Похідні триазолу. Флуконазол. Код АТС J02А С01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол-Дарницяпротигрибковий препарат – інгібітор синтезу стеролів у клітинах грибків.Препарат ефективний при інфекціях, спричинених Candida spp., Cryptococcusneoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides,Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добревсмоктується.
Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90 %.
Концентрація в плазмі крові досягає максимального значення через 0,5 -1,5 год. після прийому препарату натще. Період напіввиведення становитьприблизно 30 годин.
Флуконазол добрепроникає в усі рідини організму. У епідермі та потовій рідині досягаютьсяконцентрації, що перевищують сироваткові; флуконазол накопичується в роговомушарі шкіри, через 6 міcяців після завершення терапії препарат визначається внігтях.
Виводиться в основному нирками, приблизно 80 % введеної дози виявляютьу сечі в незмінному вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсукреатиніну.
Показання для застосування. Криптококоз, інфекції, викликані кандидами:генералізований кандидоз, кандидемія, дисемінований кандидоз, зокрема, інфекціїочеревини, ендокарду, очей, дихальної системи та сечовивідних шляхів;вагінальний кандидоз, профілактика грибкових інфекцій у хворих зімунодефіцитом, мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки,висівкоподібний лишай, оніхомікоз.
Спосіб застосування та дози. Добова доза Флуконазолу-Дарниця залежить відприроди і тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.
Дорослі: при криптококових інфекціях у перший день зазвичай призначають400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200 - 400 мг один раз на добу.Тривалість лікування, звичайно, 6 - 8 тижнів. Для профілактики рецидивукриптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсупервинного лікування терапію Флуконазолом-Дарниця в дозі 200 мг можнапродовжити протягом тривалого терміну.
При кандидознихінфекціях для дорослих доза становить 400 мг у першу добу, потім по 200 мг надобу, при необхідності доза може бути збільшена до 400 мг на добу. Тривалістьтерапії залежить від клінічної ефективності; при орофарингеальному кандидозі –по 50 мг - 100 мг один раз на добу протягом 7 - 14 днів, при необхідності –більш тривалий час. При атрофічному кандидозі слізової оболонки рота звичайнопрепарат призначають у дозі 50 мг один раз на добу протягом 14 днів. Прикандидозних інфекціях інших слизових оболонок (за винятком вагінальногокандидозу), доза препарату становить 50 мг - 100 мг при тривалості лікування 14- 30 днів. При вагінальному кандидозі і баланіті Флуконазол-Дарниця приймаютьодноразово в дозі 150 мг. Для профілактики грибкових інфекцій у хворих зізниженим імунітетом доза становить 50 мг один раз на добу, доки хворийперебуває в групі ризику. При кандидозних інфекціїях шкіри, включаючи мікозистоп, шкіри пахової ділянки рекомендована доза становить 150 мг один раз натиждень, або 50 мг один раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадкахстановить 2 - 4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривалатерапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить50 мг один раз на добу протягом 2 - 4 тижнів. При оніхомікозі рекомендованадоза становить 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати дозаміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).
Діти: застосування препарату у формі капсулможливе при лікуванні дітей, старше 5 років. При кандидозі слизових оболонокпризначають препарат у дозі 3 мг/кг маси тіла на добу; при системних кандидозахі криптококозах – 6 - 12 мг/кг маси тіла на добу, залежно від тяжкостізахворювання.
Застосування для лікування людей похилого віку: при відсутності ознакниркової недостатності препарат призначають у звичайній дозі.
Застосування для лікування хворих з нирковою недостатністю: приодноразовому прийомі зміни дози не потрібно. У дорослих хворих з порушенням функціїнирок при повторному прийомі препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50мг до 400 мг. Після цього добову дозу (залежно від показання) визначають затаблицею:
| Кліренс креатиніну, мл/хв.
| Відсоток дози, що рекомендується
|
| >50
11 - 50
хворі, що знаходятся на регулярному лікуванні методом діалізу
| 100 %
50 %
одна доза після кожного діалізу
|
Побічна дія. Флуконазол звичайно, гарно переноситься. Найбільшечасто зустрічаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Можливінудота, біль у животі, метео- ризм, пронос.
У деяких хворих можливі головний біль і шкірний висип.
У хворих на СНІД чи рак при лікуванні Флукуназолом-Дарниця можлийрозвиток клінічно незначних змін крові та зміна функції печінки і нирок.
Зустрічаються поодинокі випадки розвитку анафілактичної реакції, як іпри прийомі інших азолів.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату чи триазольнихсполук, вагітність, лактація, вік до 5 років.
Передозування. При передозуванні можливі: біль в епігастральнійділянці, нудота, блювання. У тяжких випадках галюцинації, параноїдальнаповедінка.
Лікування: симптоматична терапія (промивання шлунка, підтримуючізаходи); форсований діурез може прискорювати виведення препарату. У тяжкихвипадках можливо проведення екстракорпорального гемодіалізу.
Особливості застосування. Препарат необхідно з обережністю застосовувати ухворих з вираженими порушеннями функцій печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з кумариновимиантикоагулянтами слід контролювати протромбіновий час; з гіпоглікемізуючимизасобами – можливий розвиток гіпоглікемії; при поєднанні з рифампіцином дозуФлуконазолу-Дарниця слід збільшувати; при спільному застосуванні зциклоспорином, зидовудином можливе збільшення концентрацій у крові циклоспоринута зидовудину.
Одночасний прийом Флуконазолу-Дарниця зїжею, циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.
Умови та термін зберігання. Зберігають препарат у сухому, захищеному від світлаі недоступному для дітей місці при температурі від 15 оС от 25 оС.
Термінпридатності – 2 роки.