ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ФЛУКОНАЗ
(FLUCONAZ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole;2,4-двoфтор-(-біс(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил) бензил алкоголь;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули; половинакапсули від блідо-жовтого до насиченого жовтого кольору, половина капсули відблакитного до зеленого кольору; вміст капсули – порошок білого кольору;
склад: одна капсула містить флуконазолу50 мг; 100 мг; 150 мг; 200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, тальк, аеросил.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Код АТС J02ACO1.Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Флуконазол.
Фармакологічнівластивості:
Фармакодинаміка. Флуконаз належить до протигрибковихзасобів класу триазольних сполук. Має виражену протигрибкову дію, специфічноінгібує синтез грибкових стеролів. Специфічно діє на грибкові ферменти, залежнівід цитохрому Р450. Активний щодо різних штамів Candida spp., включаючивісцеральний кандидоз, Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепніінфекції, Microsporum spp., і Trichоphyton spp. Флуконаз активний щодозбудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis,включаючи внутрішньочерепні інфекції, Histoplasma capsulatum.
Фармакокінетика.Максимальна концентрація Флуконазу в плазмі крові досягається через 0,5–1,5години після прийому. З білками плазми крові зв’язується 11-12 % Флуконазу. Успинномозковій рідині концентрація Флуконазу досягає 80 % рівня концентрації вплазмі крові.
Період напіввиведення препарату становить близько 30годин, виводиться з сечею, причому 80 % - у незміненому вигляді. Флуконазвиводиться в основному нирками; майже 80 % уведеної дози виводиться з сечею внезміненому вигляді. Кліренс Флуконазу прямо пропорційний кліренсу креатиніну.
Показання для застосування. Інфекції, зумовленікандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію,дисемінований кандидоз та інші форми інвазійної кандидозної інфекції (інфекціїочеревини, очей, дихальних та сечових шляхів); кандидоз слизових оболонок, утому числі порожнини рота та глотки, стравоходу; неінвазійні бронхолегеневіінфекції; кандидурія; шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз слизовихоболонок порожнини роту, пов’язаний з носінням зубних протезів; генітальнийкандидоз – вагінальний кандидоз гострий та хронічний рецидивуючий, профілактикарецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення більше 3 разів нарік), а також кандидозний баланіт.
Препарат застосовують при криптококовому менінгіті ікриптококовій інфекції іншої локалізації; дерматомікозах, включно мікозиступнів, тіла, пахової області, висівкоподібному лишаю; оніхомікозі; глибокихендемічних мікозах, включно кокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз; а такождля профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну абопроменеву терапію.
Спосібзастосування та дози. Флуконаззастосовують залежно від тяжкості інфекції у таких дозах.
У дорослих разова доза Флуконазу становить 50-100мг один раз на добу, протягом 7-14 днів при орофарінгеальному кандидозі; приатрофічному кандидозі порожнини рота, пов’язаному з носінням зубних протезів –по 50 мг 1 раз на добу, протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептикамидля обробки протезів; при кандидемії, диссемінованому кандидозі та іншихінвазійних інфекціях _ по 200-400 мг 1 раз на добу протягом 7-10днів. Максимальна добова доза становить 400 мг. Середня тривалість лікування–10-30 днів. При порушеннях функції нирок (кліренс креатинину 11-50 мл/хв.)початкова ударна доза становить 50-400 мг, наступні добові дози знижуються в 2рази.
Прикриптококовому менінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в першийдень призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг 1 разна добу. Тривалість лікування становить 6-8 тижнів.
При інфекціяхшкіри, включаючи мікози ступнів, гладкої шкіри, пахової області рекомендованадоза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу протягом 2-4тижнів. При висівкоподібному лишаю доза становить 150 мг 1 раз на тижденьпротягом 2 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз натиждень. Тривалість лікування _3-12 місяців.
Для дітей: при генералізованому кандидозі,криптококовій інфекції _ 6-12 мг/кг на добу, у залежності відтяжкості захворювання; при кандидозі слизових оболонок – 3 мг/кг на добу.
Препарат у формікапсул призначають дітям, старшим трьох років.
Хворим на нирковунедостатність (кліренс креатинину від 11 до 50 мл/хв. призначається доза рівна50 % рекомендованої).
Побічна дія. Порушення функції печінкита нирок, нудота, болі в животі, діарея, метеоризм, висипання на шкірі,анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість доФлуконазу або азольних сполук, близьких до нього за хімічною структурою;одночасний прийом терфенадину хворим, які отримують терапію Флуконазом у дозі400 мг/добу або більше.
Передозування. Проявляється галюцинаціями тапараноідальною поведінкою. Лікування – симптоматичне (у тому числі підтримуючатерапія та промивання шлунка), форсований діурез. Сеанс гемодіалізу протягом 3годин знижує рівень Флуконазу в плазмі крові приблизно на 50 %.
Особливості застосування. Вагітність і лактація.Під час вагітності застосування препарату можливе тільки при наявності тяжкихабо загрожуючих життю форм грибкових інфекцій, якщо можлива користь для матеріперевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препаратупід час годування груддю, варто вирішити питання про припинення годуваннягруддю.
Протягом всього курсу лікування необхідноконтролювати функцію нирок та печінки. При підвищені активності печінковихферментів у крові слід вирішити питання про доцільність подальшого прийомупрепарату. При виникненні висипань на шкірі слід припинити прийом препарату.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. Флуконазпосилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів,гідрохлортиазиду, дифеніну. При комбінації з рифампіцином період напіввиведенняФлуконазу скорочується, у зв’язку з чим необхідно збільшувати дозу.
Флуконаз понижує кліренс пероральних гіпоглікемічнихпохідних сульфонілсечовини, циклоспорину, кумаринових антикоагулянтів,фенітоіну, теофіліну, зидовудіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 10-25оС. Термін зберігання препарату - 4 роки.