ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ФУНГІД-50
ФУНГІД-100
ФУНГІД-150
(FUNGID-50)
(FUNGID-100)
(FUNGID-150)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazole;2,4-дифтор-a,a-bis(1H-1,2,4-триазол-1-метил) бензилгліколь;
основні фізико-хімічні властивості:
капсули по 50 мг: тверді желатинові капсули, з білим корпусом такришечкою зеленого кольору, які містять порошок білого кольору;
капсули по 100 мг: тверді желатинові капсули, з блакитним корпусом такришечкою синього кольору, які містять порошок білого кольору;
капсули по 150 мг: тверді желатинові капсули світло-жовтого кольору,які містять порошок білого кольору;
склад: 1капсула містить флуконазолу 50 мг, 100 мг або 150мг;
допоміжні речовини: лактоза, метилгідроксибензоат,пропілгідроксибензоат, кремнію двоокис колоїдний безводний, тальк очищений.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системногозастосування.
Код АТС J02А С01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазолмає високу специфічну протигрибкову активність. Чинить фунгістатичну дію начутливі гриби, пригнічує синтез ергостеролу, важливого компонента клітинної стінкимікроміцетів. Принцип дії – блокада ферментних систем, залежних від цитохромуР-450. У людини така блокада не має клінічного значення.
Фармакокінетика. Приприйомі внутрішньо флуконазол швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті.Максимальна концентрація у сироватці досягається через 1 -2 год після прийому.Біологічна доступність становить 92 - 97%. Прийом їжі та ахлоргідрія незмінюють резорбцію. З білками сироватки крові зв’язується лише 10 - 12%флуконазолу. Концентрація активної речовини знаходиться у лінійній залежностівід прийнятої дози. Стабільна концентрація розвивається через 4 - 6 днівлікування препаратом при його прийомі 1 раз на добу. Введення ударної дози(перша доба лікування) вдвічі більше звичайної добової дози, підвищує імовірність(до 90%) досягнення стабільної терапевтичної концентрації в організмі вже надругу добу лікування. Терапевтична концентрація створюється в усіх тканинах тарідинах організму, в тому числі у спинномозковій рідині, плаценті, грудномумолоці. У сечі та шкірі концентрація у 10 разів вища. До 80% флуконазолувиводиться через нирки в активній
формі. Біологічний період напіввиведеннястановить 25 - 30 год і збільшується при захворюваннях нирок. У дітей цей показникдорівнює 16 - 18 год, внаслідок прискореного виведення нирками. Уновонароджених (до двотижневого віку) виділення уповільнене; при введенні дози6 мг/кг біологічний період напіввиведення становить 88,6 год і з вікомпоступово скорочується до 55 год.
Показання для застосування. Криптококоз, включаючи криптококовийменінгіт, та інші локалізації цієї інфекції (у тому числі легені, шкіра), як ухворих із нормальною імунною функцією, так і у хворих з різними формамиімуносупресії (у тому числі у хворих на СНІД, при трансплантації органів);препарат може застосовуватися як засіб підтримуючої терапії для профілактикикриптококової інфекції у хворих на СНІД.
Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію,дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій (інфекціїочеревини, ендокарда, очей, дихальних і сечових шляхів). Лікування можепроводитися у хворих зі злоякісними новоутвореннями, хворих відділеньінтенсивної терапії, хворих, що проходять курс цитостатичної абоімуносупресивної терапії, а також при наявності інших факторів, що сприяютьрозвитку кандидозу.
Кандидоз слизових оболонок,у тому числі порожнини рота та глотки, травоходу, неінвазивні бронхолегеневікандидози, кандидурія, кандидози шкіри та слизових оболонок, а також атрофічнийкандидоз порожнини рота, пов''язаний з носінням зубних протезів (лікування можепроводитися у хворих з нормальною або зниженою функцією імунітету);профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД.
Генітальний кандидоз:вагінальний кандидоз (гострий і хронічний рецидивуючий), профілактичнезастосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 ібільш епізодів на рік); кандидозний баланіт.
Профілактика грибковихінфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннями, що схильні до таких інфекційвнаслідок хіміотерапії цитостатиками або проміневої терапії.
Мікози шкіри, включаючимікози стоп, тіла, пахової ділянки; висівкоподібний лишай; оніхомікоз; кандидозшкіри.
Глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіомікоз,паракокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.
Спосіб застосування та дози.
При криптококовому менінгіті, криптококових інфекціях інших локалізацій у першийдень призначають 400 мг, потім – 200 - 400 мг 1 раз на добу протягом 6 - 8тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококовогоменінгіту хворим на СНІДпісля завершення повного курсу первинного лікування призначають дозу 200 мг надобу протягом тривалого періоду.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціяхдоза звичайно становить 400 мг у першу добу, потім по 200 мг на добу в 1 прийомне менше 4 тижнів. Після покращання клінічного стану лікування слідпродовжувати ще 2 тижні.
При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов''язаному з носінням зубних протезів,препарат призначають по 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні змісцевими антисептичними засобами для обробки протезу.
При інших локалізаціях кандидозу (за виняткомгенітального кандидозу), наприклад при езофагіті, неінвазивному бронхолегеневомуураженні, кандидурії, кандидозі шкіри та слизових оболонок ефективна дозазвичайно становить 50 - 100 мг на добу при тривалості лікування 14 - 30 днів.
Для профілактики рецидиву орофарингеального кандидозухворим на СНІД після завершення курсу первинної терапії препарат може бутипризначений по 150 мг 1 раз на тиждень.
При вагінальному кандидозі разова доза - 150мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бутивикористаний у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначаєтьсяіндивідуально; вона варіює від 4 до 12 місяців.
При кандидозному баланіті разова доза - 150мг.
Для профілактики кандидозу рекомендована доза препарату становить 50 -400 мг 1 раз на добу залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції.
При мікозах шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри, пахової ділянки, ікандидозах шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг1 раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2 - 4 тижні,однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів).
При висівкоподібному лишаї рекомендована доза– 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів.
При оніхомікозі рекомендована доза становить150 мг 1 раз на тиждень протягом 6 - 12 місяців.
При глибоких ендемічних мікозах можезнадобитися застосування препарату в дозі 200 -400 мг на добу протягом до 2років. Тривалість терапії визначають індивідуально; вона може становити 11 - 24місяці при кокцидіомікозі; 2 - 17 місяців - при паракокцидіомікозі; 1 - 16місяців - при споротрихозі та 3 - 17 місяців - при гістоплазмозі.
У хворих похилого віку при відсутності порушеньфункції нирок варто дотримуватися звичайного режиму дозування препарату.
Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну (КК) менш 50 мл/хв)режим дозування необхідно відкоригувати. При одноразовому застосуванніпрепарату зміна дози не потрібна. При повторному призначенні препарату хворимнеобхідно спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг. Якщо КК становитьбільш 50 мл/хв, застосовується звичайна доза препарату (100% рекомендованоїдози). При КК від 11 до 50 мл/хв застосовується доза, рівна 50% рекомендованої.Хворим, що регулярно знаходяться на діалізі, одна доза препарату застосовуєтьсяпісля кожного сеансу гемодіалізу.
Дітям, віком більше 1 року, препарат призначає лікар, виходячи з маси тіла.
При кандидозі слизових оболонок Фунгідпризначають із розрахунку 3 мг/кг/добу. У перший день можливе призначенняпрепарату в дозі 6 мг/кг/добу з метою швидкого досягнення достатньоїконцентрації.
Для лікування генералізованого кандидозу абокриптококової інфекціїрекомендована доза становить 6 - 12 мг/кг/добу.
Для профілактики грибкових інфекцій у дітейзі зниженим імунітетомпрепарат призначають по 3 - 12 мг/кг/добу.
Дітям слід приймати всю добову дозу в 1 прийом.
Капсулу слід приймати з їжею і ковтати цілою.
Побічна дія. Звичайно препарат добре переноситься. Побічні явищазустрічаються в 9,5 -16% випадків. Можливі диспептичні явища (головний біль,нудота, пронос, біль у животі, метеоризм), головний біль, запаморочення. Інколивідмічаються алергічні реакції на шкірі (свербіння, висипи), підвищеннятемператури тіла з ознобом. У деяких хворих, особливо із тяжкими захворюваннями(СНІД, злоякісні новоутворення) може змінюватися картина крові (зменшуватиськількість тромбоцитів або лейкоцитів), з’являються симптоми подразнення печінки(загальна слабкість, погіршення апетиту, жовтяниця, підвищення ферментівпечінки) або, при підвищеній чутливості, виникають тяжкі алергічні реакції(анафілактичний шок). У хворих на СНІД алергічні реакції на шкіріспостерігаються частіше і їх перебіг більш тяжкий.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або близьких заструктурою азольних сполук. Період вагітності і лактації. Вік до 1 року.
Передозування. При передозуванні призначають промивання шлунка тасимптоматичну терапію. Фунгід виводиться в основному із сечею, отже, форсованийдіурез допоможе прискорити елімінацію препарату з організму. Сеанс гемодіалізупротягом 3 годин призводить до зниження рівня препарату у сироватці крові на50%.
Особливості застосування. При тривалому використанні Фунгід можезмінювати певні показники: АЛТ, АСТ, ЛФ та білірубін сироватки крові, томурекомендується періодично визначати ці показники.
При підвищенні активності ферментів печінки в кровілікування припиняють. Рекомендується періодично визначати концентраціюкреатиніну та сечовини у сироватці крові, особливо у хворих з порушеннямфункції нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фунгід посилює дію засобів для лікуванняцукрового діабету (пероральних гіпоглікемічних препаратів), тому періодичнослід перевіряти рівень цукру у крові (глікемію) та при необхідності зменшуватиїх дозу.
Фунгід посилює дію циклоспорину, фенітоїну, теофіліну,варфарину. Дія препарату посилюється гідрохлортіазидом і знижується ізоніазидомі рифампіцином.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла танедоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності- 3 роки.