ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ФЛУКОНАЗОЛ-ЗДОРОВ’Я
(FLUCONAZOLE-ZDOROVYE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: fluconazolе; a-(2,4-дифторфеніл)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули №2, корпус білийнепрозорий і кришечка біла непрозора (для дозування 50 мг), кришечка жовтанепрозора і жовтий непрозорий корпус (для дозування 100 мг), корпус зеленийнепрозорий і кришечка зелена непрозора (для дозування 150 мг). Вміст капсул –порошок білого кольору з жовтуватим відтінком. На капсулі допускаєтьсянанесення товарного знаку підприємства;
склад: 1 капсула містить флуконазолу в перерахуванні на 100% речовину 50 мг,100 мг або 150 мг;
допоміжні речовини: цукор молочний (лактоза), крохмаль картопляний,полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Флуконазол. Код АТС J02А С01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів.Препарат виявляє специфічну дію на грибкові ферменти, що залежать від цитохромуР450. Активний при мікозах, спричинених Candida spp. (включаючи вісцеральнийкандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції),Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioidesimmitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Histoplasma capsulatum.
Фармакокінетика.Після прийому внутрішньо добре всмоктується. Прийом їжі на всмоктуванняфлуконазолу не впливає. Біодоступність препарату перевищує 90%. Концентрація уплазмі крові досягає максимального значення через 0,5-1,5 год після прийомупрепарату внутрішньо. Період напіввиведення становить 30 год. Флуконазол добрепроникає в усі рідини організму. У спинномозковій рідині концентраціяфлуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації у плазмі крові. У роговомушарі шкіри, епідермісі та потовій рідині досягаються концентрації, щоперевищують такі у сироватці; флуконазол накопичується у роговому шарі шкіри,через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається у нігтях.
Виводитьсяздебільшого нирками; близько 80% введеної дози визначається в сечі унезміненому стані. Кліренс препарату є пропорційним кліренсу креатиніну.
Показання для застосування. Капсули по 50 мг і 100 мг - криптококоз, системний кандидоз, кандидоз слизовихоболонок, у тому числі порожнини рота, глотки та стравоходу; неінвазивнібронхолегеневі інфекції; кандидурія; профілактика грибкових інфекцій у хворихзі зниженою функцією імунної системи, у тому числі у хворих, які отримуютьцитостатичну або променеву терапію; висівкоподібний лишай та шкірні кандидозніінфекції.
Капсули по 150 мг - вагінальний кандидоз,кандидозний баланіт; мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, паховоїділянки, оніхомікоз.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, щоденно, 1 раз на добу. Добова доза Флуконазолу-Здоров’я залежить відприроди і тяжкості грибкової інфекції та визначається індивідуально. Тривалістьлікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту.
Дорослі:
при криптококових інфекціях у перший день, якправило, призначають 400 мг, а потім продовжують лікування у дозі 200-400 мгодин раз на добу. Тривалість лікування, як правило, становить 6-8 тижнів. Дляпрофілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД (після завершенняповного курсу первинного лікування) терапію Флуконазолом-Здоров’я у дозі 200 мгможна продовжувати протягом дуже тривалого часу;
при кандидозних інфекціях доза становить 400 мг упершу добу, потім по 200 мг на добу, за необхідності доза може бути підвищенадо 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності;
при орофарингеальному кандидозі – по 50-100 мгодин раз на добу протягом 7-14 днів або за необхідності – більш тривалий час.При атрофічному кандидозі слизової оболонки ротової порожнини, як правило,призначають у дозі 50 мг один раз на добу протягом 14 днів, при іншихкандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком вагінального кандидозу)ефективна доза, як правило, становить 50-100 мг при тривалості лікування 14-30 днів;
при вагінальному кандидозі і баланітіФлуконазол-Здоров’я приймають одноразово у дозі 150 мг;
для профілактики грибкових інфекцій у хворих зізниженою функцією імунітету доза становить 50 мг один раз на добу, поки хворийвідноситься до групи ризику;
при інфекції шкіри, включаючи мікози стоп, шкірипахової ділянки та кандидозних інфекціях рекомендована доза становить 150 мгодин раз на тиждень або 50 мг один раз на добу. Тривалість терапії звичайностановить 2-4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривалатерапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить50 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована дозастановить 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміни інфікованогонігтя (виростання неінфікованого нігтя).
Діти з 5 років:
при кандидозі слизових оболонок – 3-6 мг на 1 кгмаси тіла на добу, не менше 3 тижнів;
при системних кандидозах – 6-12 мг на 1 кг маси тілана добу, протягом 10-12тижнів (до лабораторного підтвердження відсутностізбудника в лікворі).
Добова доза для дітей не повинна перевищувати дозудля дорослих.
Пацієнти літнього віку:
- за відсутності ознак ниркової недостатностіпрепарат застосовують у звичайній дозі.
Хворі з нирковою недостатністю:
- при одноразовому прийомі зміна дози непотребується. При повторному прийомі препарат призначають в начальній дозі -від 50 до 400 мг. Після цього добову дозу (залежно від показників кліренсакреатиніну) визначають за таблицею:
Кліренс креатиніну, мл/хв
| Відсоток рекомендованої дози
|
| > 50
| 100%
|
| 11–50
| 50%
|
| Хворі, які регулярно перебувають на діалізі
| Одна доза після кожного діалізу
|
Побічна дія. Можливі нудота, біль у животі, діарея,метеоризм, головний біль, запаморочення. Алергічні реакції: шкірний висип,анафілактичні реакції. Можливий гепатотоксичний ефект.
Протипоказання. Підвищеначутливість до препарату або триазольних сполук; вагітність, лактація; дитячийвік до 5 років.
Передозування. Симптоми: нудота, біль у животі, діарея, метеоризм,головний біль, запаморочення. Можуть також спостерігатися шкірний висип,анафілактичні реакції. Лікування: симптоматична терапія (промивання шлунка,підтримуюча терапія); форсований діурез може прискорити виведення препарату.
Особливості застосування. Препарат слід з обережністю призначати хворим звираженими порушеннями функції печінки. Застосування препарату у дітей можливотільки під контролем лікаря. З обережністю призначають водіям транспорту таособам, робота яких потребує точної координації рухів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Приодночасному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами слід контролюватипротромбіновий час; з гіпоглікемізуючими засобами – можливий розвитокгіпоглікемії; при поєднанні з рифампіцином дозу Флуконазолу-Здоров’я слідзбільшувати; при одночасному застосуванні з циклоспорином, зидовудином можливозростання їх концентрації у крові.
Одночасний прийом Флуконазолу-Здоров’я з їжею,циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 2 роки.