ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ФЛУКОНАЗ
(FLUCONAZ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: флуконазол; 2,4-дифтор-(-біс(1Н-1,2,4-тріазол-1-ілметил) бензилалкоголь;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або світло-жовтого кольору розчин;
склад: 100 мл розчину містять 0,2 г флуконазолу;
допоміжні речовини: динатрієва сіль ЕДТА, натрію хлорид, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.Код АТС: J02AC01.
Фармакологічнівластивості.
Фармакодинаміка. Флуконаз належить до протигрибковихзасобів класу тріазольних сполук. Має виражену протигрибкову дію, специфічноінгібує синтез грибкових стеролів. Специфічно діє на грибкові ферменти, залежнівід цитохрому Р450. Активний відносно різних штамів Candida spp., включаючивісцеральний кандидоз, Cruptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепніінфекції, Microsporum spp. і Trichоpytum spp. Флуконаз активний відноснозбудників ендемічних мікозів: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitisвключаючи внутрішньочерепні інфекції, Hystoplasma capsulatum.
Фармакокінетика.Максимальна концентрація Флуконазу в плазмі крові (після внутрішньовенногокраплинного введення) досягається через 0,5 – 1.5 години, натщесерце. З білкамиплазми крові зв’язується 11 - 12 % Флуконазу. В спинномозковій рідиніконцентрація Флуконазу досягає 80 % рівня концентрації в плазмі крові.
Період напіввиведення препарату становить близько 30 годин, виводитьсяз сечею, причому 80 % - в незміненому вигляді. Флуконаз виводиться в основномунирками; майже 80 % уведеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді.Кліренс Флуконазу прямо пропорційний кліренсу креатиніну.
Показання для застосування. Інфекції, зумовлені кандидами, в тому числігенералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та іншіформи інвазійної кандидозної інфекції (інфекції очеревини, очей, дихальних ісечових шляхів); кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота таглотки, стравоходу; неінвазійні бронхолегеневі інфекції; кандидурія;шкірно-слизовий та хронічний атрофічний кандидоз слизових оболонок порожнинирота (пов’язаний з носінням зубних протезів); генітальний кандидоз –вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий) і профілактикарецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення більше 3 разів нарік), а також кандидозний баланіт.
Препарат застосовують при криптококовому менінгіті і криптококовійінфекції іншої локалізації; дерматомікозах, включно мікози ступней, тіла,пахової ділянки, висівкоподібному лишаю; оніхомікозі; глибоких ендемічних мікозах,включно кокцидіоїдомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз; для профілактикигрибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променевутерапію.
Спосібзастосування та дози. Флуконаззастосовують внутрішньовенно інфузійно, зі швидкістю не більше 10 мл/хв,залежно від тяжкості інфекції у таких дозах.
Для дорослих разова доза Флуконазу при орофарингеальномукандидозі становить 50 - 100 мг, 1 раз на добу, протягом 7 - 14 днів;при атрофічному кандидозі порожнини рота, пов’язаному з носінням зубнихпротезів, – по 5 мг, 1 раз на добу, протягом 14 днів, у поєднанні з місцевимиантисептиками для обробки протезів; при кандидемії, диссемінованому кандидозіта інших інвазійних інфекціях - по 200 - 400 мг, 1 раз на добу, протягом 7-10днів. Максимальна добова доза - 400 мг.
При порушенняхфункції нирок (кліренс креатиніну 11 - 50 мл/хв) початкова ударна дозастановить 50 - 400 мг, добова доза для наступних введень знижується в 2 рази.
При криптококовомуменінгіті та криптококових інфекціях іншої локалізації в 1-й день призначають400 мг, а потім продовжують лікуваня в дозі 200 - 400 мг, 1 раз на добу.Тривалість лікування становить 6-8 тижнів.
При інфекціяхшкіри, включаючи мікози ступней, гладкої шкіри, пахової ділянки, рекомендованадоза становить 150 мг, 1 раз на тиждень або 50 мг, 1 раз на добу, протягом 2 -4 тижнів. При висівкоподібному лишаю доза становить 150 мг, 1 раз на тиждень,протягом 2 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза – 150 - 200 мг, 1 раз натиждень, лікування слід проводити до повної заміни ураженого нігтя здоровим.
Для дітей доза така: при генералізованому кандидозі,криптококовій інфекції - 6 - 12 мг/кг на добу, залежно від тяжкостізахворювання; при кандидозі слизових оболонок – 3 мг/кг на добу.
Новонародженим уперші 2 тижні препарат призначають у тій же дозі, що і дітям більш старшоговіку, але з інтервалом 72 години. Дітям віком 2-4 тижні ту ж дозу вводять зінтервалом 48 годин.
Хворим з нирковоюнедостатністю (кліренс креатиніну від 11 до 50 мл/хв) призначається доза щодорівнює 50 % рекомендованої.
За необхідностіприйому Флуконазу протягом тривалого часу бажано перейти на пероральний прийомпрепарату.
Побічна дія. Порушення функції печінки та нирок, нудота,біль у животі, діарея, метеоризм, висипи на шкірі, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Флуконазу або азольнихсполук, близьких до нього за хімічною структурою; одночасний прийом терфенадинухворими, які отримують терапію Флуконазом у дозі 400 мг на добу чи більше.
Передозування. Проявляється галюцинаціями тапараноїдальною поведінкою. Лікування – симптоматичне (в т.ч. підтримуючатерапія та промивання шлунка, форсований діурез). Сеанс гемодіалізу протягом 3годин знижує рівень Флуконазу в плазмі крові приблизно на 50 %.
Особливості застосування. Вагітність і лактація. Під час вагітностізастосування препарату можливо тільки за наявності тяжких або загрожуючих життюформ грибкових інфекцій, якщо очікувана користь для матері перевищуєпотенційний ризик для плоду. За необхідності застосування препарату під часгодування груддю слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Протягом усього курсу лікування треба контролювати функцію нирок іпечінки. При підвищенні активності печінкових ферментів у крові слід вирішитипитання про доцільність подальшого прийому препарату. При виникненні висипаньна шкірі треба припинити застосування Флуконазу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконаз посилює дію антикоагулянтів,пероральних гіпоглікемічних засобів, гідрохлортіазиду, дифеніну. При комбінаціїз рифампіцином період напіввиведення Флуконазу скорочується, в зв’язку з чимнеобхідно збільшувати дозу.
Флуконаз понижує кліренс пероральних гіпоглікемічних похідних сульфонілсечовини,циклоспорину, кумаринових антикоагулянтів, фенітоїну, теофіліну, зидовудину.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому,захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі 10 - 25 оС.Термін зберігання – 3 роки.