ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ФЛУКОНАЗОЛ
(Fluconazole)
Загальна характеристика:
міжнародна ті хімічна назви: fluconazole;
2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс(1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули біло-коричневогокольору для дозування 50 мг, біло-червоного кольору для дозування 100 мг, ярко
рожевого кольору – для дозування 150 мг;
вміст капсул – порошок білого або майже білогокольору без запаху;
склад: 1 капсула містить флуконазолу у перерахуванні на 100% речовину – 50мг, або 100 мг, або 150 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натріюкарбоксиметилцелюлоза, магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системногозастосування. Код АТС J02AC01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Флуконазол є потужним селективнимінгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах,спричинених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp.,Trichoptyton spp., Blastomyces dermatidides, Coccidioides immitis, Histoplasmacapsulatum.
Фармакокінетика. Після прийомувнутрішньо флуконазол добре всмоктується. Одночасний прийом їжі не впливає навсмоктування препарату при прийомі внутрішньо. Концентрація в плазмі досягаємаксимального значення через 0,5-1,5 год. після прийому препарату натщесерце.Зв’язується з білками плазми на 11-12%. Період напіввиведення становитьприблизно 30 год. Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90%.
Флуконазол добре проникає вусі рідини організму. У роговому шарі, епідермі, дермі і потовій рідинідосягаються концентрації, що перевищують сироваткові; флуконазол накопичуєтьсяв роговому шарі, через 6 міс. після завершення терапії препарат визначається внігтях. Виявляється у грудному молоці у таких самих концентраціях, що і укрові.
Виводиться здебільшого нирками;приблизно 80% введної дози, що була введена, виявляють у сечі в незміненомувигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну.
Показання длязастосування. Грибкові інфекції, спричинені чутливими до Флуконозолу збудниками;кандидоз слизових оболонок (порожнини рота, глотки, стравоходу, неінвазивнийбронхолегеневий кандидоз, кандидурія, атрофічний кандидоз порожнини рота,зумовлений носінням зубних протезів); генітальний кандидоз (гострий тахронічний рецидивуючий вагінальний кандидоз, баланіт); мікози шкіри стоп,тулуба, пахвинної ділянки; висівкоподібний лишай; оніхомікоз; глибокі ендемічнімікози; профілактика грибкових інфекцій у хворих із злоякісними новоутвореннямипри лікуванні цитостатичними засобами та проведенні променевої терапії, а такожпри інших станах, зумовлених імуносуспресією.
Спосіб застосування тадози.Застосовують внутрішньо. Добова доза Флуконазолу залежить від природи ітяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.
Дорослі і діти від 16 років:при криптококових інфекціях у перший день звичайно застосовують 400 мг, а потімпродовжують лікування в дозі 200 - 400 мг один раз на добу. Тривалістьлікування 6 – 8 тижнів. Лікування протягом дуже тривалого часу Флуконазолом удозі 200 мг показано для профілактики рецидиву криптококового менінгіту ухворих на СНІД після завершення ними повного курсу первинного лікування. Прикандидозах слизових оболонок – 50 – 100 мг один раз на добу протягом 7 –14днів; при вагінальному кандидозі – 150 г один раз на добу.
Для профілактикигрибкових інфекцій для хворих зі зниженою функцією імунітету доза становить 50мг один раз на добу, доки хворий знаходиться в групі ризику. При мікозох шкіри рекомендована доза становить150 – 200 мг один раз у тиждень або50 мг один раз на добу. Тривалість терапії звичайно становить 2 – 4 тижні, однак при мікозох стоп можезнадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаїрекомендована доза становить 50 мг один раз на добу протягом 2 – 4 тижнів. При оніхомікозі рекомендованадоза становить 150 – 200 мг один разна тиждень; лікування слід продовжувати до повного заміщення інфікованого нігтяздоровим.
Для лікування людей літнього віку за відсутностіознак ниркової недостатності (кліренс креатинну 11-50 мл/хв) початкова ударнадоза становить 50 - 400 мг, добову дозу Флуконазолу для наступних введеньзнижують у 2 рази. Хворим, які постійно перебувають на діалізі, Флуконазолвводять після кожного сеансу діалізу.
Побічна дія. Можливі нудота, біль у ділянці живота, діарея,шкірні висипання, головний біль; алопеція, лейкопенія, тромбоцитопенія, судоми,метеоризм, порушення функції печінки, нирок, токсичний епідермальний некроліз,анафілактичні реакції, гіоневротичний набряк, збільшення рівня лужноїфосфатази, білірубину, амінотрансфераз (АЛТ, АСТ); гепатит, некроз гепатоцитів,жовтяниця, запаморочення, судоми. Збільшення рівня холестерину, тригліцеридів,гіпокаліємія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або триазольнихсполук, вагітність, лактація (під час лікування годування груддю припиняють),вік до 16 років (за винятком тяжких або загрожуючих життю форм інфекцій, колиочікуваний терапевтичний ефект перебільшує можливий ризик для плода абохворого).
Передозування. Нудота, блювання, діарея, судоми. Виявляєтьсягалюцинаціями і параноїдним поводженням. Лікування – симптоматичне (у томучислі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться восновному з сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату.Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 год знижує рівень флуконазолу у плазмі кровіприблизно на 50%.
Особливості застосування. Препарат слід з обережністю застосовувати прилікуванні хворих з вираженими порушеннями функції печінки, нирок;новонароджених; хворих на СНІД (при інших станах з послабленим імунітетом). Припідвищенні активності печінкових ферментів у крові слід визначити доцільністьподальшого застосування препарату залежно від співвідношення очікуваноголікувального ефекту та ризику продовження лікування. При появі шкірних висипаньзастосування препарату слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол посилює дію антикоагулянтів,пероральних гіпоглікемічних засобів, дифеніну, гідрохлортіазиду. При поєднанніз рифампіцином період напіввиведення Флуконазолу скорочується, тому необхіднодеяке підвищення його дози. При спільному застосуванні з циклоспорином,зидовудином можливо збільшення їх концентрації у крові. Одночасний прийомФлуконазолу з їжею, циметидином, антоцидами не впливає на його всмоктування.Слід відмітити, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально невивчалась, але вона можлива. При одночасному застосуванні з цизапридомзбільшується ризик сердцево-судинних порушень, у т.ч. ризик розвитку пароксизмушлуночкової тахікардії.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей,захищеному від світла місці, при температурі не више 25°С. Термін придатності -2 роки.
Упаковка. По 1 або 10 капсул у стрипах, по 1 або 10 стрипів,вміщених у коробку з картону пакувального.