ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Лазолван®
(Lasolvan®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: амброксол; (N-A 872-CL):транс-4-[(2-аміно-3,5-дибромобензил) аміно) циклогексанол гідрохлорид];
основні фізико-хімічні властивості: круглі білі таблетки, з майже невідчутнимзапахом;
склад: 1таблетка містить амброксолу гідрохлориду 30 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзянийвисушений, кремній колоїдний, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Муколітичні засоби. Код АТС R05C B06.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Амброксол, діючаречовина Лазолвану, збільшує секрецію залоз дихальних шляхів. Амброксол посилюєвиділення легеневого сурфактанта і стимулює циліарну активність. Ці діїпризводять до поліпшення відділення слизу та його виведення (мукоциліарнийкліренс). Активація секреції рідини і збільшення мукоциліарного кліренсуполегшують виведення слизу та зменшують кашель.
Місцевий анестезуючий ефект амброксолу спостерігали на моделі кролячогоока, що може пояснюватися властивостями, а саме блокуванням натрієвих каналів.Дослідження in vitro продемонстрували, що амброксол блокує нейронні натрієвіканали; зв’язування було оборотним і залежним від концентрації.
Ці фармакологічні властивості, що призводять до швидкого полегшенняболю та пов’язаного з болем дискомфорту в носовій порожнині, в ділянці вуха ітрахеї при вдиху, відповідають даним допоміжного спостереження симптомів вклінічних дослідженнях ефективності амброксолу при лікуванні верхніх відділівдихальних шляхів.
В дослідженнях in vitro виявили, що амброксол значно зменшуєвивільнення цитокіну з крові та кількість тканинних мононуклеарних іполіморфнонуклеарних клітин.
Фармакокінетика. Абсорбція амброксолу швидка і достатньо повна, злінійною залежністю у терапевтичному діапазоні. Максимальні рівні у плазмідосягаються через 0,5–3 години. У плазмі в терапевтичному діапазоні приблизно90% препарату зв’язується з протеїнами.
При пероральному введенні розподіл амброксолу з крові до тканин швидкийі різко виражений, з найвищою концентрацією активної речовини у легенях.Клінічні дослідження показали, що CYP3A4 є домінантним ізоензимом, щовідповідає за метаболізм амброксолу. Амброксол метаболізується головним чином упечінці шляхом кон’югації.
Період напіввиведення з плазми становить 10 годин. Загальний кліренсзнаходиться у межах 660 мл/хв., нирковий кліренс становить приблизно 8% відзагального кліренсу.
Не було знайдено жодних свідчень того, що вік та стать впливають нафармакокінетику амброксолу у клінічно вагомих межах, тому не було зробленовисновків відносно будь-якого корегування дози.
Показання для застосування. Секретолітична терапія пригострих і хронічних бронхопульмональних захворюваннях, що пов''язані зпорушенням бронхіальної секреції та ослабленням просування слизу.
Спосіб застосування та дози.
Для досягнення успішноголікування рекомендується такий режим прийому Лазолвану:
Дорослі та діти старше 12 років: по 1 таблетці тричі на добу.
Терапевтичний ефект може бути підсилений при застосуванні 2 таблетокдвічі на добу.
Таблетки слід приймати після їди та запивати водою.
Тривалість курсу лікування залежить від характеру захворювання таефективності терапії, що проводиться.
Побічна дія.Якправило, таблетки Лазолван добре переносяться хворими.Гастроінтестинальні порушення:
легкі проявипечії, диспепсії, нудоти, блювання, проносу.
Порушення імунної системи, порушення шкіри та підшкірних тканин:
висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції(включаючи анафілактичний шок) та алергічні реакції.
При появі нових уражень шкіри чи слизовоїоболонки слід негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікуванняамброксолом в якості застережного заходу.
Вкрай рідко повідомляли про тяжкі ураженняшкіри, такі як синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайелла, тимчасовопов’язані з застосуванням муколітичних засобів, таких як амброксол. Здебільшогоїх можна було пояснити тяжкістю основного захворювання або прийомом супутньогопрепарату.
Протипоказання. Лазолван таблетки не можназастосовувати пацієнтам з відомою гіперчутливістю до амброксолу або іншихкомпонентів сиропу.
У випадку рідкісних природжених станів, через які можлива несумісністьіз допоміжною речовиною препарату (див. Розділ “Особливості застосування”),прийом препарату протипоказаний.
Передозування.Насьогодні немає повідомлень щодо симптомів передозування у людей. У разівиникнення таких симптомів потрібно симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Вагітність і лактація. Амброксол долає плацентарний бар’єр. Дослідженняна тваринах не виявили прямих чи непрямих шкідливих впливів у зв’язку звагітністю, розвитком ембріону/плоду, пологами чи постнатальним розвитком.
Екстенсивний клінічний досвід застосування після 28-го тижня вагітностіне виявив жодного доказу шкідливих впливів на плід.
Незважаючи на це, слід дотримуватися звичайних застережень призастосуванні лікарських засобів під час вагітності. Застосування ЛАЗОЛВАНУ нерекомендується особливо у першому триместрі.
Амброксол проникає у грудне молоко. Тому ЛАЗОЛВАН не рекомендуєтьсяприймати матерям, які годують груддю. Однак не очікується небажаного впливу нанемовлят, які отримують годування грудним молоком.
Таблетки ЛАЗОЛВАН містять 684 мг лактози на кожну максимальнорекомендовану добову дозу (120 мг). Пацієнтам із рідкісною спадковоюнепереносимістю галактози, лактозною недостатністю Лаппа чи порушеннямвсмоктування глюкози та галактози не слід приймати цей препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Після застосування амброксолу підвищуютьсяконцентрації антибіотиків (амоксициліну, цефуроксиму, еритроміцину) вбронхолегеневому секреті та у мокроті.
Відсутні повідомлення щодо клінічних небажаних взаємодій з іншимимедичними препаратами.
Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при температурі не вище30 ºС у безпечному, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 5років.