Противомикробный препарат, производное фторхинолона. Действует бактерицидно. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только в период деления.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает препарат высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Препарат также активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae).
К препарату умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату устойчивы Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides.
Препарат неактивен в отношении Trеponema pallidum.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность чувствительных возбудителей развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
2>
ФармакокинетикаЗарегистрированная Cmax в плазме крови при использовании глазных капель – менее 5 нг/мл. Средняя концентрация – ниже 2.5 нг/мл.
3>
Показания—острый и подострый конъюнктивит;
—блефарит, блефароконъюнктивит;
—кератит, кератоконъюнктивит;
—бактериальная язва роговицы;
—хронический дакриоцистит;
—мейбомит;
—инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел;
—пред- и послеоперационная профилактика инфекционных осложнений в офтальмохирургии.
4>
Режим дозированияПри легкой и умеренно тяжелой инфекции глазные капли закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) каждые 4 ч, при тяжелой инфекции – по 2 капли каждый час. После улучшения состояния дозу и частоту инстилляции уменьшают.
Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу.
5>
Побочное действиеМестные реакции: возможны - аллергические реакции, зуд, жжение, легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы, тошнота; редко – отек век, светобоязнь, слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, неприятный привкус во рту сразу после закапывания, снижение остроты зрения, появление белого кристаллического преципитата у больных с язвой роговицы, кератит, кератопатия, появление пятен или инфильтрация роговицы.
6>
Противопоказания—вирусный кератит;
—детский возраст до 1 года;
—индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
7>
Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение препарата Ципрофлоксацин-АКОС возможно только, если ожидаемый лечебный эффект превышает риск развития возможных побочных эффектов.
0>
Особые указанияC осторожностью следует назначать препарат пациентам с атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушением мозгового кровообращения, судорожным синдромом.
Ципрофлоксацин-АКОС можно применять только местно. Нельзя вводить препарат субконъюнктивально или прямо в переднюю камеру глаза.
Пациента следует информировать о том, что если после применения капель длительное время продолжается или нарастает конъюнктивальная гиперемия, то следует прекратить использование препарата и обратиться к врачу.
В период лечения препаратом не рекомендуется ношение мягких контактных линз. При использовании жестких контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь одеть через 15-20 мин после инстилляции препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых после аппликации глазных капель Ципрофлоксацин-АКОС временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать со сложной техникой, станками или каким-либо другим сложным оборудованием, требующим четкости зрения сразу после закапывания препарата.
1>
ПередозировкаДанные по передозировке препарата Ципрофлоксацин-АКОС отсутствуют.
2>
Лекарственное взаимодействиеВзаимодействие глазных форм ципрофлоксацина с другими препаратами не описано.
4>
Условия и сроки храненияГлазные капли следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 2 года; после вскрытия флакона - не более 1 мес.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.