ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЦИТЕРАЛ®
(Citeral®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Сiprofloxacin;1-Циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновоїкіслоти гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості:
для дозування 250 мг - довгасті, двоопуклі, вкритіплівковою оболонкою таблетки білого кольору з жовтуватим відтінком;
для дозування 500 мг – довгасті, двоопуклі, вкриті плівковоюоболонкою таблетки білого кольору з жовтуватим відтінком, з рискою з одногобоку;
склад:
1 таблетка містить 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину(у вигляді гідрохлориду моногідрату);
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна,магнію стеарат, кросповідон, діоксид кремнію колоїдний безводний, желатин,гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид.
Форма випуску.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби групи хінолонів.Фторхінолони.
Код АТС J01MA02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Протимікробний препарат широкого спектра дії групифторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій,внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій.
Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, якірозмножуються, так и на ті, які знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацинучутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonellaspp., Shigella spp., Citrobacter sp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Proteus spp., Serratia marcescens, Providencia spp., Morganella morganii,Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp.,Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurellamultocida, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітиннізбудники (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes).
До ципрофлоксацину помірно чутливі такімікроорганізми: Chlamydia trachomatis Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriumkansasii, Mycobacterium aviumintracellulare.До ципрофлоксацину чутливі такожгрампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S. aureus, S.haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes,St. agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі і доципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcusfaecalis помірна.
До препарату резистентні Corynebacterium spp.,Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату відносноTreponema pallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика.
При пероральному застосуванні ципрофлоксацин швидковсмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальнаконцентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральномузастосуванні (до прийому їжі) 250, 500, 750 и 1000 мг препарату досягаєтьсячерез 1-1,5 години та становить 0,76; 1,6; 2,5 і 3,4 мкг/мл відповідно.
Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється втканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються ужовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, сім’яній рідині, тканиніпростати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах та яєчниках. Концентраціяпрепарату в цих тканинах вище, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також широкопроникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м’язи,плевру, черевину, лімфу. Накопичувальна концентрація ципрофлоксацину внейтрофілах крові у 2-7 разів вище, ніж у сироватці.
В спинномозкову рідину препарат проникає у невеликійкількості, де його концентрація становить 6-10% від такої у сироватці.
Об’єм розподілу в организмі становить 2-3,5 л/кг.
Ступінь зв’язування ципрофлоксацину з білками плазмистановить 30%.
Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму- через нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться зекскрементами.
У хворих з незмінною функцією нирок періоднапіввиведення становить звичайно
3-5 годин. При порушенні функції нирок періоднапіввиведення збільшується.
Показання для застосування.
Цитерал® показаний для лікуванняінфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до ципрофлоксацину. До такихналежать, зокрема, інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів, інфекції сечовихшляхів, гострий неускладнений цистит, хронічний бактеріальний простатит,інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції кісток і суглобів, внутрішньочеревніінфекції з тяжким перебігом (при застосуванні в сполученні з метронідазолом),інфекційний пронос, висипний тиф, неускладнена цервікальна та уретральнагонорея.
Спосіб застосування та дози.
Препарат призначають внутрішньо, в середній дозі длядорослих по 250-750 мг кожні 12 годин.
Тривалість курсового лікування ципрофлоксациномзалежить від тяжкості перебігу інфекції. Звичайний курс лікування продовжуєтсявід 7 до 14 днів, проте при інфекціях з тяжким перебігом і при інфекціях зускладненнями необхідний більш тривалий курс лікувння. В основному,рекомендується продовжувати лікування ципрофлоксацином не менше двох днів післязникнення клінічних симптомів інфекції.
Дозування
| ІНФЕКЦІЯ
| Вид інфекції та тяжкість перебігу останньої
| Разова доза
| Частота застосування
| Тривалість курсового лікування
|
| |
| Гострий синусит
| Слабовиражена/
помірна
| 500 мг
| кожні 12 годин
| 10 днів
|
| Нижні дихальні шляхи
| Слабовиражена/
помірна
Тяжкого перебігу/ ускладнена
| 500 мг
750 мг
| кожні 12 годин
кожні 12 годин
| 7–14 днів
7–14 днів
|
| Сечовивідні шляхи
| Гостра неускладнена
Слабовиражена/
помірна
Тяжкого перебігу/ ускладнена
| 250 мг
250 мг
500 мг
| кожні 12 годин
кожні 12 годин
кожні 12 годин
| 3 дні
7–14 днів
7–14 днів
|
| Хронічний
бактеріальний простатит
| Слабовиражена/
помірна
| 500 мг
| кожні 12 годин
| 28 днів
|
| Внутрішньочеревні інфекції тяжкого перебігу (при застосуванні у сполученні з метронідазолом)
| Ускладнені
| 500 мг
| кожні 12 годин
| 7-14 днів
|
| Інфекції шкіри та м’яких тканин
| Слабовиражена/
помірна
Тяжкого перебігу/ ускладнена
| 500 мг
750 мг
| кожні 12 годин
кожні 12 годин
| 7-14 днів
7-14 днів
|
| Інфекції кісток і суглобів
| Слабовиражена/
помірна
Тяжкого перебігу/ ускладнена
| 500 мг
750 мг
| кожні 12 годин
кожні 12 годин
| 4-6 тижнів
4-6 тижнів
|
| Інфекційний пронос
| Слабовиражена/
помірна
Тяжкого перебігу
| 500 мг
| кожні 12 годин
| 5-7 днів
|
| Висипний тиф
| Слабовиражена/
помірна
| 500 мг
| кожні 12 годин
| 10 днів
|
| Гонорея цервікальна/ уретральна/
ректальна
| Неускладнена
| 250-500 мг
| у разовій дозі
| однократно
|
| Гонорея
фарингеальна
| Неускладнена
| 500 мг
| у разовій дозі
| однократно
|
Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок.
Доза залежить від функціонального стану нирок.
| КЛІРЕНС КРЕАТИНІНУ (мл/хв.)
| ДОЗА
|
| 30 - 50
| 250 - 500 мг через 12 годин
|
| 5 - 29
| 250 - 500 мг через 18 годин
|
| Пацієнти на гемодіалізі / перитонеальному діалізі
| 250 - 500 мг через 24 години
(після діалізу )
|
Діти. Безпечність застосування та ефективність діїципрофлоксацину при лікуванні дітей до 18 років не підтверджена. За даними літератури,доза ципрофлоксацину, яка рекомендується, становить 20-30 мг/кг на добу черезкожні 12 годин.
Пацієнти похилого віку.
Пацієнтам похилого віку рекомендується препаратпризначати внутрішньо, в середній дозі, з інтервалом не менше 12 годин для підтриманнятерапевтичної ефективності препарату та для зменшення акумуляції потенціальноїтоксичності.
Препарат можна застосовувати незалежно від прийомуїжі. Прийом натщесерце прискорює засвоювання діючої речовини. Найбільш зручний часдля прийому дози - за дві години до їди.
Пацієнт повинен дотримуватись режиму прийомупрепарату. У разі пропуску його прийому пацієнт повинен прийняти необхідну дозуякнайшвидше. Якщо наближається час наступного прийому, то треба зачекати довибраного часу, пропустивши попередню дозу. Не можна приймати дві дозиодночасно.
Побічна дія.
Найчастійше в процесі лікування ципрофлоксациномзустрічаються такі побічні ефекти: нудота (5,2%), блювання (2%), діарея (2,3%),болі в животі (1,7%), головний біль (1,2%), неспокій (1,1%) та висипка (1,1%).
Інші побічні ефекти, які виявляються у пацієнтів(1%), такі:
З боку травної системи: підвищення активностіпечінкових трансаміназ, ЩФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт.
З боку ЦНС: запаморочення, відчуття втоми, порушеннясну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка,набряк Квінке, синдром Стівенса -Джонсона, фотосенсибілізація.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушеннясерцевого ритму, артеріальна гіпотензія.
З боку сечовидільної системи: кристалурія,гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторнезбільшення вмісту в сироватці крові креатиніну, підвищення концентраціїсечовини.
З боку системи кровотворення: еозинофілія,лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів.
З боку опорно-рухового апарату: артралгії; болі успині.
З боку органів чуття: порушення зору (диплопія); шуму вухах; порушення смаку та нюху.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ципрофлоксацину та іншиххіміотерапевтичних препаратів групи хінолонів.
Передозування.
У випадку гострого передозування препарату необхідновикликати блювання або промити шлунок. Пацієнт повинен перебувати під постійнимнаглядом лікаря під час проведення підтримуючої терапії. Пацієнтам требазабезпечити відповідним чином достатнє надходження рідини в організм.
Лише невелика кількість ципрофлоксацину (10-15%)виділяеться з організму після проведення гемодіалізу або перитоніального діалізу.
Особливості застосування.
Усі препарати групи хінолонів слід з обережністюпризначати пацієнтам, у яких встановлено або існує підозра на порушення функціїЦНС, оскільки це може спричинити судоми або знизити судомний поріг.
Якщо при застосуванні ципрофлоксацину в окремихпацієнтів спостерігаються реакції з боку ЦНС, то в такому випадку слідвідмінити лікарський засіб та вжити відповідних заходів.
Залужена сеча може призвести до кристалурії. Слідуникати залуження сечі у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Пацієнтамтреба відповідним чином забезпечити достатнє надходження рідини в організм длятого, щоб уникнути підвищення концентрації сечовини.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок призначаютьдози залежно від ступеня ниркової недостатності.
Пацієнтам під час лікування ципрофлоксацином слідуникати надмірного перебування на сонці, щоб перешкодити розвитковіфототоксичності (патологічний стан, який зумовлений надмірним світловимта ультрафіолетовим випромінюванням).
Як і при застосуванні всіх інших сильнодіючихлікарських засобів, так і при більш тривалому курсовому лікуванніципрофлоксацином слід проводити регулярний контроль лабораторних показниківниркової, печінкової та кровотворної функцій.
Безпечність застосування та ефективність діїципрофлоксацину при лікуванні дітей до 18 років не підтверджена.
Ципрофлоксацин слід відмінити при розвитку першихознак підвищеної чутливості до нього (шкірних висипів, пропасниці, еозинофілії,жовтяниці, некрозу печінкових клітин) або коли у пацієнтів виникають біль,запалення, перфорація сухожилля, у випадках виявлення фототоксичності.
Довготривалий курс лікування ципрофлоксацином можепризвести до надмірного росту нечутливих мікроорганизмів, які можуть спричинитипрояви псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату тапризначення відповідного лікування.
Вагітність і годування груддю.
Жінкам у період вагітності та під час годуваннягруддю ципрофлоксацин слід призначати тільки у тих випадках, коли передбачуванакористь лікування перевищує потенційний ризик для плода або новонародженого.
Вплив на здатність керувати автотранспортом таіншими механізмами. В терапевтичних дозах ципрофлоксацин не впливає наздатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування ципрофлоксацину татеофіліну може призводити до небажаного підвищення концентрації останнього вплазмі крові та подовженню періоду напіввиведення його із плазми, в результатічого можливий розвиток відповідних побічних ефектів (у зв’язку з теофіліном).
Ципрофлоксацин знижує метаболізм кофеїну. Це можепризвести до зниження кліренсу кофеїну та подовженню його біологічногонапівперіоду існування в плазмі крові.
Змінений рівень концентрації фенітоїну у сироватці(підвищення або зниження) були виявлені у пацієнтів, які паралельно приймаютьципрофлоксацин.
Одночасний прийом ципрофлоксацину та глібуриду можеспричинти виражену гіпоглікемію.
Пробенецид знижує секрецію ципрофлоксацину черезниркові канальці та підвищує рівень концентрації ципрофлоксацину у сироватцікрові.
При одночасному застосуванні з варфариномзбільшується ризик розвитку кровотечі.
Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, якімістять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниженнявсмоктування ципрофлоксацину, через це інтервал між прийомом цих препаратівповинен бути не менше 4 годин.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, притемпературі 15-25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати післязакінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.