ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ципрИнол®
(СIPRINOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ципрофлоксацин;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчинжовтувато-зеленуватого кольору, без механічних домішок;
склад:1 мл розчину містить 2 мгципрофлоксацину у вигляді лактату;
допоміжні речовини: натрію лактат, натрію хлорид,кислота соляна, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засобигрупи фторхінолонів.
Код АТС J 01 М А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципринол® один з найбільшсильних синтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групифторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує субодиницю А ферментуДНК–гірази бактерій, внаслідок чого порушуються реплікація ДНК і синтезклітинного білка бактерій. Ципринол® діє як на мікроорганізми, що розмножуються,так і на ті, що перебувають у фазі спокою.
Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такіграмнегативні мікроорганізми:
ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonellaspp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р.vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providenciaspp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);
інші грамнегативні бактерії (Acinetobacter lwoffi,Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilusspp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella(Branhamella) catarrhalis).
Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі доципрофлоксацину (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis,Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,Mycobacterium avium-intracellulare).
Підтверджена чутливість in vitro такихгрампозитивних бактерій:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S.hominis i S. saprophyticus), Bacilus anthracis.
Чутливість Enterococcus faecalis та Streptococcus pneumoniae єпомірною.
Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroidesfragilis, Pseudomonas cepacia i P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum,Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium i Treponemapallidum стійкі до ципрофлоксацину.
Фармакокінетика. Через 60 хвилин після початкуінфузії при дозі 200 мг або 400 мг концентрація препарата в сироватці досягає2,1 мг/мл або 4,6 мг/мл, відповідно. У сечі концентрація препарату протягомперших 2-х годин після введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці.Період напіввиведення становить приблизно 3-5 годин. Приблизно 50-70% дозививодиться з сечею в незміненому стані, близько 10% у вигляді метаболітів таблизько 15% з фекаліями.
Показання до застосування. Ципринол® застосовуєтьсяпри лікуванні інфекційних захворювань, викликаних чутливими до ципрофлоксацинумікроорганізмами:
інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладненіінфекції нижнього і верхнього відділів сечового тракту ( уретрит, цистит,епідидиміт, простатит, пієлонефрит);
інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крімпневмококових), гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, загостреннямуковісцидозу (особливо, якщо збудником є P. aeruginosa);
інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит імастоїдит, збудником якого є грамнегативні бактерії, у тому числі P. aeruginosa;
інфекції органів малого таза: інфекціїрепродуктивної системи (салпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес іпельвіоперитоніт);
абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчнихшляхів: перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт (укомбінації з метранідазолом або кліндаміцином);
інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичнийартрит;
інфекції шкіри та інших м’яких тканин: інфікованівиразки і рани, абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;
тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційнізахворювання з нейтропенією (у комбінації з іншими антибіотиками);
сибірка у дорослих;
профілактика інфекційних захворювань при хірургічнихвтручаннях, у першу чергу - в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом)і ортопедії;
профілактика інфекційних захворювань у хворих знейтропенією та при використанні імуносупресорів.
Лікування тяжких інфекційних захворювань починаєтьсяз призначення парентеральної форми ципрофлоксацину; коли дозволяє стан хворого,переходять до перорального прийому.
Спосіб застосування та дози. Для внутрішньовенноговведення краще за все застосовувати коротку інфузію (вона повинна тривати 60хвилин). Рекомендуються такі дози:
неускладненіінфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 200 мг;
ускладненіінфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 400 мг;
тяжкі інфекції(пневмонія, остеомієліт): два рази на добу по 400 мг;
інфекції нижніхвідділів респіраторного тракту: два рази на добу по 400 мг, при тяжкихінфекціях та якщо збудник Streptococcus pneumoniae – по 400 мг кожні 8 годин;
внутрішньоабдомінальніінфекції: 2-3 рази на добу по 400 мг у комбінації з антибактеріальнимипрепаратами, що ефективні проти анаеробів;
інфекції шкіри там’яких тканин, кісток та суглобів: 2 рази на добу по 400 мг, при дуже тяжкихінфекціях – по 400 мг кожні 8 годин;
хронічнийбактеріальний простатит: два рази на добу по 400 мг;
емпірична терапіяхворих з фебрілярною нейтропенією: 3 рази на добу по 400 мг (у комбінації зіншими антибіотиками);
інші інфекції -два рази на добу 200-400 мг.
При дуже тяжкихінфекціях та слабкій чутливості збудника (наприклад, інфекція, викликанаP.aeruginosa при кістозному фіброзі) добову дозу можна підвищити до 3 разів по400 мг внутрішньовенно.
При лікуванні гостроїгонореї достатньо одноразового введення 100 мг внутрішньовенно.
У хворих похилоговіку доза Ципринолу® може бути знижена залежно від кліренсукреатиніну, виду та стадії захворювання.
Для запобігання інфекційпри хірургічному втручанні призначається 200-400 мг внутрішньовенно за 0,5-1годину до операції. При тривалості операції понад 4 години - ін’єкціюповторюють.
Для лікуваннясибірки призначають по 400 мг Ципринолу® 2-3 рази на добу протягом7-10 днів.
Хворі з тяжкимипорушеннями функції нирок.
При кліренсікреатиніну нижче 20 мг/хв. (0,33 мл/с; концентрація креатиніну в сироватці вище400 ммол/л) призначається або звичайна доза тільки 1 раз на добу або половинадози 2 рази на добу. Для хворих з термінальною нирковою недостатністю, якіпостійно перебувають на гемодіалізі, максимальна доза становить 500 мг на добу.Внаслідок відносно незначної втрати препарату під час гемодіалізу, немаєнеобхідності в додатковій дозі ципрофлоксацину після його проведення.
Для хворих зперитонітом, що перебувають на постійному перитонеальному діалізі,рекомендується вводити по 50 мг/л діалізату ципрофлоксацину в черевну порожнинучотири рази на добу.
Тривалістьлікування залежить від стадії захворювання, результатів клінічних табактеріологічних аналізів. Початкове лікування інфузією можна продовжититерапією таблетками.
Лікування триваєвід 3 до 14 днів, а при хронічному простатиті та остеомієліті – 4-6 тижнів табільше. Як тільки стан хворого дозволяє, бажано змінити внутрішньовенневведення на пероральний прийом препарату. Хворим з порушеннями імунітетупрепарат слід призначати протягом усієї фази нейтропенії. Максимальна добовадоза Ципринолу® становить 1200 мг.
Ципринол®не слід змішувати з інфузійними розчинами, що мають при рН 3-4 фізичну тахімічну нестабільність. Якщо хворий потребує паралельного застосування іншихліків, ці препарати повинні прийматися окремо від ципрофлоксацину.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,біль у животі, метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї абопсевдомембранозному коліті лікування треба припинити.
З боку центральної нервової системи: запаморочення,головний біль, втома, збудження, безсоння, фобії, депресія, судоми, підвищенийвнутрішньочерепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін увухах, галюцинації, психоз.
Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема,еритема, свербіж), гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаютьсяфоточутливість, дуже рідко – васкуліт, інтерстиціальний нефрит, синдромСтівенса-Джонсона, анафілактична реакція та еозинофілія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотонія,пароксизмальна тахікардія, у поодиноких випадках – мігрень і гіпертензія.
Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія,тендиніт або розрив сухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінаціїз кортикостероїдами, місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий невживає достатньої кількості рідини, може розвинутися кристалурія.
Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищенняактивності трансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися, в основному, ухворих з порушенням функції печінки; може також спостерігатись тимчасовепідвищення рівня сечовини, креатиніну та білірубіну
(холестатична жовтяниця) у сироватці, лейкопенія,лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз.
При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо уразі реакцій гіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічнихпорушень, галюцинацій або болю в ділянці сухожилля) лікування слід припинити.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або іншихпрепаратів з групи фторхінолонів, вагітність, годування груддю, лікування дітейі підлітків молодше 18 років, через недостатню кількість досліджень у ційобласті, так як не виключена можливість пошкодження суглобового хряща.Застосування препарату в цьому віці допускається тільки в тому випадку, колинеобхідність у прийомі препарату перевищує можливий ризик.
Передозування. Передозування може спричинити:нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадкахможливі також часткове затьмарення свідомомості, тремор, галюцинації і судоми.
Рекомендуються звичайні заходи невідкладноїдопомоги. Слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм, створеннякислої реакції сечі (для попередження кристалургії). Гемодіаліз клінічно неефективний при інтоксикації.
Особливості застосування.
Попередження та застереження
Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакціїз боку центральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньочерепнийтиск, токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості,нервозність) треба особливо обережно призначати ці ліки хворим похилого віку,хворим з порушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, зниженийсудомний поріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровообіг,апоплексія, психічні порушення), хворим з тяжкими ураженнями печінки абобудь-яким типом ниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Відомо, що вже перший прийом цих ліків можеспричинити навіть тяжкі алергічні реакції.
У лужній сечі може утворюватися сечове каміння, томутреба уникати підлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Передлікуванням і під час прийому ципрофлоксацину треба піклуватися про достатнюгідратацію хворого. Для хворих з нирковою недостатністю треба або зменшитидозу, або збільшити інтервал між прийомами ліків.
Хворі повинні уникати сонячних променів під часлікування ципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.
Призначення цих ліків може бути пов’язане зізростанням резистентності мікроорганізмів. Тому треба приділяти більше уваги увипадку тяжкої і тривалої діареї, яка може бути виявом псевдомембранозного коліту.У такому разі треба припинити прийом ліків.
Є повідомлення про деяківипадки запалення або навітьрозриву сухожилля під час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме зцими ліками не був точно встановлений, рекомендується припинити прийом ліківпри виникненні болю вздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Підчас лікування і відразу ж після його завершення пацієнт повинен уникатинадмірних фізичних навантажень.
Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю.
Не можна виключити ризик побічних ефектів. Ципринол®не слід призначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під часлікування ципрофлоксацином.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршитиуважність, особливо, якщо ліки вживаються паралельно з алкоголем. Пацієнтповинен мати на увазі, що його здатність до керування автомобілем або роботи зіншими технічними засобами під час лікування ципрофлоксацином може бутиобмеженою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Паралельне використанняципрофлоксацину і теофіліну і/або кофеїну може спричинити підвищенняконцентрації теофіліну і/або кофеїну в сироватці і подовжити час їх виведення.
Паралельне призначення ципрофлоксацину іциклоспорину підвищує нефротоксичність циклоспорину.
Рекомендовані частіші перевірки концентрацій теофіліну та циклоспоринув сироватці.
Паралельний прийом ципрофлоксацину і пероральнихантикоагулянтів може подовжити час кровотечі, тому рекомендується інодіконтролювати протромбіновий час.
Під час лікування ципрофлоксацином існує підвищенийризик розриву сухожилля у хворих, які паралельно проходять курс терапіїкортикостероїдами.
Паралельне призначенняципрофлоксацину й фенітоїну може призвести або до підвищення, або до зниженняконцентрацій фенітоїну в сироватці.
Особлива обережністьнеобхідна при лікуванні хворих, які страждають на діабет, оскільки діяглібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію.
Паралельне призначеннядеяких нестероїдних протизапальних ліків (наприклад фенбуфену) і дуже високихдоз хінолонів може спричинити конвульсії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30 оС.Зберігати в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Розчин не повинен замерзати!
Термін придатності - 5 років.