ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Ципро ТАД 250
Ципро ТАД 500
(Cipro TAD 250)
(CiproTAD 500)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сiprofloxacine;1-циклопропіл-6-фторо-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3 -хінолінкарбонова кислота(у вигляді гідрохлориду моногідрату);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки по 250 мг: білі, циліндричні,двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, таблетки, з рискою на одному боці інаписом “С250С” на іншому;
таблетки по 500 мг: білі, подовжені, вкриті плівковою оболонкою,таблетки, з рискою на одному боці і написом “С500С” на іншому;
склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг (у виглядігідрохлориду моногідрату);
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна PH 101, крохмаль кукурудзяний,натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний,динатрію едетат, плівкоутворювач (Опадрай(R)Y-1-7000), вода очищена.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони.
Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засібгрупи фторхінолонів, має широкий спектр дії. Чинить бактерицидну дію шляхомінгібіції ферменту ДНК-гірази, яка виконує важливу роль у процесі сегментноїдеспіралізації та спіралізації хромосом у фазі розмноження бактерій.Ципрофлоксацин проявляє найбільшу бактерицидну дію по відношенню до наступнихмікроорганізмів:
грамнегативні: Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella,Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersiniaenterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii; іншіграмнегативні мікроорганізми - Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae,Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida,Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis,різновиди Legionella, Vibrio cholerae та Vibrio parahemolyticus. Neisseriameningitides та Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, що продукуютьбета-лактамазу;
грампозитивні -Staphylococcus aureus (включаючи продукуючі бета-лактамазу та резистентні дометициліну штами), Steptococcus pneumoniae ( b-hemolytic streptococci групи A,streptococci групи Б та інші streptococci), Enterococci, включаючи Enterococcusfaecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes;
інші мікроорганізми - анаеробні бактерії, включаючи Actinomyces,Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium,Propionibactrium аcnе, Veillonella та інші штами бактероїдів, Chlamydia,Mycoplasma та Mycobacterium.
Резистентність бактерій до препарату розвивається дуже повільно іпоступово.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується ізшлунково-кишкового тракту та швидко розподіляється в тканинах і рідинахорганізму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 - 2год. Після прийому внутрішньо доз від 250 до 750 мг лінійні збільшення піковихрівнів у сироватці крові можуть досягати від 1 - 1,25 мг/л до 3 мг/л. Загальнабіодоступність ципрофлоксацину становить 70 - 80%. Зв’язування з протеїнамиплазми крові – приблизно 30%. Оскільки значна частина препарату знаходиться вплазмі крові у вільному неіонізованому вигляді, майже вся його кількість можевільно проникати в позасудинний простір. У зв’язку з цим його концентрація вдеяких тканинах і біологічних рідинах може бути вищою, ніж у сироватці крові(простата, жовч, легені, слиз бронхів, паренхіматозні органи). В осіб похилоговіку пікові рівні у сироватці крові на 50 - 100% перевищують такі у молодихлюдей. Прийом препарату разом з їжею дещо стримує його засвоєння, але загальнабіодоступність така ж, як і при його застосуванні натщесерце.
Первинний метаболізм ципрофлоксацину проходить у печінці. Приблизно 15%препарату біотрансформується у менш активні або неактивні метаболіти. Невеликакількість загальної дози має ентерогепатичну рециркуляцію.
Ципрофлоксацин виводиться частково через жовчні шляхи та зі слизомшлунково-кишкового тракту (20% у незміненому стані та 5 - 6% у виглядіметаболітів), але в основному виводиться нирками з сечею (45% у незміненомустані та 11% - метаболіти). Середній загальний кліренс становить 8,9 мл/хв, анирковий – 3 - 5 мл/хв. Період напіввиведення становить 4 - 5 год. У пацієнтівз порушеною фунцією нирок концентрації препарату в сироватці вищі та періоднапіввиведення подовжений.
Хоча основна частина ципрофлоксацину виводиться швидко, значніконцентрації залишаються в сечі та калі декілька днів після завершення терапії.Ці концентрації перевищують МІК90 і достатні для загибелі більшостімікробів.
Показання для застосування. Бактеріальні інфекції, спричинені чутливимимікроорганізмами: захворювання дихальних шляхів – гострий і хронічний (у стадіїзагострення) бронхіт, пневмонія, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз;
- інфекціїЛОР-органів – середній отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоїдит, тонзиліт,фарингіт;
- інфекції нирок і сечовивідних шляхів – цистит, пієлонефрит;
- інфекціїорганів малого таза і статевих органів – простатит, аднексит, сальпінгіт,оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, пельвіоперитоніт, гонорея, м’якийшанкр, хламідіоз;
- інфекціїчеревної порожнини – бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, жовчнихшляхів, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, сальмонельоз, черевний тиф,кампілобактеріоз, ієрсиніоз, шигельоз, холера;
- інфекції шкіри і м’яких тканин – інфіковані виразки, рани, опіки,абсцеси, флегмона;
- інфекції кісток і суглобів – остеомієліт, септичний артрит;
- сепсис; інфекціїна фоні імунодефіциту, який виникає при лікуванні імунодепресивними лікарськимизасобами, або у хворих з нейтропенією;
- профілактикаінфекцій при хірургічних втручаннях.
Спосіб застосування та дози. Дозування Ципро ТАДу залежить відлокалізації інфекції, типу збудника та стану функції нирок пацієнта.
Середні рекомендовані дози для дорослих – 250 - 500 мг 2 - 3 рази надобу (протягом 5 - 14 днів або принаймні ще 3 дні після зникнення клінічнихпроявів інфекції). При неускладнених інфекціях – по 250 мг 2 рази на добу.
При тяжкомуперебігу інфекцій – 500 - 750 мг 2 - 3 рази на добу; курс лікування – 7 - 14днів. При хронічному остеомієліті курс лікування продовжують до 4 - 6 тижнів.
При гострій гонореї – одноразово 500 - 1 000 мг.
При інфекціяхсечовивідних шляхів – по 250 - 500 мг 2 рази на добу; курс лікування – 7 - 10днів.
Принеускладненій гонореї – по 250 - 500 мг одноразово; при сполученні гоноковоїінфекції з хламідійною і мікоплазмовою – по 750 мг кожні 12 год протягом 7 - 10днів.
При шанкроїді – по 500 мг 2 рази на день протягом кількох днів.
При менінгококовому носійстві у носоглотці – одноразово 500 мг або 750мг.
При хронічномуносійстві сальмонел – внутрішньо по 250 мг 4 рази на добу; курс лікування – до4 тижнів. За необхідності дозу можна збільшити до 500 мг 3 рази на добу.
При пневмонії,остеомієліті – внутрішьно по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікуванняостеомієліту може становити до 2 місяців.
При інфекціях шлунково-кишкового тракту, спричинених Staphylococcusaureus – по 750 мг кожні 12 год протягом 7 - 28 днів.
Лікування слід продовжувати ще не менше 3 днів після нормалізаціїтемператури тіла або минання клінічних симптомів.
При швидкості клубочкової фільтрації (кліренс креатиніну 31 - 60мл/хв/1,73 м2 або сироваткової концентрації креатиніну від 1,4 до1,9 мг/100 мл) максимальна добова доза – 1 000 мг. При швидкості клубочковоїфільтрації нижче 30 мл/хв/1,73 м2 або сироваткової концентраціїкреатиніну вище 2 мг/100 мл максимальна добова доза – 500 мг.
Пацієнтам зпорушеною функцією нирок при кліренсі креатиніну нижче 30 мл/хв (або рівнікреатиніну в сироватці крові вище 2 мг/100 мл) призначають половину середньоїдози двічі на добу або повну середню дозу 1 раз на добу.
Пацієнтампохилого віку дозу зменшують на 30%.
Якщо хворомупроводиться гемодіаліз або перитонеальний діаліз – по 250 - 500 мг на добу, алеприймати препарат слід після сеансу гемодіалізу.
При тяжкомуперебігу інфекцій (наприклад при рецидивуючому муковісцидозі, інфекціяхчеревної порожнини, кісток і суглобів), спричинених Pseudomonas абостафілококами, при гострих пневмоніях, спричинених Streptococcus pneumoniae іпри хламідійних інфекціях сечостатевих органів доза повинна бути підвищена до750 мг кожні 12 год.
Таблетки можнаприймати після прийому їжі. Слід приймати таблетку цілою, не розжовуючи тазапиваючи водою.
Побічна дія. При застосуванні ципрофлоксацину можливі: нудота,блювання, біль в епігастрії, діарея, головний біль, втомлюваність,запаморочення, занепокоєння та висипи. Інші побічні явища, які спостерігаютьсявкрай рідко, включають артралгію, збільшення рівня трансаміназ у сироватці,відчуття серцебиття, гіпертензію, біль у грудях, зниження гостроти зору,порушення слуху, смакових відчуттів, шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит,холестаз, підвищення внутрішньочерепного тиску, пітливість, атаксію, тремор,судоми, безсоння, депресії, психоз, фотосенсибілізацію, еозинофілію,лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію, тромбоз, серцеві аритмії, вагініт,поліурію, протеїнурію, гематурію, тендовагініт, бронхоспазм, легеневу емболію,випіт у плевральну порожнину. При підвищеній чутливості пацієнтів можливісвербіж шкіри, висипки, кропив’янка. Вкрай рідко можливі ниркова недостатністьі псевдомембранозний коліт.
Протипоказання. Ципро ТАД протипоказаний при підвищеній чутливостідо ципрофлоксацину, інших хінолонів або компонентів препарату. Препаратпротипоказаний також дітям до 18 років, жінкам у періоди вагітності тагодування груддю.
Передозування. Виявляється симптомами загальної інтоксикації тазбільшенням вираженості побічних явищ. Специфічного антидоту немає. Проводитисимптоматичну терапію, можливо проведення гемодіалізу та перитонеальногодіалізу.
Особливості застосування. Ципрофлоксацин може стимулювати функції центральноїнервової системи, тому його слід з обережністю (за життєвими показаннями)призначати пацієнтам з мозковими порушеннями, хворим на гострий церебральнийатеросклероз, епілепсію, а також особам похилого віку. Пацієнти, які отримуютьципрофлоксацин для запобігання кристалурії, повинні випивати більшу, ніжзвичайно, кількість води. Пацієнтам з порушеною функцією печінки та нирок сліддотримуватися рекомендованого дозування. Під час терапії ципрофлоксацином слідуникати робіт, що потребують підвищеної уваги, швидких психічних і руховихреакцій.
Під часлікування слід уникати ультрафіолетового опромінення, інтенсивних фізичнихнавантажень.
Підліткаммолодше 18 років препарат призначають лише за наявності резистентностімікроорганізмів до інших антибіотиків.
Несумісний звживанням алкогольних напоїв.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом з антацидами тапрепаратами заліза знижує інтенсивність абсорбції ципрофлоксацину, тому йогослід приймати за 1 - 2 год до або через 4 год після прийому цих ліків.Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію у сироватці крові та подовжуватиперіод напіввиведення теофіліну. При сумісному застосуванні з циклоспориномможливі підвищення концентрації креатиніну в сироватці крові та нефротоксичнадія. Можливе посилення дії варфарину при одночасному застосуванні. Обережнослід застосовувати ципрофлоксацин для лікування пацієнтів, що отримуютькумаринові антикоагулянти для запобігання підсиленого впливу на процесикоагуляції. При прийомі з нестероїдними протизапальними засобами підвищуєтьсязбудливість ЦНС і судомна готовність. Цитрат і бікарбонат натрію, інгібіторикарбоангідрази підвищують ризик кристалурії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності –5 років.