ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ципрИнол®
(СIPRINOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ципрофлоксацин;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтувато-зеленуватогокольору, практично вільний від часток;
склад: 1 мл концентрату для приготування розчину для інфузіймістить 10 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: кислота молочна, кислота соляна,динатрію едетат, вода для ін’єкцій;
Форма випуску. Концентрат для приготування розчину дляінфузій;
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи фторхінолонів.
Код АТС J01М А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ципринол® – синтетичний протимікробний препаратширокого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібуєсубодиницю А ферменту ДНК-гірази бактерій, внаслідок чого порушуються реплікаціяДНК і синтез клітинного білка бактерій. Ципринол® діє як намікроорганізми, що розмножуються, так і на ті, що перебувають у фазі спокою.
Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такі грамнегативнімікроорганізми:
ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratiamarcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibrio spp., Yersinia spp.)
інші грамнегативні бактерії (Acinetobacter lwossi, Aeromonas spp.,Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacterjejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella)catarrhalis)
Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину(Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeriamonocytogenes, Mуicobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansaii,Mycobacterium avium-intracellulare).
Підтверджена чутливість in vitro таких грампозитивних бактерій:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae) ;
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S.saprophyticus).
ЧутливістьEnterococcus faecalis та Streptococcus pneumoniae є помірною.
Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis,Pseudomonas cepacia i P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium i Treponema pallidumстійкі до ципрофлоксацину.
Фармакокінетика. Через 60 хвилин після початку інфузії при дозі200 мг або 400 мг концентрація препарату в сироватці досягає 2,1 мг/мл або 4,6мг/мл, відповідно. В сечі концентрація препарату протягом перших двох годинпісля введення майже в 100 разів більша, ніж у сироватці. Період напіввиведеннястановить приблизно 3 - 5 годин. Приблизно 50 - 70% дози виводиться з сечею внезміненому стані, близько 10% – у вигляді метаболітів та близько 15% – зфекаліями.
Показання для застосування.
Лікування інфекцій, спричинених чутливими доципрофлоксацину мікроорганізмами:
інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит,збудником якого є грамнегативні бактерії, у тому числі P. aeruginosa;
інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий іхронічний бронхіт, бронхоектази, загострення муковісцидозу (особливо, якщозбудником є P. aeruginosa);
абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт,внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазоломабо кліндаміцином);
інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього іверхнього відділів сечового тракту;
інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи(сальпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт);
інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
інфекції шкіри та інших м’яких тканин: інфіковані виразки і рани,абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;
тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання пацієнтів знейтропенією (у комбінації з іншими антибіотиками);
профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях, у першучергу – в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) іортопедії;
профілактика інфекцій пацієнтів з нейтропенією, та при застосуванніімуносупресантів.
Спосіб застосування та дози.
Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначенняпарентеральної форми ципрофлоксацину; коли дозволяє стан хворого, переходять доперорального застосування.
Для внутрішньовенного введення краще за все застосовуватикоротку інфузію (вона повинна тривати 60 хвилин). Рекомендуються такі дози:
- неускладненіінфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 200 мг;
- ускладненіінфекції сечовивідних шляхів: два рази на добу по 400 мг;
- тяжкі інфекції(пневмонія, остеомієліт): два рази на добу по 400 мг;
- інфекції нижніхвідділів респіраторного тракту: два рази на добу по 400 мг, при тяжкихінфекціях та якщо збудник Streptococcus pneumoniae – по 400 мг кожні 8 годин;
інтраабдомінальніінфекції: два рази на добу по 400 мг у комбінації з антианаеробнимипрепаратами;
інфекції шкіри там’яких тканин, кісток та суглобів: два рази на добу по 400 мг, при дуже тяжкихінфекціях – по 400 мг через 8 годин;
хронічнийбактеріальний простатит: два рази на добу по 400 мг;
емпірична терапіяпацієнтів з фебрілярною нейтропенією: 3 рази на добу по 400 мг (у комбінації зіншими антибіотиками).
Інші інфекції –два рази на добу 200 - 400 мг.
При дуже тяжкихінфекціях та слабкій чутливості збудника (наприклад, інфекція, спричиненаP.aeruginosa при кістозному фіброзі) добову дозу можна підвищити утричі по
400 мгвнутрішньовенно.
При лікуваннігострої гонореї достатньо одноразового введення 100 мг внутрішньовенно.
У хворих літньоговіку доза Ципринолу® може бути знижена залежно від кліренсакреатиніну, виду та стадії захворювання.
Для запобіганняінфекцій при хірургічному втручанні призначається 200 - 400 мг внутрішньовенноза 0,5 - 1 години до операції. При тривалості операції понад 4 години –ін’єкцію повторюють.
Хворі, щостраждають на тяжкі порушення функції нирок.
При кліренсікреатиніну нижче 20 мг/хв (0,33 мл/с; концентрація креатиніну в сироватці кровівище 400 ммоль/л) призначається або звичайна доза тільки 1 раз на добу абополовина дози 2 рази на добу. Для хворих з термінальною нирковою недостатністю,які постійно перебувають на гемодіалізі, максимальна доза становить 500 мг надобу. Внаслідок відносно незначної втрати препарату під час гемодіалізу післяйого проведення немає необхідності в додатковій дозі Ципрофлоксацину.
Для хворих зперитонітом, що перебувають на постійному перитонеальному діалізі,рекомендується вводити по 50 мг/л діалізату ципрофлоксацину в черевну порожнинучотири рази на добу.
Тривалістьлікування залежить від стадії захворювання, результатів клінічних табактеріологічних аналізів. Початкове лікування інфузією можна продовжититерапією таблетками.
Лікування триває:зазвичай 3 - 14 днів, а при хронічному простатиті та остеомієліті –
4 - 6 тижнів табільше. Як тільки стан пацієнта дозволяє, бажано змінити внутрішньовенневведення на пероральне застосування препарату.
Приготуванняінфузійного розчину.
Концентрат дляприготування розчину для інфузій необхідно перед застосуванням розвестивідповідною інфузійною рідиною: фізіологічним розчином, розчином Рінгера абоХартманна, 5% або 10% глюкозою, 10% розчином фруктози та 5% розчином глюкози з0,225% NaCl або 0,45% NaCl (мінімальний об’єм 50 мл).
Ципринол не можназмішувати з інфузійними розчинами, що мають при рН 3 - 4 фізичну та хімічнунестабільність. Якщо в цьому є необхідність – потрібно вводити ці препаратиокремо від ципрофлоксацину.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі,метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї абопсевдомембранозному коліті лікування треба припинити.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,утома, збудження, неспокій, судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск,диплопія, порушення смаку, дзвін у вухах.
Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж),гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаються фоточутливість і анафілактичнареакція, а також еозинофілія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, гіпертензія,пароксизмальна тахікардія, дуже рідко – мігрень.
Інші реакції: артралгія і міалгія, кристалурія, місцева реакція в місцівведення – флебіт.
Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активностітрансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися, в основному, у пацієнтів,які страждають на порушення функції печінки; може також спостерігатисьтимчасове підвищення рівнів сечовини, креатиніну та білірубіну в сироватці.
Фторхінолони можуть спричинити тендиніт або розрив сухожилля, проте цетрапляється дуже рідко і звичайно за наявності інших чинників.
При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо у разі реакційгіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень,галюцинацій або болю в ділянці сухожилля), лікування слід припинити.
Протипоказання.
Вагітність, період годування груддю, підвищена чутливість доципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів.
Дитячий і підлітковий вік: застосування Ципринолу® у дітейта підлітків у період росту через недостатню кількість досліджень у цій сфері,так як не виключена можливість пошкодження суглобового хряща. Застосуванняпрепарату в цьому віці допускається тільки в тому випадку, коли необхідність уприйомі препарату перевищує можливий ризик.
Передозування. Передозування може спричинити:нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадкахможливі також: часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми.
Рекомендуються звичайні заходи невідкладної медичноїдопомоги. Слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм, створеннякислої реакції сечі (для попередження кристалургії).
Особливості застосування.
Попередження та застереження.
Ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції центральної нервовоїсистеми (судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, токсичні психози,запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність), тому требаособливо обережно призначати ці ліки пацієнтам літнього віку, хворим зпорушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомнийпоріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровообіг, апоплексія,психічні порушення), пацієнтам з тяжкими ураженнями печінки або будь-яким типомниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Відомо, що вже перший прийом цих ліків може спричинити навіть тяжкіалергічні реакції.
В лужній сечі може утворюватися сечове каміння, тому треба уникатипідлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і підчас прийому ципрофлоксацину треба піклуватися про достатню гідратацію пацієнта.Для пацієнтів з нирковою недостатністю треба або зменшити дозу, або збільшитиінтервал між прийомами ліків.
Пацієнти повинні уникати сонячних променів під час лікуванняципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.
Призначення цих ліків може бути пов’язане з зростанням резистентностімікроорганізмів. Тому треба приділяти більше уваги у випадку тяжкої і тривалоїдіареї, яка може бути виявом псевдомембранозного коліту. У такому разі требаприпинити прийом ліків.
Є повідомлення про окремі випадки запалення або навіть розривусухожилля під час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме з цимиліками не був точно встановлений, рекомендується припинити застосування ліківпри виникненні болю вздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Підчас лікування і відразу ж після його завершення пацієнт повинен уникатинадмірних фізичних навантажень.
Під час лікування пацієнти не повинні вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю.
Не можна виключити деякий ризик появи побічних ефектів. Ципринол®слід призначати вагітним жінкам лише в тих випадках, якщо потенційна користьдля матері перевищує можливий ризик для плода.
Годування груддю слід припинити під час лікування ципрофлоксацином.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршити уважність пацієнта,особливо якщо ліки застосовуються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен матина увазі, що його здатність до керування автомобілем або використання іншихтехнічних засобів під час лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне застосування ципрофлоксацину і теофіліну і/абокофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і/або кофеїну всироватці крові і подовжити час їх виведення.
Одночасне призначення ципрофлоксацину і циклоспорину підвищуєнефротоксичність циклоспорину.
Рекомендованічастіші перевірки концентрацій теофіліну та циклоспорину в сироватці крові.
Паралельне застосування ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтівможе подовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролюватипротромбіновий час.
Під час лікування ципрофлоксацином є підвищений ризик розриву сухожилляу пацієнтів, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.
Одночасне призначення ципрофлоксацину й фенітоїну може призвести або допідвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.
Особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів, які страждаютьна діабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись і спричинитигіпоглікемію.
Паралельне призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків(наприклад, фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30оС.
Зберігати в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності концентрату для приготування розчину для інфузій– 4 роки.