ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Ц І Л О К С А Н(R)
(CILOXAN(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновоїкислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, стерильний розчин;
склад: 1 мл розчину містить 3,5 мг ципрофлоксацину гідрохлориду, щоеквівалентно 3,0мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: бензалконію хлорид, натрію ацетат, кислота оцтова,маніт, динатрію едетат, кислота cоляна концентрована або натрію гідроксид (длякорегування рН), вода очищена до 1 мл.
Форма випуску. Краплі очні та вушні.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби. Антибіотик з групифторхінолонів. Код АТС S03А А07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цілоксан(R) містить ципрофлоксацинугідрохлорид та призначений для застосування в офтальмології та отоларингології.Цей розчин, зокрема, застосовується для лікування захворювань, при яких єбажаним місцевий, несистемний вплив.
Ципрофлоксацин має бактерицидну та бактеріостатичну завдяки взаємодії зДНК-гіразою, ферментом, який необхідний бактеріям для синтезу ДНК. Таким чином,життєво важлива інформація бактеріальних хромосом більше не може піддаватисятранскрипції, що призводить до порушення обміну речовин бактерій.
Ципрофлоксацин має високу активність in vitro відносно практично всіхграмнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa. Він такожефективний відносно грампозитивних мікроорганізмів, таких як стафілококи істрептококи. Анаеробні мікроорганізми, як правило, є менш чутливими.
Резистентністьдо ципрофлоксацину розвивається рідко. Плазмід-індукована резистентністьмікроорганізмів не притаманна класу фторхінолонів. Було показано, щоципрофлоксацин має найбільшу антибактеріальну активність з усіх хінолонів;однак спостерігається паралельна резистентність для цієї групи інгібіторівгірази.
У зв’язку зспецифічним механізмом дії препарату не має перехресної резистентності міжципрофлоксацином та іншими антибактеріальними засобами з різними хімічнимиструктурами, такими як бета-лактами, аміноглікозиди, тетрацикліни, макроліди іпептиди, а також сульфонаміди, триметопрім і похідні нітрофурану.
У випадкурозвитку хронічного отиту середнього вуха слизово-гнійні виділення проникаютьчерез перфоровану барабану перетинку. Найчастіше у цьому випадку виділяютьPseudomonas aeruginosa. При інших інфекціях вуха, можна виділити (наприклад, задопомогою введення дренажних трубок) або припустити, що інфекція викликанаPseudomonas aeruginosa та/або іншими чутливими штамами.
Фармакокінетика. Після місцевого застосування в око(чі) ципрофлоксацинтакож всмоктується системно. Концентрації в плазмі крові добровольцівперебували в діапазоні від кількісно невизначених до 4,7 нг/мл (майже в 450разів менше, ніж концентрації, які спостерігаються після однократногоперорального застосування 250 мг).
Після місцевого закапування у вухо, системне всмоктування можевважатися незначним. Концентрації в плазмі не визначалися через 1 годину післязакапування у вухо, навіть при перфорації барабанної перетинки.
Показання для застосування. Цілоксан(R) показаний при лікуваннівиразок рогівки та поверхневих інфекцій ока та його придатків, викликанихштамами, чутливими до ципрофлоксацину, зокрема, Pseudomonas aeruginosa таіншими грамнегативними мікроорганізмами, резистентними відносно препаратів, якізвичайно застосовують.
Цілоксан(R) також показаний для лікування локалізованого абодифузного отиту зовнішнього вуха, який супроводжується вираженою запальноюреакцією і викликаний штамами, чутливими до ципрофлоксацину, а також длялікування загострень хронічного отиту середнього вуха.
Спосіб застосування та дози.
Виразки рогівки
Цілоксан(R), включаючи нічний час, повинен застосовуватися знаступними інтервалами:
| 1-й день:
| закапувати по 2 краплі у хворе око кожні 15 хвилин протягом перших шести годин, потім по 2 краплі кожні 30 хвилин протягом першої доби.
|
| 2-й день:
| закапувати по 2 краплі у хворе око щогодини.
|
| З 3-го по 14-й день закапувати по 2 краплі у хворе око кожні 4 години. Якщо необхідно продовжити лікування більше, ніж 14 днів, схема дозування визначається лікарем.
|
Бактеріальніповерхневі інфекції ока та його придатків
Протягом 2-х днівзакапувати по 1 – 2 краплі в кон’юнктивальний мішок інфікованого ока кожні 2години протягом денного часу. Після чого по 1 – 2 краплі кожні 4 годинипротягом денного часу до зникнення прояву бактеріальної інфекції.
Застосуванняу вухо
Цілоксан(R) треба застосовувати під ретельним наглядомотоларинголога. Необхідно розуміти, що це лікування вимагає серйозної уваги.Слід запобігати неправильному застосуванню препарату.
Перш за все, ретельно вичистіть слуховий канал. Рекомендується вводитирозчин кімнатної температури, краще за все, температури тіла, так як при цьомуспособі введення можна запобігти вестибулярній стимуляції. Препарат закапують узовнішній слуховий прохід 3 – 4 краплі 2 – 4 рази на день або частіше, якщонеобхідно. Хворий повинен перебувати у положенні лежачи на протилежній сторонівідносно ураженого вуха, бажано зберігати це положення протягом 5 – 10 хвилин.Також можна вводити у слуховий прохід після його очищення змочену турунду аботампон із гігроскопічної вати на 1 – 2 дні, але його необхідно змочувати длянасичення препаратом 2 рази на день. Загальна тривалість лікування не повиннаперевищувати 5 – 10 днів. У деяких випадках лікування може бути продовжено, алев цих ситуаціях рекомендується перевірити чутливість місцевої флори. Як і длявсіх протимікробних препаратів, тривале застосування може призвести до ростунечутливих мікроорганізмів або грибів.
Побічна дія. Після інстиляції може виникнути місцеве відчуттяпечіння або дискомфорту в очах, свербіж, відчуття стороннього тіла, утвореннякірочок по краям повік, утворення кристаликів/лусочок, гіперемія кон’юнктиви танеприємний смак у роті.
Також можуть виникнути: кератопатія/кератит, алергічні реакції, набрякповік, сльозотеча, світлобоязнь, інфільтрація рогівки, нудота і зниження гостротизору. Не можна виключати виникнення реакцій надчутливості.
У пацієнтів з виразкою рогівки, які часто застосовують препарат,спостерігався білий кристалічний наліт, що зникав після продовженнязастосування Цілоксану(R). Виникнення нальоту не заважає продовженнюзастосування Цілоксану(R), а також не впливає негативно на процесодужання.
При застосуванні у вухо компоненти препарату мають менш вираженийсенсибілізуючий вплив. Проте як і при застосуванні будь-якої речовини, завжди можливіалергійні реакції шкіри на будь-який з компонентів препарату.
Протипоказання. Цілоксан(R) протипоказаний припідвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату. ЗастосуванняЦілоксану(R) також протипоказано пацієнтам з підвищеною чутливістюдо інших хінолонів.
Передозування. У разі передозування при місцевому застосуванніЦілоксану(R), необхідно видалити надлишок препарату проточною водою.
Особливості застосування. Тривале застосування ципрофлоксацину, як ібудь-яких інших антибактеріальних препаратів, може призвести до активізаціїросту нечутливих до нього мікроорганізмів, включаючи гриби. При виникненнісуперінфекції, варто провести відповідне лікування. Незалежно від клінічнихрозпоряджень, у разі офтальмологічного застосування хворого необхідно обстежитиза допомогою біомікроскопа зі щілинною лампою.
Варто припинити застосування ципрофлоксацину з появою перших ознаквисипу на шкірі, або інших ознак реакції надчутливості.
Повідомлялося про серйозні, а іноді і фатальні випадки реакційгіперчутливості (анафілактичні реакції), у пацієнтів, які одержували хінолонисистемно, причому у деяких пацієнтів після першої дози.
Гострі анафілактичні реакції вимагають термінового невідкладноголікування з використанням епінефрину (адреналіну) та інших реанімаційнихзаходів, включаючи підключення кисню, внутрішньовенні вливання, внутрішньовенневведення антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, амінів, що звужуютьсудини, штучну вентиляцію легень згідно з клінічними показаннями.
При закапуванні у вухо також необхідно проводити ретельне медичнеспостереження для своєчасного встановлення можливої необхідності запровадженняінших терапевтичних заходів (системного застосування антибіотиків, хірургічноговтручання та ін.).
Застосування під час вагітності та лактації. Оскількиконтрольованих досліджень на вагітних жінках не проводилося, Цілоксан(R)слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли можлива користьвиправдовує потенційний ризик для плоду.
Немає відомостей про те, чи проникає ципрофлоксацин після місцевогозастосування у грудне молоко. Тому слід дотримуватися обережності припризначенні Цілоксану(R) матерям, які годують груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем або іншими механічнимизасобами. Немає даних, щодо можливості Цілоксану(R) впливатина здатність керувати автомобілем або іншими механічними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спеціальні дослідження щодо взаємодіїофтальмологічного розчину Цілоксан(R) з іншими лікарськими засобамине проводилися. Проте є відомості, що системне застосування деяких хінолінівпризводить до підвищення концентрації теофіліну у плазмі крові, впливає наметаболізм кофеїну і підсилює дію пероральних антикоагулянтів таких, якварфарин та його похідні. Повідомлялося про тимчасове підвищення рівнякреатиніну в сироватці крові у пацієнтів, які приймали циклоспорин разом ізсистемним застосуванням ципрофлоксацину.
Цілоксан(R) є несумісним з лужними розчинами (основами).
Умови та термін зберігання. Зберігати при кімнатній температурі (2 - 30 0С)у захищеному від дії світла місці. Не використовувати понад 1 місяць післяпершого відкриття флакона. Термін придатності – 2 роки.