ІН С Т Р У К Ц І Я
длямедичного застосування препарату
Ципрофлоксацин
(Ciprofloxacin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічнаназви:Ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновакислота;
основні фізико-хімічнівластивості: прозора, безбарвна або злегка жовтувата рідина;
склад: 100 мл розчину дляінфузій містять ципрофлоксацину (у формі лактату) 200 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода дляін”акцій, динатрію ЄДТА, кислота молочна, натрію гідроксид, кислотахлористоводнева.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засобигрупи хінолонів. Фторхінолони. Ципрофлоксацин. Код АТС J01М А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин – протимікробнийзасіб широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Препарат інгібує ферментДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтезклітинних білків бактерій. Препарат діє бактерицидно щодо більшостіграмнегативних і деяких грампозитивних мікроорганізмів, а також щодомікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків. Чутливі до ципрофлоксацинуграмнегативні мікроорганізми: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigellaspp., Proteus spp. (індолпозитивний і індолнегативний), Morganellamorganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Yersinia spp.,Vibrio spp., Cаmpylobacter spp., Hafnia spp., Providencia spp., Haemophilusinfluenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonas spp., Legionella pneumophila,Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Chlamydiaspp.
Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcusspp., Streptococcus pyogenes, St.agalactiae, Corynebacterium diphtheriae,Listeria monocytogenes.
Різну чутливість до препаратумають: Serratia spp., Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae,Mycoplasma hominis, Mycobacterium spp. та анаеробні мікроорганізми.
До препарату резистентні:Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroidеs, Treponemapallidum.
Фармакокінетика. Максимальна концентраціядосягається наприкінці дифузії і становить при дозі 200 мг 2,1 мкг/мл, при дозі400 мг – 4,6 мкг/мл. Широко розподіляється в більшості рідин і тканинорганізму. Високі концентрації виявляються в нирках, жовчному міхурі, печінці,легенях, тканинах жіночих статевих органів, передміхуровій залозі, а також ушкірі, жировій тканині, м’язах, кістках і хрящі. Ципрофлоксацин проникає успинномозкову рідину, плаценту, грудне молоко. Препарат виділяється переважнонирками (близько 45 % у незміненому вигляді і близько 11 % - у виглядіметаболітів). Через кишечник виводиться решта дози. Період напіввиведеннястановить 3-5 годин.
Показання для застосування.Ускладненіі неускладнені інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими допрепарату мікроорганізмами, в тому числі інфекції: нирок і сечовидільнихшляхів; дихальних шляхів (пневмонії, за винятком пневмококової, гострий іхронічний бронхіт); середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки і гортані;очей; шкіри і м’яких тканин; кісток і суглобів; органів малого таза (включаючиаднексит і простатит); травного тракту; жовчного міхура і жовчовивідних шляхів;перитоніт; сепсис.
Препарат застосовують також дляпрофілактики і лікування інфекційно-запальних захворювань у хворих зімунодефіцитними станами, в тому числі на фоні лікування імунодепресантами.Ципрофлоксацин показаний для запобігання інфекціям при хірургічних втручаннях вурології, гастроентерології (у комбінації з метронідазолом) і в ортопедії.
Спосіб застосування тадози. Якщонеможливо застосовувати Ципрофлоксацин внутрішньо, рекомендується розпочинатилікування з внутрішньовенного введення препарату. При інфекціях сечовидільнихшляхів, у тому числі гострому неускладненому циститі у жінок, а також пригострій неускладненій гонореї Ципрофлоксацин можна вводити внутрішньовенно вдозі 200 мг 2 рази на добу.
При інфекціях дихальних шляхівзалежно від ступеня тяжкості і збудника препарат вводять в дозі 200-400 мг 2рази на добу; при інших інфекціях – по 400 мг 2 рази на добу.
Тривалість інфузії становить 30 хвпри дозі 200 мг і 60 хв при дозі 400 мг. Розчин препарату можна вводити внерозведеному стані і додавати до інших інфузійних розчинів.
Тривалість курсу лікування залежитьвід тяжкості інфекції, клінічної динаміки і даних бактеріологічного аналізу.При гострих інфекціях тривалість терапії становить 5-7 діб. Лікуванняпродовжують протягом 3 днів після зникнення клінічних симптомів інфекції. Занеобхідності після внутрішньовенного введення переходять на пероральнезастосування.
При перитонеальному діалізі, перитоніті додаютьпрепарат у вигляді розчину для інфузій у дозі 50 мг 4 рази на добу на 1 лдіалізату інтраперитонеально.
Пацієнтам з порушенням функціїнирок призначають:
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| Доза
|
| > 30
| 200-400 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів
|
| 5-29
| 200-400 мг кожні 18-24 години протягом 7-14 днів
|
При тяжких і ускладнених інфекціяхможе бути потрібна більш тривала терапія.
Побічна дія. З боку травного тракту:нудота, блювання, пронос, біль в животі.
З боку центральної нервової системи: головний біль,запаморочення, відчуття втоми, втрата свідомості.
З боку сечовидільної системи: кристалурія,гломерулонефрит, дизурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці кровікреатиніну.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальнагіпотензія.
Можливі алергічні реакції.
Протипоказання. Період вагітності ігодування груддю; дитячий і підлітковий вік; підвищена чутливість до Ципрофлоксацинучи інших препаратів з групи хінолонів.
Передозування. Специфічних симптомів припередозуванні не описано.
Лікування: рекомендуються загальнізаходи невідкладної допомоги; слід забезпечити достатню кількість введеннярідини, створення кислої реакції сечі (для запобігання кристалурії).
Особливості застосування. При одночасному введенніЦипрофлоксацину і засобів для наркозу з групи похідних барбітурової кислотинеобхідний постійний контроль частоти серцевих скорочень, артеріального тиску іпоказників ЕКГ.
На фоні лікування Ципрофлоксациномможлива зміна деяких лабораторних показників: поява осаду в сечі, тимчасовепідвищення концентрації сечовини, креатиніну, білірубіну, активності печінковихамінотрансфераз в сироватці крові; в окремих випадках –гіперглікемія,кристалурія або гематурія, зміна показників протромбіну.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки або/інирок рекомендується контроль концентрації Ципрофлоксацину в крові.
У зв’язку з загрозою розвиткупобічних ефектів з боку центральної нервової системи хворим на епілепсію,напади судом в анамнезі, судинними захворюваннями і органічними ураженнямиголовного мозку Ципрофлоксацин слід призначати тільки за життєвими показаннями.
При виникненні під час чи післялікування Ципрофлоксацином тяжкого і тривалого проносу слід виключити діагнозпсевдомембранозного коліту, що потребує негайної відміни препарату івідповідного лікування.
Пацієнтам, які приймаютьЦипрофлоксацин, слід утримуватись від занять потенційно небезпечними видамидіяльності, що потребують підвищеної уваги і швидких психічних та руховихреакцій.
У дітей і підлітків застосовуватифторхінолони не рекомендується, оскільки в експериментах на тваринахвстановлено, що ці препарати викликають стійке пошкодження хряща в суглобах,які несуть постійне навантаження ( артропатію).
Під час вагітності і годуваннягруддю застосовувати фторхінолони не рекомендується у зв’язку з можливістюрозвитку артропатії у плода чи дитини.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Одночасне застосування Ципрофлоксацину і теофіліну можепризвести до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові ізростання ризику токсичної дії, пов’язаної з теофіліном, що вимагає коригуваннядози.
При одночасному прийоміЦипрофлоксацину з циклоспорином підвищується концентрація креатиніну всироватці крові, у зв’язку з чим необхідний контроль концентрації креатиніну (2рази в тиждень) і моніторування концентрації циклоспорину (може знадобитисякорекція дози).
Антикоагулянтний ефект варфаринузбільшується при одночасному застосуванні його з Ципрофлоксацином, внаслідокчого зростає ризик кровотеч.
Розчин Ципрофлоксацину сумісний зіншими інфузійними розчинами: 0,9 % розчином натрію хлориду, розчином Рінгера іРінгер-лактатним розчином (Хартманна), 5 % і 10 % розчинами глюкози, а також 5% розчином глюкози, що містить 0,225 % або 0,45 % натрію хлориду.
Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеному відсвітла місці, при температурі не вище 25 0С, у недоступному длядітей місці. Не заморожувати.
Термін зберігання – 3 роки.