ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
(CIPROFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сiprofloxacine;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-
оксо-7(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з плоскою поверхнею,рискою і фаскою майже білого або жовто-білого кольору. На поверхні таблетокдопускається мармуровість.
склад: 1 таблетка містить 0,25 г ципрофлоксацину гідрохлориду у перерахункуна ципрофлоксацин;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизькомолекулярний медичний, тальк, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС: J01M A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Протимікробний засіб широкого спектра дії групифторхінолонів. Має бактерицидну дію, механізм якої зумовлений пригніченням ДНК- гірази бактерій з порушенням синтезу ДНК, росту і поділу клітин.
Має широкий спектр протимікробної дії з найбільшою активністю щодоаеробних грамнегативних і грампозитивних бактерій: Pseudomonas aeruginosa,Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp.,Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активний щодо багатьох штамівStaphylococcus spp.(продукуючих і не продукуючих пеніциліназу), деяких штамівEnterococcus spp., а також Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasmaspp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активний відноснобактерій, які продукують бета-лактамази. Резистентні до ципрофлоксацинуStreptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponemapallidum. Резистентність бактерій до препарату розвивається повільно.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо швидко та повністюабсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмікрові досягається через 1-2 години після прийому, біодоступність – 70 %, періоднапіввиведення становить 4 години. Приблизно 20-40 % ципрофлоксацинузв’язується з білками плазми крові. Ципрофлоксацин добре розподіляється втканинах і біологічних рідинах організму, причому його концентрація в них можезначно перевищувати концентрацію в плазмі крові. Проникає в ліквор, проникаєкрізь плаценту, виділяється з грудним молоком, високі концентрації виявляютья вжовчі. Виводиться з організму до 40 % із сечею в незмінному вигляді протягом 24годин, частково – з жовчю.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричиненічутливими до Ципрофлоксацину мікроорганізмами: захворювання дихальних шляхів,черевної порожнини й органів малого тазу, кісток, суглобів, шкіри; інфекціїурогенітального тракту, а також післяопераційні інфекції. Для профілактики ілікування інфекцій у хворих з імунодефіцитними станами, в тому числізумовленими імуносупресивною терапією, та при нейтропенії.
Спосібзастосування та дози. Якправило, дорослим призначають у дозі по 250-500 мг 2 рази на добу, через кожні12 годин. За необхідності дозу можна підвищити до 750 мг кожні 12 годин.Таблетки приймають, запиваючи великою кількістю рідини, щоб запобігтикристалурії. У разі тривалої діареї препарат відміняють.
При неускладнених інфекціях сечовидільних шляхів призначають по 250 мгкожні 12 годин, при ускладнених інфекціях сечовидільних шляхів та інфекціяхдихальних шляхів – по 250-500 мг, у більш тяжких випадках – до 750 мг кожні 12годин. При інфекціях кісток і суглобів - по 500-750 мг, при шлунково-кишковихінфекціях – по 250-500 мг, при гінекологічних інфекціях - по 500 мг кожні 12годин. При гострій неускладненій гонореї призначають у дозі 250 мг однократно.
Тривалість лікування залежить від тяжкості інфекції, клінічногоперебігу захворювання та результатів бактеріологічного дослідження. Звичайнолікування продовжується ще 2-3 дні після нормалізації температури та зникненняклінічних симптомів. У більшості випадків тривалість лікування становить 5-15днів, при інфекціях кісток і суглобів може бути збільшена до 4-6 тижнів, а приостеомієліті – до 2 місяців.
При нирковій недостатності необхідна корекція дози та інтервалу міжприйомами. При кліренсі креатиніну більше ніж 50 мл/хв призначають у звичайнійдозі для дорослих; при кліренсі креатиніну 30-50 мл/хв – по 250-500 мг кожні 12годин; при кліренсі креатиніну 5-29 мл/хв – по 250-500 мг кожні 18 годин.
Побічна дія. Ципрофлоксацин, як правило, добре переноситьсяхворими, але можуть спостерігатися такі реакції:
з боку нервової системи: запаморочення, головний біль, втома, збудження,тремор; у поодиноких випадках – периферичні порушення чутливості, пітливість,відчуття припливів, порушення ходи, підвищення внутрішньочерепного тиску, чуттястраху, депресія, розлади зору;
з боку шлунково-кишкового тракту та печінки: нудота, блювання, діарея, порушеннятравлення, болі в животі, метеоризм, гепатит, некроз клітин печінки;
з боку серцево-судинної системи: тахікардія, в поодиноких випадках –артеріальна гіпотензія;
алергічні та імунологічні реакції: висип на шкірі, свербіж; у поодинокихвипадках – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгії; дуже рідко – анафілактичнийшок, петехії, васкуліт, синдром Стивена – Джонсона, синдром Лайєлла;
з боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, анемія,тромбоцитопенія, в поодиноких випадках – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітичнаанемія;
зміни біохімічних показників крові: збільшення вмісту в сироватці кровікреатиніну, печінкових трансаміназ, ЛФ, ЛДГ, білірубіну.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Ципрофлоксацину або доінших хінолонів, вагітність, період лактації, дитячий вік до 12 років, вираженіпорушення функції печінки та нирок, дані про скороминучий тендиніт, спричиненийзастосуванням хінолонів в анамнезі.
Передозування. При передозуванні може відмічатися підсиленняпобічних реакцій, описаних у відповідному розділі. У разі іхньої появи требапромити шлунок, за необхідності - провести симптоматичне лікування.
Особливостізастосування. З обережністюпризначати хворим на епілепсію та інші органічні захворювання ЦНС, а такожхворим на церебральний атеросклероз.
При одночасномулікуванні Ципрофлоксацином і барбітуратами необхідний контроль ЧСС, АТ, ЕКГ. Упроцесі лікування треба контролювати концентрації в крові сечовини, креатиніну,печінкових трансаміназ.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Ципрофлоксацину татеофіліну може призвести до підвищення у плазмі концентрації теофіліну тазбільшення періоду його напіввиведення. Пробеніцид сповільнює виведенняЦипрофлоксацину. Антациди, що містять магнію гідроксид та/або алюмініюгідроксид, можуть сповільнювати всмоктування Ципрофлоксацину і тим самимпризводити до зменшення його концентрації у сироватці та сечі, тому інтервалміж прийомами цих препаратів має бути не менше 4 годин. Інгібіторикарбонгідрази та натрію гідрокарбонату знижують розчинність препарату, щопотребує додаткових засобів для запобігання кристалурії та нефротоксичної дії.Ципрофлоксацин потенціює ефект антикоагулянтів кумаринового ряду.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеномувід світла та недоступному для дітей місці, при температурі до + 25 ˚С.
Термін зберігання – 2 роки.