ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ципрИнол®
(СIPRINOL®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ciprofloxacin;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 250 мг: круглі, білого кольорутаблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою на одному боці;
таблетки по 500 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, з насічкою на одному боці;
таблетки по 750 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковоюоболонкою, з насічкою з двох боків;
склад: 1 таблетка містить 250мг, 500 мг або 750 мг ципрофлоксацину у вигляді гідрохлориду моногідрату;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна,натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію крохмальгліколят,повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, титанудіоксид (Е171).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системногозастосування. Фторхінолони. Код АТС J01М А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципринол® - синтетичнийпротимікробний препарат широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Дієбактерицидно. Основним механізмом дії ципрофлоксацину є гальмування активностіДНК-гірази – ферменту, який відповідає за реплікацію ДНК бактерій, необхіднудля синтезу білків. Ципрофлоксацин діє на бактеріальну клітину як у станіспокою, так і під час розмноження. Він чинить бактерицидну дію на більшістьграмнегативних бактерій і на деякі грампозитивні бактерії.
Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такі грамнегативнімікроорганізми:
ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter,Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratiamarcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);
інші грамнегативні бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp.,Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacterjejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella)catarrhalis).
Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину(Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeriamonocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii,Mycobacterium avium-intracellulare).
Підтверджена чутливість in vitro таких грампозитивних бактерій:
Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);
Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S.saprophyticus), Bacilus anthracis.
ЧутливістьEnterococcus faecalis та Streptococcus pneumoniae є помірною.
Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis,Pseudomonas cepacia i P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium i Treponema pallidumстійкі до ципрофлоксацину.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація вплазмі крові досягається через 0,5–1,8 години після перорального застосуванняпрепарату. Період напіввиведення становить 3–4 години, а у людей літнього віку– дещо більший (від 3,3 до 6,8 години).
З білками плазми зв’язується 19– 40%ципрофлоксацину.
Ципрофлоксацин виводиться переважно нирками. Через 48 годин виводиться30–50% неметаболізованого препарату і активних метаболітів та 11–12% неактивнихметаболітів. З калом виводиться до 8% метаболітів.
Показання для застосування. Лікування інфекцій,спричинених чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами, таких як:
інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит,збудником якого є грамнегативні бактерії, у тому числі P. aeruginosa;
інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий іхронічний бронхіт, бронхоектази, загострення муковісцидозу (особливо, якщозбудником є P. aeruginosa);
абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт,внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метронідазоломабо кліндаміцином);
інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього іверхнього відділів сечового тракту (уретрит, цистит, епідидиміт, простатит,пієлонефрит);
інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи(салпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт);
інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;
інфекції шкіри та інших м’яких тканин: інфіковані виразки і рани,абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;
тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання з нейтропенією(у комбінації з іншими антибіотиками);
сибірка у дорослих;
профілактика інфекційних ускладнень при хірургічних втручаннях, у першучергу – в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метронідазолом) іортопедії;
профілактика інфекцій у хворих з нейтропенією та при застосуванніімуносупресорів.
Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначенняпарентеральної форми ципрофлоксацину; коли дозволяє стан хворого, переходять доперорального застосування.
Спосіб застосування та дози. Таблетки треба ковтати цілими, запиваючирідиною.
Рекомендуються такі дози:
неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мгдвічі на добу;
ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 500 мгдвічі на добу;
тяжкі інфекційні захворювання (пневмонія,остеомієліт): по 750 мг двічі на добу;
інші інфекції: по 500–750 мг двічі на добу;
носії сальмонели: по 750 мг двічі на добу;
діарея мандрівників: по 500 мг двічі на добу;
гостра гонорея: достатня разова доза від 250 до 500мг;
профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях:від 500 до 750 мг ципринолу за 0,5–1 годину до операції;
лікування і профілактика сибірки у людей, якіперебували в місцях з Bacillus anthracis у повітрі: для дорослих – по 500 мгципринолу двічі на добу, для дітей – по 15 мг ципринолу на кг маси тіла двічіна добу. На початку лікування рекомендується застосовувати препарат дляпарентерального введення.
При інших тяжких інфекціях лікування, якерозпочинали з парентерального введення, можна продовжити за допомогою таблеток.
Тривалість лікування залежить від тяжкостізахворювання, результатів клінічних та бактеріологічних досліджень.
Неускладнені інфекції сечовивідних шляхівздебільшого лікують протягом 3 днів; лікування ускладнених інфекцій сечовивіднихшляхів і деяких інших інфекцій може тривати до 14 днів. Тривалість лікуванняхронічного бактеріального простатиту здебільшого становить 12 тижнів, лікуваннябацилоносіїв сальмонели – 4 тижні, лікування інфекцій кісток і суглобів – від 4до 6 тижнів, лікування інфекційної діареї – від 5 до 7 днів, іноді до 14 днів.При контакті з Bacillus anthracis препарат рекомендується застосовуватипротягом 60 днів.
Для пацієнтів літнього віку дозу слід підбиратизалежно від кліренса креатиніну, типу та перебігу захворювання.
Пацієнти з тяжкими порушеннями функціїнирок:
Якщо кліренс креатиніну менший ніж 20 мл/хв (0,33мл/с, рівень креатиніну в сироватці перевищує 400 мкмоль/л), звичайну дозупризначають лише 1 раз на день або половину дози – 2 рази на день. У пацієнтівз термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійномугемодіалізі, максимальною є доза 500 мг на добу. Через відносно незначневиведення препарату під час гемодіалізу дозування ципрофлоксацину не потребуєкомпенсації після гемодіалізу.
Побічна дія.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі,метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї абопсевдомембранозному коліті лікування треба припинити.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,утома, збудження, безсоння, фобії, депресія, судоми, підвищенийвнутрішньочерепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін увухах, галюцинації, психоз.
Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж), гарячка,набряк обличчя, зрідка спостерігаються фоточутливість, дуже рідко – васкуліт,інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактична реакція таеозинофілія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, пароксизмальна тахікардія,у поодиноких випадках – мігрень і гіпертензія.
Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія, тендиніт або розривсухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінації з кортикостероїдами,місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий не вживає достатньоїкількості рідини, може розвинутися кристалурія.
Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активностітрансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися переважно у хворих зпорушенням функції печінки; може також спостерігатись тимчасове підвищеннярівня сечовини, креатиніну та білірубіну
(холестатична жовтяниця) у сироватці, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія,тромбоцитопенія, тромбоцитоз.
При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо у разі реакційгіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень,галюцинацій або болю в ділянці сухожилля) лікування слід припинити.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групифторхінолонів, вагітність, період годування груддю, дітям і підліткам віком до18 років, через недостатню кількість досліджень у цій сфері, оскільки невиключена можливість ушкодження суглобового хряща. Застосування препарату вцьому віці допускається тільки в тому випадку, коли необхідність у його прийоміперевищує можливий ризик.
Передозування. Передозування може спричинити:нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадкахможливі також часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми.
При передозуванні необхідно провести симптоматичнелікування. Важливими є адекватна гідратація та ацидифікація сечі (дляпопередження кристалурії). У разі застосування пацієнтом надто значноїкількості таблеток, рекомендується зробити промивання шлунка і дати йомуактивоване вугілля та проносний засіб.
Гемодіаліз не є клінічно ефективним приінтоксикації.
Особливості застосування.
Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції з бокуцентральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск,токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність),треба особливо обережно призначати ці ліки хворим літнього віку, хворим зпорушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомнийпоріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровообіг, апоплексія,психічні порушення), хворим з тяжкими ураженнями печінки або будь-яким типомниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Відомо, що вже перше застосування цих ліків може спричинити навітьтяжкі алергічні реакції.
У лужній сечі може утворюватися сечове каміння, тому треба уникатипідлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і підчас застосування ципрофлоксацину треба піклуватися про достатню гідратаціюхворого. Для хворих з нирковою недостатністю треба або зменшити дозу, абозбільшити інтервал між застосуванням ліків, залежно від тяжкості недостатності.
Хворі повинні уникати прямих сонячних променів під час лікуванняципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.
Призначення цих ліків може бути пов’язане зі зростанням резистентностімікроорганізмів. Тому треба приділяти більше уваги у випадку тяжкої і тривалоїдіареї, яка може бути проявом псевдомембранозного коліту. У такому разі треба припинитизастосування ліків.
Є повідомлення про деякі випадки запалення або навіть розриву сухожилляпід час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме з цими ліками не бувточно встановлений, рекомендується припинити прийом ліків при виникненні болювздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування івідразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичнихнавантажень.
Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю.
Не можна виключити ризик побічних ефектів для плоду і дитини. Ципринол®не слід призначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під часлікування ципрофлоксацином.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршити уважність, здебільшогоколи ліки вживаються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, щойого здатність керувати автомобілем або працювати з іншими технічними засобамипід час лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які повинні застосовуватиципрофлоксацин разом з антацидами (в яких міститься алюміній, магній абокальцій) або сукральфатом, відбувається зниження абсорбції ципрофлоксацину.Тому рекомендується таким пацієнтам застосовувати ципрофлоксацин або за 4години до застосування антацидів чи сукральфату, або через 2–4 години післянього.
Препарати, в яких міститься залізо або цинк,знижують абсорбцію ципрофлоксацину.
Паралельне використання ципрофлоксацину і теофіліну і/абокофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і/або кофеїну всироватці і подовжити час їх виведення.
Паралельне призначення ципрофлоксацину і циклоспорину підвищуєнефротоксичність циклоспорину.
Рекомендованочастіше перевіряти концентрації теофіліну та циклоспорину в сироватці.
Паралельне застосування ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтівможе подовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролюватипротромбіновий час.
Під час лікування ципрофлоксацином існує підвищений ризик розривусухожилля у хворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.
Паралельне призначення ципрофлоксацину й фенітоїну може призвести абодо підвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.
З особливою обережністю слід призначати препарат при лікуванні хворих,які страждають на діабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись іспричинити гіпоглікемію.
Паралельне призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків(наприклад, фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25оС зберігатив захищеному від світла та вологи місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності –5 років.