ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОВІН 250
(ciprowin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин,1-циклопропіл-6-фторо-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1 -піперазиніл)-3 -хінолінкарбоновакислота, моногідрохлорид, моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двояковипуклі таблетки, вкритіоболонкою оранжевого кольору;
склад: кожна таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлорид Ф.США, еквівалентний250мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: крохмаль, кремнію двоокис колоїдний, магніюстеарат, натрію крохмальгліколят, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, макрогол4000, барвник жовтий FCF.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТСJ01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципровін – синтетичний антибактеріальний засібширокого спектра дії, групи фторхінолонів. Чинить бактерицидну дію шляхомінгібіції ферменту ДНК-гірази, яка виконує важливу роль в процесі сегментноїдеспіралізації та спіралізації хромосом у фазі розмноження бактерій. Препаратдіє на мікроорганізми, що знаходяться в фазі розмноження та в фазі спокою.Хімічна структура ципрофлоксацину надає препарату переваги в біодоступності таантимікробній дії у порівнянні з іншими хіноліновими препаратами. Ципровінактивний по відношенню практично до всіх грамнегативних та грампозитивнихзбудників. Ципрофлоксацин проявляє найбільшу бактерицидну дію по відношенню донаступних мікроорганізмів:
Грамнегативні:
Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella,Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter,Citrobacter, Morgenella morganii. Інші грамнегативні мікроорганізми:Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter,Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus,Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, різновиди Legionella, Vibriocholerae та Vibrio parahemolyticus. Neisseria meningitides та Neisseriagonorrhoeae, включаючи штами, продукуючі бета-лактамазу.
Грампозитивні:
Staphylococcus aureus, включаючи продукуючі бета-лактамазу та резистентнідо метициліну штами, Steptococcus pneumoniae, b-hemolytic streptococci групи A,streptococci групи Б та інші streptococci. Enterococci, включаючи Enterococcusfaecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes.
Інші мікроорганізми:
Анаеробні бактерії, включаючи Actinomyces, Bifidobacterium,Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibactrium аcnе,Veillonella та інші штами бактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma та Mycobacterium.
Ципрофлоксацин ефективний проти мікроорганізмів, стійких доналідиксової кислоти. Резистентність бактерій до препарату розвивається дужеповільно і поступово. Оскільки нечутливість до ципровіну зустрічаєтся рідко,він може бути використаний для лікування інфекцій, викликаних мікроорганізмами,стійкими до інших класів антибактеріальних засобів, таких як аміноглікозиди,пеніциліни, сульфонаміди та тетрацикліни.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується ізшлунково-кишкового тракту та швидко розподіляється в тканинах та рідинахорганізму. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5 – 2години. Після прийому внутрышньо доз від 250 до 750 мг лінійні збільшенняпікових рівнів у сироватці крові можуть досягати від 1 – 1,25 мг/л до 3 мг/л.Загальна біодоступність ципровіну становить 70 – 80%. Зв’язування з протеїнамиплазми крові приблизно 30%. Оскільки значна частина препарату знаходиться вплазмі крові у вільному неіонізованому вигляді, майже вся його кількість можевільно проникати в позасудинний простір. У зв’язку з цим його концентрація в деякихтканинах та біологічних рідинах може бути вищою, ніж в сироватці крові(простата, жовч, легені, слиз бронхів, паренхіматозні органи). В осіб похилоговіку пікові рівні у сироватці крові на 50 – 100% перевищують такі у молодихлюдей через меншу масу тіла та об’єм розподілу. Прийом препарату разом з їжеюдещо стримує його засвоєння, але загальна біодоступність така ж, як і при йогозастосуванні натщесерце.
Первинний метаболізм ципрофлоксацину проходить в печінці. Приблизно 15%препарату біотрансформується у менш активні або неактивні метаболіти. Невеликакількість загальної дози має ентерогепатичну рециркуляцію.
Ципрофлоксацин виводиться частково через жовчні шляхи та зі слизомшлунково-кишкового тракту (20% в незмінному стані та 5 – 6% у вигляді метаболітів),але в основному виводиться нирками з сечею (45% у незмінному стані та 11% -метаболіти). Середній загальний кліренс становить 8,9 мл/хв., а нирковий – 3 –5 мл/хв. Період напіввиведення становить 4 – 5 годин. У пацієнтів з порушеноюфунцією нирок концентрації препарату в сироватці вищі та період напіввиведенняподовжений.
Хоча основна частина ципрофлоксацину виводиться швидко, значніконцентрації залишаються в сечі та калі декілька днів після завершення терапії.Ці концентрації перевищують МІК90 і достатні для більшості мікробів,з чим пов’язані короткі терміни терапії цим препаратом.
Показання для застосування.
Ципровін застосовується для лікування інфекцій, викликаних чутливими доципрофлоксацину мікроорганізмами, включаючи змішані інфекції, а також інфекції,збудники яких стійкі до інших антибіотиків.
ЦИПРОВІН застосовується для лікування наступних інфекцій:
ІНФЕКЦІЇ ДИХАЛЬНИХ ШЛЯХІВ ТА ЛОР-ОРГАНІВ (гострий бронхіт, пневмонія,загострення хронічних захворювань дихальних шляхів, емпієма, абсцес легень,інфекційні бронхоектази, захворювання вуха, горла та носа);
ІНФЕКЦІЇ СЕЧОВИВІДНИХ ШЛЯХІВ (гострий та хронічний пієлонефрит,простатит, цистит, епідидиміт, рецидивуючі інфекції, здебільшого викликанімульти-резистентними мікроорганізмами та/або P. aeruginosa);
ІНФЕКЦІЇ ШКІРИ ТА М’ЯКИХ ТКАНИН (переважно викликані такими бактеріями,як Enterobacteriaceae, P. Aeruginosa та Staphylococci);
ХІРУРГІЧНІ ІНФЕКЦІЇ (перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит,емпієма жовчного міхура);
ІНФЕКЦІЇ КІСТОК ТА СУГЛОБІВ (в тому числі гострого та хронічногоостеомієліту);
ІНФЕКЦІЇ ОРГАНІВ МАЛОГО ТАЗА (включаючи аднексит та простатит);
ІНФЕКЦІЇ, ЩО ПЕРЕДАЮТЬСЯ СТАТЕВИМ ШЛЯХОМ (гонорея, включаючи штами, щопродукують бета-лактамазу, шанкроїд, викликаний H.ducreyi);
ІНФЕКЦІЇ ЖОВЧНОВИВІДНИХ ШЛЯХІВ ТА КИШЕЧНИКУ (черевний тиф, включаючирезистентність до S.a typhi);
ГОСТРІ СИСТЕМНІ ІНФЕКЦІЇ (септицемія, бактеріємія, особливо у хворих зізниженою імунною відповіддю);
Спосіб застосування та дози.
Дозування ципровіну залежить від локалізації інфекції, типу збудника тастану функції нирок пацієнта.
Середні рекомендовані дози для дорослих наступні: 250 – 500мг 2 рази надобу (протягом 5 – 14 днів або принаймні ще 3 дні після зникнення клінічних проявівінфекції). При неускладнених інфекціях – 250 мг 2 рази на добу.
При тяжкому перебігу інфекцій – 500 – 750 мг 2 рази на добу, курслікування 7 – 14 днів. При хронічному остеомієліті курс лікування подовжують до4 – 6 тижнів.
При гострій гонореї одноразово 250 – 500 мг.
Пацієнтам з порушеною функцією нирок при кліренсі креатиніну нижче 20мл/хв. (чи рівні креатиніну в сироватці крові вищі 3мг/100мл) призначаютьполовину середньої дози двічі на добу або повну середню дозу 1 раз на день.
Таблетки можна приймати незалежно від прийому їжі. Слід приймати цілутаблетку, не розжовуючи, та запивати водою.
Побічна дія.
При застосуванні ципровіну можливі: нудота, блювання, біль уепігастрії, діарея, головний біль, втомлюваність, запаморочення, занепокоєннята висипи. Інші побічні явища, які спостерігаються вкрай рідко, включаютьартралгію, збільшення рівня трансаміназ у сироватці, серцебиття, гіпертензію,біль у грудях, зменшення гостроти зору, порушення слуху, смаку,шлунково-кишкові кровотечі, панкреатит, холестаз, підвищеннявнутрішньочерепного тиску, пітливість, атаксію, тремор, судоми, безсоння,депресії, психоз, фотосенсибілізацію, еозинофілію, лейкопенію, тромбоцитопенію,анемію, тромбоз, серцеві аритмії, вагініт, поліурію, протеїнурію, гематурію,тендовагініт, бронхоспазм, астму, легеневу емболію, випіт в плевральнупорожнину. При підвищеній чутливості пацієнтів можливі свербіння шкіри,висипки, кропив’янка. Вкрай рідко можливі ниркова недостатність тапсевдомембранозний коліт.
Протипоказання.
Ципровін протипоказаний при підвищеній чутливості до ципрофлоксацину,інших хінолінів або компонентів препарату. Препарат протипоказаний також дітямвіком до 15 років, жінкам в період вагітності та годування груддю.
Передозування.
Проявляється симптомами загальної інтоксикації та збільшеннямвираженості побічних явищ. Специфічного антидоту немає. Проводитисимптоматичну, підтримуючу терапію, можливе проведення гемодіалізу таперитонеального діалізу.
Особливості застосування.
Ципрофлоксацин може стимулювати функції центральної нервової системим,тому його слід обережно (за життєвими показаннями) застосовувати у пацієнтів змозковими порушеннями, гострим церебральним атеросклерозом, епілепсією, а такожу похилому віці. Пацієнти, які отримують ципровін для запобігання кристалурії,повинні випивати більшу, ніж звичайно, кількість води. Пацієнтам з порушеноюфункцією печінки та нирок слід дотримуватися рекомендованого дозування. Під частерапії ципровіном слід уникати робіт, що пов’язані з необхідністю підвищеноїуваги, швидких психічних та рухових реакцій.
Під час лікування слід уникати ультрафіолетового опромінення,інтенсивних фізичних навантажень.
Підліткам молодше 18 років препарат призначають лише за наявностірезистентності мікроорганзімів до інших антибіотиків.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасний прийом з антацидами та препаратами заліза знижуєінтенсивність абсорбції ципрофлоксацину, тому його слід приймати за 1 – 2години до або через 4 години після прийому цих ліків. Ципрофлоксацин можепідвищувати концентрацію у сироватці крові та подовжувати період напіввиведеннятеофіліну. При сумісному призначенні з циклоспорином можливе підвищенняконцентрації креатиніну в сироватці крові та нефротоксична дія. Можливепосилення дії варфарину при одночасному призначенні. Обережно слідзастосовувати ципровін у пацієнтів, що отримують кумаринові антикоагулянти длязапобігання впливу на функцію коагуляції. При прийомі з нестероїднимипротизапальними засобами підвищується збудження ЦНС та судомна готовність. Цитратта бікарбонат натрію, інгібітори карбоангідрази підвищують ризик кристалурії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі невище 25 °С. Термін зберігання – 3 роки.