ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ
(CIPROFLOXACIN-NOVOFARM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновоїкислоти гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора,жовтувата або зеленувато-жовтуватого кольору рідина;
склад: 1 мл розчинумістить ципрофлоксацину гідрохлориду в перерахуванні на 100% ципрофлоксацин 2мг;
допоміжніречовини: натрію хлорид, динатрію едетат, розчин кислотихлористоводневої, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальнізасоби для системного застосування. Група хінолонів. Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протимікробний засіб широкогоспектра дії з групи фторхінолонів. Має бактерицидну дію. Інгібує ДНК-гіразубактерій. Діє на мікроорганізми у період поділу і спокою.
Високоактивний відноснобагатьох грамнегативних та грампозитивних бактерій (включаючи штами, щорезистентні до пеніцилінів, цефалоспоринів та аміноглікозидів): Pseudomonasaeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonellaspp., Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, багатьох штамів Staphylococcusspp. (продукуючих і не продукуючих пеніциліназу, метицилін-резистентних),деяких штамів Enterococcus spp., а також Сampylobacter spp.,Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.Ципрофлоксацин активний відносно бактерій, що продукують бета-лактамази.
До ципрофлоксацинурезистентні Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardiaasteroides. Дія відносно Streptococcus faecium та Treponemapallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика. Пік концентрації в плазмі кровіпрепарату досягається відразу після внутрішньовенного введення. З білками плазмизв’язується 20 - 40%. Добре проникає в тканини та рідини організму, утворюючивисокі концентрації у тканинах нирок, жовчному міхурі, печінці, легенях,слизовій оболонці бронхів, жіночих статевих органах, сечі, жовчі. Виявляється упередміхуровій залозі, спинномозковій рідині, слині, шкірі, м’язах, кістках,проникає через плаценту. Біотрансформується у печінці (15 - 30%) з утворенняммалоактивних метаболітів. Виводиться головним чином, нирками в незміненомустані (50 - 70%) та у вигляді метаболітів (10%), частково – черезшлунково-кишковий тракт (з жовчю і фекаліями); незначна кількість екскретуєтьсялактуючими молочними залозами.
Період напіввиведення становить 3 -5 год.
Показання для застосування.Середньотяжкіта тяжкі форми інфекцій, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт),нижніх дихальних шляхів (хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія),органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, ендометрит,тазовий перитоніт), шкіри і м’яких тканин (інфіковані виразки, рани, опіки,інфекції зовнішнього слухового проходу), кісток і суглобів (остеомієліт,септичний артрит), венеричні інфекції (гонорея, хламідіоз), внутрішньочеревніінфекції (жовчного міхура і жовчовивідних шляхів, перитоніт, сальмонельоз,черевний тиф, холера), тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту і нейтропенії.Препарат застосовують для профілактики інфекційних ускладнень при хірургічнихвтручаннях.
Спосіб застосування тадози. Дорослимта дітям старше 15 років призначають внутрішньовенно краплинно безрозведення. Дозування встановлюють індивідуально залежно від локалізаціїта перебігу інфекції, а також чутливості мікроорганізмів. Разова доза становить100 - 400 мг 2 рази на добу. Курс лікування – 7 - 10 днів, при тяжких тазмішаних інфекціях термін лікування збільшується. При інфекціях сечових шляхів,ЛОР-органів, кісток та суглобів вводять по 200 - 400 мг 2 рази на добу; привнутрішньочеревних інфекціях та септицемії, захворюваннях шкіри та м’якихтканин – 400 мг 2 рази на добу. Тривалість інфузії становить 30 хвилин привведенні препарату в дозі 200 мг та 60 хв – при введенні в дозі 400 мг. Припорушенні функції нирок ципрофлоксацин спочатку вводять у дозі 200 мг, а далі зурахуванням кліренсу креатиніну (якщо кліренс менш, ніж 20 мл/хв, разова дозаповинна становити 50% від середньої дози при кратності призначення 2 рази надобу або звичайну разову дозу вводять 1 раз на добу). Для пацієнтів похилоговіку дозу слід зменшити (звичайно на 1/3).
Побічна дія.
З боку травного тракту: нудота, блювання, діарея,біль у животі, метеоризм, підвищення активності печінкових трансаміназ,білірубіну.
З боку центральної нервовоїсистеми: головнийбіль, запаморочення, розлад сну, галюцинації (ці реакції потребують негайноївідміни препарату), непритомність, розлад зору (подвоєння в очах), шум у вухах,тимчасова туговухість у діапазоні високих частот.
З боку сечовидільноїсистеми: кристалурія,дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту всироватці крові креатиніну.
З боку системикровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів,анемія.
З боку серцево-судинноїсистеми: тахікардія,порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.
Алергічні реакції: шкірний свербіж,кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії,фотосенсибілізація.
Інші: при внутрішньовенномувведенні – болючість по ходу вени, флебіт, васкуліт, кандидоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість доципрофлоксацину та інших препаратів хінолонового ряду, період вагітності тагодування груддю, вік до 15 років, епілепсія, захворювання центральної нервовоїсистеми зі зниженням судомного порогу.
Передозування.
Симптоми: специфічних симптомівнемає.
Лікування. Препарат можна вивести зорганізму шляхом гемодіалізу та перитонеального діалізу, бажано проводитизаходи щодо закислення сечі та симптоматичну терапію. Усі заходи проводяться натлі підтримки життєво важливих функцій організму.
Особливості застосування. З обережністю призначаютьпри патології центральної нервової системи: психічні захворювання, епілепсія,зниження судомного порогу, тяжкий атеросклероз судин мозку (ризик розвиткуінсульту).
З обережністю призначають такожособам похилого віку, хворим з порушеннями функції нирок і печінки (необхідноконтролювати рівні креатиніну в плазмі крові, печінкових ферментів та своєчаснозменшувати дозу препарату). В період лікування слід уникати сонячного та УФопромінення, інтенсивних фізічних навантажень, контролювати питний режим, рНсечі. Може знизитися швидкість психомоторних реакцій, особливо на тліодночасного вживання алкоголю, що потрібно враховувати пацієнтам, які працюютьз потенційно небезпечними механізмами або при керуванні автомобілем.
При одночаснму застосуваннівнутрішньовенного введення барбітуратів потрібен контроль функційсерцево-судинної системи (артеріальний тиск, показники електрокардіограми).
Підліткам до 18 років призначаєтьсятільки у разі резистенстності збудника до інших хіміотерапевтичних препаратів.
Під час лікування хворі повинні отримувати достатнюкількість рідини.
Вагітність і періодлактації.
Ципрофлоксацин протипоказаний при вагітності і вперіод лактації, оскільки в дослідженнях встановлено, що він викликаєартропатію.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. Активність препарату збільшується при поєднанні збета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином,метронідазолом.
Ципрофлоксацин посилює ефектварфарину та інших пероральних антикоагулянтів (подовжує тривалість кровотечі).
Ципрофлоксацин збільшуєнефротоксичність циклоспорину та ризик підвищення збудливості центральноїнервової системи і судомних реакцій на тлі застосування нестероїднихпротизапальних засобів.
Препарати, що залужнюють сечу(цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинністьципрофлоксацину (зростає вірогідність кристалурії).
Сумісний з інфузійними розчинами:0,9% натрію хлориду, Рінгера, Рінгер-лактамний розчин, 5 або 10% глюкози, 10%фруктози, а також 5% глюкози, який містить 0,225% або 0,45% натрію хлориду.
Несумісний з розчинами, що мають рНвище 7.
Одночасне застосуванняципрофлоксацину у високих дозах та теофіліну може призвести до підвищення рівнятеофіліну в плазмі крові.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі від +10°С до + 25°С. Термін придатності – 3 роки.