ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
Ц И П РО Н А Т
(С I Р R О N А Т)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: сiprofloxacin;
основніфізико-хімічні властивості:білі або майже білі, двоопуклі, круглі таблетки, вкриті плівковою оболонкою знаписом “СРТ” на одному боці та “250” на іншому боці;
склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить ципрофлоксацинугідрохлорид, що еквівалентно ципрофлоксацину – 250 мг;
допоміжні речовини: лактоза, ПВПК-30, крохмаль кукурудзяний, кремніюдіоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, тальк очищений, магніюстеарат; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, тальк очищений, титану діоксид,поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони.
Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості. Ципронат – це синтетичний антибактеріальнийзасіб.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин, похідне фторхінолонів,пригнічує фермент ДНК – гіразу, який відіграє важливу роль у процесі сегментноїдеспіралізації та спіралізації хромосоми у фазі розмноження бактерій.Антибактеріальна активність обумовленя також впливом на РНК бактерій та настабільність мембран. Препарат спричиняє швидку бактерицидну дію намікроорганізми, що знаходяться як у фазі розмноження, так і у фазі спокою.Ципрофлоксацин має широкий спектр дії.
Ця сполука особливо активна щодо Еnterobacteriaceaе та Pseudomonasaeruginosa. Ципрофлоксацин має бактерицидну дію відносно таких грамнегативнихмікроорганізмів: Enterobacteriaceae, включно з Е.Соli, Salmonella, Klebsiella,Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersiniaenterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii.
Інші грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurellamultocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerellavaginalis та spp., різновиди Legionella, Vibrio cholerae та Vibrioparahemolyticus, Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeae, включно зіштамами, що продукують бета-лактамазу.
Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus aureus, включно зі штамами, що продукуютьбета-лактамазу, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичні Streptococci групиА, Streptococci групи Б та інші Streptococci, Еnterococci, включно зEnterococcus faecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes.
Інші мікроорганізми: aнаеробні бактерії, включно зActinоmyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens,Eubacterium, Propionibacterium акне, Veillonella та деякі інші штамибактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma hominis та Мусоbacteriumaviumintracellulare. Ципрофлоксацин ефективний проти мікроорганізмів, щорезистентні до аміноглікозидів, пеніцилінів, тетрациклінів, а також досульфаніламідів та налідиксової кислоти. Анаеробні коки (Peptococcus,Peptosteptococcus) – помірно чутливі до ципрофлоксацину, а Bacteroides spp. таBacteroides fragilis – стійкі. До ципрофлоксацину резистентні Streptococcusfaecium, більшість штамів Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actinomyces spp.,Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, а також Treponema pallidum.Резистентність до препарату виробляється поступово.
Ципрофлоксацин не спричиняє суттєвого впливу та не порушує нормальнумікрофлору кишечнику і піхви. Хромосомоопосередкована резистентність доципрофлоксацину виникає у поодиноких випадках, плазмідоопосередкована стійкістьвідсутня. Перехресна резистентність існує до фторхінолонів та відсутня доантибіотиків;
Фармакокінетика. Після приймання перорально швидко і майже повністюадсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 1 – 2 год. після приймання всередину. Біодоступністьстановить 70-80%, об’єм розподілу у стані рівноваги складає 2-3 л/кг. Прийманняїжі незначною мірою уповільнює його абсорбцію, але не впливає на біодоступністьЦипронату. Приймання натще прискорює абсорбцію ципронату. Харчові продукти звисоким вмістом кальцію (молоко, йогурт) можуть зменшити всмоктуванняципрофлоксацину. Приблизно 20 – 40% ципрофлоксацину зв’язується з білкамиплазми. Добре проникає в тканини і біологічні рідини організму, причому йогоконцентрація може значною мірою перевищувати концентрацію в плазмі крові(наприклад, характерна висока концентрація в жовчі). Високі концентраціїспостерігаються також у тканинах нирок, жовчного міхура, печінці, легенях,плеврі, статевих органах, передміхуровій залозі, фагоцитах, сечі, мокротинні,шкірі, жировій, кістковій і хрящовій тканинах. Проникає в спинно-мозкову рідинупри менінгіті. Проникає крізь плаценту і виділяється з грудним молоком.Екскретується з сечею в незміненому стані (близько 45%) і у вигляді метаболітів(близько 11%), а також з калом (20 % – у незміненому вигляді і 5 – 6% - увигляді метаболітів). Нирковий кліренс – 3-5 л/хв. на 1 кг; загальний кліренс –8-10 мл/хв. на 1 кг. Період напіввиведення при нормальній функції нирокстановить 3-5 годин. При порушенні функції нирок цей показник можезбільшуватись до 12 годин.
Показання для застосування. Ципронат показаний для лікування інфекцій,спричинених чутливими до нього мікроорганізмами у дорослих та підлітків старших15 років.
Інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний обструктивний бронхіт,емпієма, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, кістозний фіброз та пневмонія.
Інфекції сечових шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит, простатит,цистит, епідидиміт.
Шкірні інфекції та інфекції м’яких тканин.
Хірургічні та післяопераційні інфекції, перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси,холецистит, емпієма жовчного міхура.
Інфекції кісток та суглобів: гострий та хронічний остеомієліт.
Гінекологічні інфекції: гострі інфекції органів малого тазу, що спричиненічутливими бактеріями.
Інфекції, що передаються статевим шляхом: гонорея, включно зі штамами, що продукуютьбета-лактамазу. Шанкроїд, що викликається H.ducreyi.
Шлунково-кишкові інфекції: ентерит, черевний тиф, інфекції ротової порожнини,зубів.
Гострі системні інфекції: септицемія, бактеріємія, інфекції у пацієнтів зімунологічною недостатністю.
Спосіб застосування та дози. Лікування Ципронатом призначає лікар.
Дозу Ципронату визначають індивідуально з урахуванням ступеня тяжкостіта типу інфекції, чутливості збудника, віку, маси тіла та функції нирокпацієнта. Рекомендовані дози для дорослих такі: інфекції дихальних шляхів по250-500 мг двічі на добу;
шкіри та м’яких тканин, інфекції кісток та суглобів по 500 мг двічі надобу;
інфекції сечостатевої та шлунково-кишкової систем по 250-500 мг двічіна добу;
гонорея по 250 мг одноразова доза;
негонококовий уретрит по 500 мг двічі на добу;
шанкроїд по 500 мг двічі на добу;
інші інфекції по 500 мг двічі на добу.
При необхідності дозу можна підвищувати до 750 мг кожні 12 годин.Максимальна добова доза для дорослих при прийманні внутрішньо 1,5 г.
Ципронат можна приймати незалежно від приймання їжі. Пацієнтам слідрекомендувати пити багато рідини. Для пацієнтів з нирковою недостатністю(кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв. або рівню креатиніну у сироватці крові вище3 мг/100 мл) призначають половину середньої дози 1 раз на добу. При кліренсікреатиніну більше 50 мл/хв. призначають у звичайній дозі для дорослих; прикліренсі креатиніну 30 – 50 мл/хв. – по 250 – 500 мг кожні 12 годин, прикліренсі креатиніну 5 – 29 мл/хв. – по 250 – 500 мг кожні 18 год.
Для пацієнтів, що знаходяться на безперервному гемодіалізі, максимальнадобова доза складає 500 мг. Під час діалізу препарат незначною міроювидаляється, тому немає необхідності в додатковому введенні Ципронату післяпроцедури. Тривалість лікування залежить від ступеню тяжкості, клінічногоперебігу захворювання та результатів бактеріологічних досліджень.
Для гострих інфекцій тривалість лікування становить 5-7 днів. Звичайнотерапію слід продовжувати принаймні протягом 3 днів після того, як зникнутьсимптоми інфекції.
При остеомієліті курс лікування може становити до 2 місяців. При рештіінфекцій курс лікування складає 7-14 днів.
Побічна дія. У поодиноких випадках нудота, блювання, біль уживоті, порушення дефекації, метеоризм, анорексія, холестатична жовтяниця,гепатит, гепатонекроз, кандидоз.
Лікування слід припинити при тривалій діареї, симптомахпсевдомембранозного коліту або інших важких побічних ефектах.
Порушення з боку центральної нервової системи: запаморочення, головнийбіль, сенсорні, тривожні розлади, судоми, підвищення внутрішньо-черепноготиску, токсичний психоз та галюцинації, пітливість, сплутаність свідомості,зомління, порушення зору (диплопія), зміни сприйняття кольрів, шум у вухах,зниження слуху.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія або гіпертензія, нападипароксизмальної тахікардії, порушення серцевого ритму.
З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, анемія,тромбоцитопенія, у поодиноких випадках – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітичнаанемія.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, медикаментозна лихоманка,фотосенсибілізація, інколи – набряк Квінке, бронхоспазм, артралгія, дуже рідко– анафілактичний шок; петехії, бульозно-геморагічна висипка, папули зутворенням кірки як ознака васкуліту, синдром Стивенса-Джонсона, синдромЛайела.
Інші небажані реакції: суглобовий та м’язовий біль, тендовагініти,кристалурія. Препарат може впливати на деякі лабораторні показники: перш за всеу хворих з порушеннями функції печінки може тимчасово підвищуватись рівеньтрансаміназ та лужної фосфатази, а також концентрації сечовини, креатиніну табілірубіну в сироватці крові.
Протипоказання. Ципронат протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до ципрофлоксацину або до будь-яких інших хінолонів. Дітям молодшим15 років, а також жінкам під час вагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні виникають артралгія, прискоренесерцебиття, гіпотензія або гіпертензія, запаморочення, біль у грудях; зменшеннягостроти зору, диплопія. Специфічний антидот невідомий. Рекомендують ретельнийконтроль за станом хворого, загальні заходи невідкладної допомоги: забезпеченнянадходження в організм достатньої кількості рідини, промивання шлунка.Додатково можна проводити гемодіаліз і перітоніальний діаліз.
Особливості застосування. Пацієнти, що отримують цей препарат,повинні пити велику кількість рідини, аби попередити кристалурію.
Дозу слід зменшувати для пацієнтів з нирковоюнедостатністю. Дослідження репродукції на тваринах з використанням дози, що у 6разів перевищує денну дозу людини, не виявили тератогенної дії під часприймання Ципронату. При лікуванні Ципронатом слід утримуватись від вживанняалкоголю.
Пацієнтам, які приймають Ципронат, слід утримуватись від діяльності, щопотребує підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій, а такожкерування транспортними засобами.
При прийманні Ципронату слід уникати ультрафіолетового опромінення.Обережно призначати хворим з атеросклерозом судин головного мозку, зпорушеннями мозкового кровообігу, судомами тяжкої етіології в анамнезі.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципронат при прийманні з теофіліномзбільшує концентрацію останнього в сироватці крові. Рекомендують моніторингпацієнтів з метою виявлення токсичності теофіліну під час одночасногозастосування обох препаратів. Ципрофлоксацин сприяє збільшенню нефротоксичностіциклоспорину.
Деякі хінолони викликали збільшення протромбінового часу, коли їхприймали разом з непрямими антикоагулянтами. Тому слід з обережністю застосовуватиЦипронат при лікуванні пацієнтів, які приймають антикоагулянти у звязку зризиком кровотечі. Антациди, що містять магнію гідроксид або алюмініюгідроксид, а також препарати, що містять цинк та залізо можуть перешкоджатиабсорбції Ципронату: спостерігається зменшення рівня ципрофлоксацину всироватці крові та сечі; слід запобігати одночасному застосуванню антацидівразом із Ципронатом, інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше4 годин. Нестероїдні протизапальні засоби (за виключенням ацетилсаліциловоїкислоти) збільшують ризик розвитку судом при одночасному застосуванню разом ізЦипронатом. Пробеніцид уповільнює елімінацію Ципронату.
Урикозурічні препарати сприяють уповільненню елімінації ципрофлоксацинуна 50% і збільшенню його концентрації в плазмі. Метоклопрамід прискорюєабсорбцію, зменшує час досягнення максимальної концентрації в крові.
Спостерігається синергізм при одночасному застосуванні ципрофлоксацинуз іншими протимікробними засобами (бета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами,метронідазолом, кліндаміцином).
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 3 роки.