ІНСТРУКЦІЯ
для медичногозастосування препарату
ЦИПРОЛЕТ
(CIPROLET)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacine; 3 - хінолонкарбоксилової кислоти,1 -циклопропіл-6-фтор-1,4-дігідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл), моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 100 мл розчину містять 200 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: динатрію едетат, кислотамолочна, кислота лимонна моногідрат, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева,натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антимікробні засоби для системногозастосування. Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ципролет є антимікробнимпрепаратом групи фторхінолонів. Механізм дії ципрофлоксацину пов’язаний ізвпливом на ДНК-гіразу (топоізомеразу) бактерій, яка відіграє важливу роль урепродукції бактеріальної ДНК. Ципролет чинить швидку бактерицидну дію намікроорганізми, які перебувають як у стані спокою, так і розмноження.
Спектр дії ципролету включає такі видиграмнегативних і грампозитивних мікроорганізмів: E.coli, Shigella, Salmonella,Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus(індолпозитивні та індолнегативні), Providencia, Morganella, Yersinia, Vibrio,Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobact, Pseudomonas,Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus,Streptococcus agalactiae, Listersa, Corynebacterium, Chlamydia.
Ципролет ефективний щодо бактерій, які продуктуютьβ-лактамази. Чутливість до ципролету варіює у Gardnerella, Flavobacterium,Alciligenes, Steptococcus pyogenes, Steptococcus pneumoniae, Steptococcusviridans, Mycoplasma homins, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriumfortuitum.
Найчастіше резистентні: Steptococcus faecium,Ureaplasma uralyticum, Nocadia asteroides.
Анаероби за деяким винятком помірно чутливі(Peptococcus, Peptosreptococcus) або стійкі (Bacteroides).
Ципролет не діє на Treponema pallidum і гриби.
Резистентність до ципролету виробляється повільно іпоступово, плазмідна резистентність відсутня. Ципролет активний щодо збудників,резистентних, наприклад, до β-лактамних антибіотиків, аміноглікозидів аботетрациклінів. Ципролет не порушує нормальну кишкову і вагінальну мікрофлору.
Фармакокінетика. Препарат накопичується у тканинах іорганах, де його концентрація перевищує концентрацію у плазмі крові в декількаразів. Рівень концентрації, який необхідний для пригнічення бактерій,утримується протягом 12 годин. Препарат зв’язується з білками плазми на 16-40%. Період напіввиведення препарату становить 4 години. Ципролет виводиться зорганізму у незмінному вигляді, в основному із сечею, а також з жовчю тафекаліями.
Показання для застосування. Ципролет призначається для лікуванняінфекційних захворювань, викликаних чутливими до препарату бактеріями,включаючи змішані інфекції.
Ципролет призначається для лікування такихзахворювань:
інфекції органів дихання: бронхопневмонія,пневмонія, абсцес легені, інфекційний плеврит, емпіема, інфікованібронхоектази, загострення хронічного бронхіту, легеневі інфекції у пацієнтів зкістозно-фіброзними дегенераціями;
інфекції ЛОР - органів: синусити, середній отит,мастоїдит;
інфекції органів черевної порожнини: перитоніт,холецистит, холангіт, внутрішньоочеревинні абсцеси, емпієма жовчного міхура;
інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальнадіарея, черевний тиф;
інфекції сечовидільної системи: гострий та хронічнийпієлонефрит, цистит, простатит, орхіт, а також ускладнені або рецидивуючіінфекційні захворювання сечовидільної системи;
гонорея, включаючи уретральну, ректальну та фарингеальну,гонококові інфекції, навіть у тих випадках, коли вони спричинені резистентнимидо інших препаратів гонококами;
гінекологічні інфекції: сальпінгіт, аднексит,ендометрит, пельвіоперитоніт, абсцеси малого таза, інфіковані виразки;
інфекції кісток та суглобів: гострий та хронічнийостеомієліт, гнійний артрит;
тяжкі загальні інфекційні захворювання: септицемія,бактеріємія та інфекції у хворих з пригніченим імунітетом.
Спосіб застосування т дози. Ципролет призначається внутрішньовенно краплиннов дозах залежно від клінічної ситуації. Вводиться препарат внутрішньовеннокраплинно протягом 30-60 хвилин.
1. Неускладнені інфекції органів сечовидільної системи - 100 мг 2 разина добу.
2. Тяжкі і ускладнені інфекції органів сечовидільноїсистеми - 200 мг 2 рази на добу.
3. Інфекції органів дихання - 200 мг 2 рази на добу.
4. Інші інфекції - 200 мг 2 рази на добу.
5.Гостра неускладнена гонорея - 100 мг одноразово.
Тривалість лікуваня залежить від тяжкостізахворювання, клінічного перебігу і результатів бактеріологічного дослідження.
При інфекціях нирок, сечовивідних шляхів і черевноїпорожнини – до 7 днів. При остеомієліті курс лікування може становити – 2місяці. При інших інфекціях курс лікування – 7-14 днів. У хворих зі зниженимімунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.Рекомендується продовжувати лікування протягом не менше 3-х днів післянормалізації температури або зникнення клінічних симптомів. Тривалістьлікування при гострій неускладненій гонореї і циститі становить 1 день.
Наявність Ципролету у двох лікарських формах дає змогу розпочинатилікування тяжких інфекції внутрішньовенно і продовжувати його перорально.
Побічна дія. При лікуванні Ципролетом можуть виникати такі, якправило, оборотні побічні явища:
з боку серцево-судинної системи: дуже рідко –тахікардія, припливи, непритомність;
з боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота,блювання, діарея, біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту;
з боку нервової системи і психіки: головний біль,запаморочення, відчуття втоми, безсоння, збудливість, тремор, дуже рідко –периферичні порушення чутливості, пітливість, судоми, відчуття страху, нічнікошмари, депресії, галюцинації, порушення смаку і нюху, розлади зору (диплопія,хроматопсія), шум у вухах, тимчасова туговухість, особливо на високі звуки. Увипадку появи цих реакції слід негайно припинити прийом препарату;
з боку системи кровотворення: еозинофілія,лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітичнаанемія;
алергічні реакції: шкірні висипи, свербіж,медикаментозна кроп’явниця, а також фотосенсибілізація; рідко – набряк Квінке,бронхоспазм, артралгії, дуже рідко – анафілактичний шок, міалгії, синдромСтівенса-Джонсона, синдром Лайела, інтерстиціальний нефрит, гепатит;
опорно-руховий апарат: є окремі повідомлення про те,що застосування Ципролету супроводжувалося розривами сухожилля плеча, рук таахілового сухожилля, що вимагають хірургічного втручання. При появі скарглікування слід припинити.
вплив на лабораторні показники: особливо у хворих зпорушенням функції печінки може відмічатися тимчасове збільшення рівнятрансаміназ і лужної фосфатази; тимчасове підвищення концентрації сечовини,креатиніну та білірубіну у сироватці крові, гіперглікемія.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості допрепарату, вагітності, лактації, дітям молодше 15 років.
Передозування. Специфічних симптомів передозування немає. Антидот– невідомий. Ципрофлоксацин виводиться при застосуванні гемодіалізу таперитонеального діалізу.
Особливості застосування. Обережно призначають Ципролет хворимпохилого віку та пацієнтам з патологією центральної нервової системи (судоми,порушення мозкового кровообігу, тяжкі форми артеріального склерозу). Слідобережно застосовувати водіям транспортних засобів, потрібно утриматись відвидів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості моторноїреакції.
Під час лікування Ципролетом необхідно підвищеневживання води для профілактики можливої кристалурії. Лужна реакція сечі можедещо знизити уроантисептичну активність препарату, кисла реакція сечіпопереджає розвиток кристалурії.
При нирковій недостатності
Якщо у пацієнта кліренс креатиніну нижчий за 20мл/хв. (креатинін у плазмі вище ніж 3 мг/100 мл), потрібно знизити добову дозупрепарату у 2 рази або вводити препарат 1 раз на добу.
Хворі, що перебувають на перитонеальному діалізі:при перитоніті Ципролет призначається внутрішньо по 0,5 г 4 рази на добу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Ципролету татеофіліну або препаратів, які містять теофілін, спостерігається підвищення вплазмі крові концентрації теофіліну, тому необхідно підбирати дози так, щоб невиникли симптоми передозування теофіліну.
Антациди, які містять у своєму складі гідроксидумагнію та алюмінію, можуть знизити засвоєння ципрофлоксацину у шлунку, апробенецид затримує виведення ципрофлоксацину з організму.
При одночасному застосуванні Ципролету і варфаринуможливе посилення дії варфарину. При одночасному застосуванні Ципролету іциклоспорину, в окремих випадках спостерігається збільшення концентраціїкреатиніну плазми, тому для таких хворих необхідний досить частий контроль (2рази на тиждень) цього показника.
Ципролет можна комбінувати з антибіотиками таантимікробними засобами інших груп: пеніцилінами, аміноглікозидами,цефалоспоринами та препаратами, які застосовуються для лікування анаеробноїінфекції, наприклад метронідозол.
Ципролет може застосовуватися у комбінаціях зазлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas; змезлоциліном, азлоциліном та іншими ефективними β-лактамними антибіотикамипри стрептококових інфекціях; з ізоксазоїлпеніцилінами, ванкоміцином пристафілококових інфекціях.
Умови та термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла,недоступному для дітей місці при температурі від 2°С до 25ºС. Незаморожувати.
Термін придатності – 3 роки.