ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦипрокСОЛ
(CiproxOL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-4-оксо-7-(піперазин-1-іл)-1,4-дигідрохінолін-3-карбоновоїкислоти гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або злегка жовтуватарідина;
склад: 1 мл крапель містить 3 мг ципрофлоксацину гідрохлориду безводного вперерахуванні на ципрофлоксацин;
допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, оцтова кислота льодяна,динатрію едетат, маніт, бензалконію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Краплі очні/вушні.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються в офтальмології таотології. Ципрофлоксацин. Код АТС S03A A07.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протимікробний засіб широкого спектра дії, похіднефторхінолону, інгібує бактеріальну Днк-гіразу (топоізомерази II і IV,відповідальні за процес суперспіралізації хромосомної ДНК навколо ядерної РНК,що необхідно для зчитування генетичної інформації), порушує синтез ДНК, ріст іподіл бактерій; спричиняє виражені морфологічні зміни (у т.ч. клітинної стінкита мембран) і швидку загибель бактеріальної клітини. Діє бактерицидно награмнегативні організми в період спокою та поділу (тому що впливає не тільки наДнк-гіразу, але і спричиняє лізис клітинної стінки), на грампозитивнімікроорганізми – тільки в період поділу. Низька токсичність для клітинмакроорганізму пояснюється відсутністю в них Днк-гірази. На фоні застосуванняципрофлоксацину не відбувається паралельного вироблення стійкості до іншихактибіотиків, які не належать до групи інгібіторів гірази, що робить йоговисокоефективним стосовно бактерій, які стійкі, наприклад, до аміноглікозидів,пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьох інших антибіотиків. Доципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії – ентеробактерії(Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiellaspp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratiamarcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganellamorganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), грамнегативні бактерії (Haemophilusspp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp.,Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni,Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники – Legionella pneumophila,Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;грампозитивні аеробні бактерії – Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus,Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcussaprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcusagalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, резистентні і доципрофлоксацину.
Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis,Mycobacterium avium-
intracellulare – помірна (для їхнього пригнічення потрібні високіконцентрації). До препарату резистентні: Bacteroides fragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides. Неефективний щодо Treponema pallidum.Резистентність розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після діїципрофлоксацину практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а зіншого – у бактеріальних клітин немає ферментів, інактивуючих його.
Фармакокінетика. При закапуванні препарату в обидва ока через кожні 2-4год максимальна концентрація ципрофлоксацину в крові не перевищує 5 нг/мл,середня концентрація – 2,5 нг/мл.
На даний час не встановлено, чи проникає ципрофлоксацин у грудне молокопри інстиляції в око або вухо, однак відомо, що при внутрішньому застосуванніодноразової дози 500 мг він виявляється в грудному молоці.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання очей та вуха,спричинені чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами: блефарити,блефарокон’юнктивіти, кон’юнктивіти, кератити, кератокон’юнктивіти, корнеальнавиразка, трахома; зовнішній отит, гострий та хронічний гнійний середній отит.Профілактика очних інфекцій після видалення стороннього тіла з рогівки абокон’юнктиви, після хімічних або фізичних ушкоджень. Профілактика інфекцій очейта вуха до та після хірургічних втручань.
Спосіб застосування та дози. Флакон захищений контролем розкриття. Припершому застосуванні необхідно прокрутити ковпачок, відокремивши його відзахисного кільця.
Флакон має спеціальну конфігурацію, завдяки якій при тиску на дновідбувається дозоване виділення розчину за принципом “одне натискання – однакрапля”. Твердість стінок флакона значно зменшує можливість струминноговиділення препарату – часту причину передозування крапель.
Ципроксол закапують шляхом легкого натискання на дно флакона.
Препарат застосовують по 1-2 краплі у хворе око, кожні 2 год у першийдень, у наступні дні – кожні 4 год. При тяжких інфекціях призначають по 2краплі в око щогодини. Тривалість лікування може становити 7-10 днів.
При лікуванні захворювань вуха – по 2-3 краплі кожні 4 год протягом 7днів. При гнійних отитах у гострий період в перший день призначають по 2-3краплі кожні 2 год.
Побічна дія. Застосування очних/вушних крапель Ципроксол можеіноді супроводжуватися місцевим печінням або дискомфортом, відчуттямстороннього тіла в оці, гіперемією кон’юнктиви, утворенням кірки на повіках,неприємним смаком у роті відразу після закапування. Дуже рідко відзначаютьсякератит, кератопатія, алергічні реакції, поява плям на рогівці, набряк повік,сльозотеча, фотофобія, інфільтрати рогівки, нудота та зниження гостроти зору. Упацієнтів з виразкою на рогівці можлива поява білого кристалічного преципітату.Можливий розвиток місцевої алергічної реакції шкіри зовнішнього вуха.
Протипоказання. Протипоказаннями для призначення очних/вушнихкрапель Ципроксолу є гіперчутливість до ципрофлоксацину або до інших препаратівгрупи фторхінолонів, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність,лактація. Дитячий вік до 12 років.
Передозування. Малоймовірно через низьку резорбцію препарату імалу ймовірність резорбтивної кумуляції.
Спеціальна конфігурація флакона робить малоймовірним випадковепередозування препарату. Передозування можливе лише при недотриманні зазначенихв інструкції разових доз і частоти застосування.
Особливості застосування. Перед закапуванням препарату у вухо необхіднопровести аспірацію гною з промиванням антисептичним розчином.
Тривале застосування ципрофлоксацину може призвести до посиленого ростунечутливих до нього мікроорганізмів, насамперед грибів. У випадку розвиткусуперінфекції необхідна додаткова антимікробна терапія. Застосування препаратуварто припинити з появою будь-яких ознак гіперчутливості.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Терапевтична ефективність Ципроксолу вкраплях для місцевого застосування зростає при поєднанні його із системнимиβ-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином,метронідазолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, воригінальній упаковці, при температурі від 15 °С до 25 °С.
Термін придатності – 1 рік. Після розкриття флакона препарат зберігають28 діб.