ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОКС
(CIPROX)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ciprofloxacin;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, що може мати відтінокзелено-жовтого кольору.
склад: 100 мл розчину містять ципрофлоксацину 200 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, кислота лимоннамоногідрат, кислота молочна, натрію гідроксид, хлористоводнева кислота, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони. Код АТС J01MA02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин – протимікробний засіб широкого спектрадії з групи фторхінолонів. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій,внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій.Препарат діє бактерицидно відносно більшості грамнегативних і деякихгрампозитивних мікроорганізмів, а також відносно мікроорганізмів, стійких доінших антибіотиків. Чутливі до ципрофлоксацину грамнегативні мікроорганізми:Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (індолпозитивнийта індолнегативний), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp.,Enterobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Cаmpylobacter spp., Hafnia spp.,Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonasspp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacterspp., Brucella spp., Chlamydia spp.
Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcus pyogenes,St.agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.
Різну чутливість до препарату мають: Serratia spp., Enterococcusfaecalis, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium spp. таанаеробні мікроорганізми.
До препарату резистентні: Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroidеs, Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація досягається наприкінцідифузії і становить при дозі 200 мг 2,1 мкг/мл, при дозі 400 мг – 4,6 мкг/мл.Широко розподіляється у більшості рідин і тканин організму. Високі концентраціївиявляються у нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, тканинах жіночихстатевих органів, передміхуровій залозі, а також у шкірі, жировій тканині,м’язах, кістках і хрящі. Ципрофлоксацин проникає у спинномозкову рідину,плаценту, грудне молоко. Препарат виділяється переважно нирками (майже 45 % унезміненому вигляді і близько 11 % - у вигляді метаболітів). Через кишечниквиводиться решта дози. Період напіввиведення становить 3-5 годин.
Показання для застосування. Ускладнені і неускладненіінфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами, в тому числі інфекції нирок і сечовидільних шляхів; дихальнихшляхів (пневмонії, за винятком пневмококової, гострий і хронічний бронхіт);середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки і гортані; очей; шкіри і м’якихтканин; кісток і суглобів; органів малого таза (включаючи аднексит іпростатит); травного тракту; жовчного міхура і жовчовивідних шляхів; перитоніт;сепсис.
Препарат застосовують також для профілактики і лікуванняінфекційно-запальних захворювань у хворих з імунодефіцитними станами, в томучислі на фоні лікування імунодепресантами. Ципрофлоксацин показаний длязапобігання інфекціям при хірургічних втручаннях в урології, гастроентерології(у комбінації з метронідазолом) і в ортопедії.
Спосіб застосування та дози. Якщо неможливо застосовувати Ципрокс внутрішньо,рекомендується розпочинати лікування з внутрішньовенного введення препарату. Приінфекціях сечовидільних шляхів, в тому числі гострому неускладненому циститі ужінок, а також при гострій неускладненій гонореї, Ципрокс можна вводитивнутрішньовенно в дозі 100 мг 2 рази на добу.
При інфекціях дихальних шляхів залежно від ступеня тяжкості і збудникапрепарат вводять в дозі 200-400 мг 2 рази на добу; при інших інфекціях – по 400мг 2 рази на добу.
Тривалість інфузії становить 30 хв при дозі 200 мг і 60 хв при дозі 400мг. Розчин препарату можна вводити в нерозведеному стані і додавати до іншихінфузійних розчинів.
Приперитонеальному діалізі, перитоніті додають препарат у вигляді розчину дляінфузій у дозі 50 мг 4 рази на добу на 1 л діалізату інтраперитонеально.
Пацієнтам з порушенням функції нирок призначають:
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| Доза
|
| > 30
| 200-400 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів
|
| 5-29
| 200-400 мг кожні 18-24 години протягом 7-14 днів
|
При тяжких і ускладнених інфекціях може бути більш тривала терапія.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання,біль у животі, метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї абопсевдомембранозному коліті лікування слід припинити.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,втома, збудження, безсоння, фобії, депресія, судоми, підвищенийвнутрішньочерепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін увухах, галюцинації, психоз.
Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж),гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаються фоточутливість, дуже рідко –васкуліт, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичнареакція та еозинофілія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, пароксизмальна тахікардія,у поодиноких випадках – мігрень і гіпертензія.
Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія, тендиніт або розривсухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінації з кортикостероїдами,місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий не вживає достатньоїкількості рідини, може розвинутися кристалурія.
Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активностітрансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися, в основному, у хворих зпорушенням функції печінки; може також спостерігатись тимчасове підвищеннярівня сечовини, креатиніну та білірубіну (холестатична жовтяниця) у сироватці,лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз.
При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо у разі реакційгіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень,галюцинацій або болю в ділянці сухожилля) лікування слід припинити.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або іншихпрепаратів з групи фторхінолонів. Період вагітності і лактації, дитячий вік до18 років.
Передозування. Передозування може спричинитинудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадкахможливі також часткове затьмарення свідомомості, тремор, галюцинації і судоми.
Рекомендуються звичайні заходи невідкладної допомоги. Слід забезпечитидостатнє надходження рідини в організм, створення кислої реакції сечі (длязапобігання кристалурії). Гемодіаліз клінічно не ефективний при інтоксикації.
Особливості застосування.
Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції з боку центральноїнервової системи (судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, токсичні психози,запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність) слід особливообережно призначати ці ліки хворим похилого віку, хворим з порушеннями функціїцентральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг, судоми ванамнезі, зменшений церебральний кровообіг, апоплексія, психічні порушення),хворим з тяжкими ураженнями печінки або будь-яким типом ниркової недостатностіі дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Відомо, що вже перший прийом цих ліків може спричинити навіть тяжкіалергічні реакції.
У лужній сечі можуть утворюватися камені, тому слід уникатипідлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і під часприйому ципрофлоксацину необхідно піклуватися про достатню гідратацію хворого.Для хворих з нирковою недостатністю треба або зменшити дозу, або збільшитиінтервал між прийомами ліків.
Хворі повинні уникати сонячних променів під час лікування ципрофлоксацином,тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.
Призначення цих ліків може бути пов’язане із зростанням резистентностімікроорганізмів. Тому слід приділяти більше уваги у разі тяжкої і тривалоїдіареї, яка може бути проявом псевдомембранозного коліту. У такому разі слідприпинити прийом ліків.
Є повідомлення про деякі випадки запалення або навіть розриву сухожилляпід час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме з цими ліками не бувточно встановлений, рекомендується припинити прийом ліків при виникненні болювздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування івідразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичнихнавантажень.
Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.
Вагітність і годування груддю.
Не можна виключити ризик побічних ефектів. Ципрокс не слідпризначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під час лікуванняципрофлоксацином.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншимимеханізмами.
Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршити уважність, особливо,якщо ліки вживаються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, щойого здатність до керування автомобілем або роботи з іншими технічними засобамипід час лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою, тому слід утримуватисявід керування автомобілем та роботи з потенційно небезпечними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Паралельне застосуванняЦипроксу і теофіліну і/або кофеїну може спричинити підвищення концентраціїтеофіліну і/або кофеїну в сироватці і подовжити час їх виведення.
Паралельне призначення Ципроксу і циклоспорину підвищуєнефротоксичність циклоспорину.
Рекомендованічастіші перевірки концентрацій теофіліну та циклоспорину в сироватці.
Паралельний прийом Ципроксу і пероральних антикоагулянтів можеподовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролювати протромбіновийчас.
Під час лікування Ципроксом існує підвищений ризик розриву сухожилля ухворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.
Паралельне призначення Ципроксу й фенітоїну може призвести або допідвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.
Особлива обережність необхідна при лікуванні хворих, які страждають надіабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію.
Паралельне призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків(наприклад фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі нижче 30°С умісці, захищеному від прямих променів світла, недоступному для дітей. Незаморожувати.
Термін придатності - 3 роки.