І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
Ципрофлоксацин- НОРТОН
(Ciprofloxacin - NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ciprofloxacin;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний аболедь жовтуватий розчин.
склад: 100 мл розчину для інфузій містить ципрофлоксацину (у формі лактату)200 мг. допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій та ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.Ципрофлоксацин. Код АТС J01М А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин – протимікробний засіб широкогоспектру дії з групи фторхінолонів. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразубактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білківбактерій. Препарат діє бактерицидно щодо більшості грамнегативних і деякихгрампозитивних мікроорганізмів, а також щодо мікроорганізмів, стійких до іншихантибіотиків. Чутливі до Ципрофлоксацину грамнегативні мікроорганізми:Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp. (індолпозитивнийі індолнегативний), Morganella morganii, Citrobacter spp., Klebsiella spp.,Enterobacter spp., Yersinia spp., Vibrio spp., Cаmpylobacter spp., Hafnia spp.,Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Pseudomonasspp., Legionella pneumophila, Neisseria spp., Moraxella spp., Acinetobacterspp., Brucella spp., Chlamydia spp.
Грампозитивні мікроорганізми: Staphylococcus spp., Streptococcuspyogenes, St.agalactiae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes.
Різну чутливість до препарату мають: Serratia spp., Enterococcusfaecalis, Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium spp. іанаеробні мікроорганізми.
До препарату резистентні: Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroidеs, Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація досягається наприкінцідифузії і складає при дозі 200 мг 2,1 мкг/мл, при дозі 400 мг – 4,6 мкг/мл.Широко розподіляється в більшості рідин і тканин організму. Високі концентраціївиявляються в нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, тканинах жіночихстатевих органів, передміхуровій залозі, а також у шкірі, жировій тканині,м’язах, кістках і хрящі. Ципрофлоксацин проникає у спинномозкову рідину,плаценту, грудне молоко. Препарат виділяється переважно нирками (близько 45 % унезміненому вигляді і близько 11 % - у вигляді метаболітів). Через кишечниквиводиться решта дози. Період напіввиведення становить 3-5 годин.
Показання для застосування. Ускладнені і неускладненіінфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препаратумікроорганізмами, в тому числі інфекції: нирок і сечовидільних шляхів;дихальних шляхів (пневмонії, за виключенням пневмококової, гострий і хронічнийбронхіт); середнього вуха, придаткових пазух носа, глотки і гортані; очей;шкіри і м’яких тканин; кісток і суглобів; органів малого таза (включаючиаднексит і простатит); травного тракту; жовчного міхура і жовчовідвіднихшляхів; перитоніт; сепсис.
Препарат застосовують також для профілактики і лікуванняінфекційно-запальних захворювань у хворих з імунодефіцитними станами, в томучислі на фоні лікування імунодепресантами. Ципрофлоксацин показаний длязапобігання інфекціям при хірургічних втручаннях в урології, гастроентерології(у комбінації з метронідазолом) і в ортопедії.
Спосіб застосування та дози. Якщо неможливо застосовувати Ципрофлоксацинвнутрішньо, рекомендується починати лікування з внутрішньовенного введення препарату.При інфекціях сечовидільних шляхів, в тому числі гострому неускладненомуциститі у жінок, а також при гострій неускладненій гонореї,Ципрофлоксацин-Нортон можна вводити внутрішньовенно в дозі 100 мг 2 рази надобу.
При інфекціях дихальних шляхів залежно від ступеню тяжкості і збудникапрепарат вводять в дозі 200-400 мг 2 рази на добу; при інших інфекціях – по 400мг 2 рази на добу.
Тривалість інфузії становить 30 хв при дозі 200 мг і 60 хв при дозі 400мг. Розчин препарату можна вводити в нерозведеному стані і додавати до іншихінфузійних розчинів.
Приперитонеальному діалізі, при перитоніті додають препарат у вигляді розчину дляінфузій у дозі 50 мг 4 рази на добу на 1 л діалізату інтраперитонеально.
Пацієнтам з порушенням функції нирок призначають:
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| Доза
|
| > 30
| 200-400 мг кожні 12 годин протягом 7-14 днів
|
| 5-29
| 200-400 мг кожні 18-24 години протягом 7-14 днів
|
При тяжких і ускладнених інфекціях може бути більш тривала терапія.
Побічна дія. З боку травного тракту: нудота,блювання, пронос, біль в животі.
З боку центральної нервової системи: головний біль,запаморочення, відчуття втоми, втрата свідомості.
З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит,дизурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальнагіпотензія.
Можливі алергічні реакції.
Протипоказання. Період вагітності і годуваннягруддю; дитячий і підлітковий вік; підвищена чутливість до Ципрофлоксацину-Нортончи інших препаратів з групи хінолонів.
Передозування. Специфічних симптомів при передозуванні не описано.Лікування: рекомендуються загальні заходи невідкладної допомоги; слідзабезпечити достатню кількість введення рідини, створення кислої реакції сечі(для попередження кристалурії).
Особливості застосування. При одночасному введенні Ципрофлоксацину-Нортон ізасобів для наркозу з групи похідних барбітурової кислоти необхідний постійнийконтроль частоти серцевих скорочень, артеріального тиску і показників ЕКГ.
На фоні лікування Ципрофлоксацином можлива зміна деяких лабораторнихпоказників: поява осаду в сечі, тимчасове підвищення концентрації сечовини,креатиніну, білірубіну, активності печінкових амінотрансфераз в сироватцікрові; у окремих випадках – гіперглікемія, кристалурія або гематурія, змінапоказників протромбіну.
У пацієнтів зпорушеннями функції печінки або/і нирок рекомендується контроль концентраціїЦипрофлоксацину у крові.
У зв’язку з загрозою розвитку побічних ефектів з боку центральноїнервової системи хворим на епілепсію, напади судом у анамнезі, судиннимизахворюваннями і органічними ураженнями головного мозку Ципрофлоксацин слідпризначати тільки за життєвими показаннями.
При виникненні під час чи після лікування Ципрофлоксацином тяжкого ітривалого проносу слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, щопотребує негайної відміни препарату і відповідного лікування.
Пацієнтам, які приймають Ципрофлоксацин, слід утримуватись від занятьпотенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги ішвидких психічної і рухових реакцій.
У дітей і підлітків застосовувати фторхінолони не рекомендується,оскільки в експериментах на тваринах встановлено, що ці препарати викликаютьстійке пошкодження хряща в суглобах, які несуть постійне навантаження(артропатію).
Під час вагітності і годування груддю застосовувати фторхінолони нерекомендується у зв’язку з можливістю розвитку артропатії у плода чи дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Ципрофлоксацину ітеофіліну може призвести до небажаного підвищення концентрації останнього вплазмі крові і зростання ризику токсичної дії, пов’язаного з теофіліном, щовимагає коректування дози.
При одночасному прийомі Ципрофлоксацина з циклоспорином підвищуєтьсяконцентрація креатиніну в сироватці крові, у зв’язку з чим необхідний контрольконцентрації креатиніну (2 рази в тиждень) і моніторування концентраціїциклоспорину (може знадобитися корекція дози).
Антикоагулянтний ефект варфарину збільшується при одночасномузастосуванні його з Ципрофлоксацином, в результаті чого зростає ризик кровотеч.
Розчин Ципрофлоксацину сумісний з іншими інфузійними розчинами: 0,9%розчином натрію хлориду, розчином Рінгера і Рінгер-лактатним розчином(Хартманна), 5 % і 10 % розчинами глюкози, а також 5 % розчином глюкози, щомістить 0,225 % або 0,45 % натрію хлориду.
Умовита термін зберігання. Зберігають у захищеному від світла місці при температурі невище 25 0С, у недоступному для дітей місці.
Термінпридатності – 2 роки.