ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
(CIPROFLOXACINUM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазініл)-3-хінолінкарбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або жовтувата рідинабез запаху, гіркувата на смак;
склад: 1 мл розчину містить 2 мг ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: натрію хлорид; кислоти етилендіамінтетраоцтовоїдинатрієва сіль; розчин кислоти хлористоводневої 0,1М; розчин кислоти молочноїв перерахуванні на 100%; вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування.Фторхінолони. Код АТС J01M A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинамiка. Ципрофлоксацин має широкий антибактеріальний спектрдії, включаючи штами, резистентні до багатьох антибіотиків і сульфаніламідів.Високоактивний переважно до аеробних грамнегативних бактерій, виявляєактивність до деяких грампозитивних і внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Е. Соli,Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonasspp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobaster spp., Hafnia spp., Yerseniaspp., Staphilococcus spp., Streptococcos spp., Neisseria spp., Haemophilusinfluenzae, Brucella spp., Vibrio spp., Providencia spp., Clamidia spp.,Campylobaster spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp. Ципрофлоксацин такожефективний відносно бактерій, які продукують бета-лактамази.
Treponema palladium не чутлива до ципрoфлоксацину.
Діє бактерицидно. Механізм бактерицидної дії ципрофлоксацину пов’язанийз інгібуванням ДНК-гірази бактерій, що призводить до їх загибелі.Ципрофлоксацин також ушкоджує мембрану бактеріальної клітини, що приводить довиходу клітинного вмісту. Ефективний як у фазі розмноження бактерій, так і уфазі спокою. Відсутня перехресна резистентність з антибіотиками та іншимиантибактеріальними препаратами, крім фторхінолонів.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре проникає в органи ітканини, утворює високі концентрації у слині, мокротинні бронхіальній рідині,легенях, жовчі, жовчному міхурі, простаті, сечі, шкірі, кістках.
Пік концентрації ципрофлоксацину в плазмі крові (післявнутрішньовенного введення 200 мг протягом 30 хв) настає одразу. Періоднапіввиведення препарату – 5 - 7 год. Метаболізується в печінці з утворенняммалоактивних метаболітів. 75 - 90% виводиться із сечею, причому навіть післяодноразового прийому препарат виявляється в сечі протягом 20 - 24 год.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до ципрофлоксацинумікроорганізмами: ЛОР-органів; дихальних шляхів; органів черевної порожнини;сечовивідних шляхів; гінекологічних інфекцій, гонореї; шкіри та м’яких тканин,кісток і суглобів; остеомієліту; септицепції, бактеріємії; для передопераційноїпрофілактики та післяопераційного лікування хірургічних інфекцій; тяжкіінфекцій на фоні імунодефіциту та нейтропенії.
Спосіб застосування та дози. Ципрофлоксацин вводять дорослим внутрішньовенно,краплинно, залежно від тяжкості інфекції від 200 до 400 мг (100 - 200 мл) двічіна добу при середній тривалості лікування 7 - 10 днів. При хронічних бронхітаху фазі загострення вводять 200 мг (100 мл) препарату 1 раз на добу протягом 7 -10 днів. При гострих синуситах - 200 мг (100 мл) препарату 1 раз на добупротягом 10 днів. При негоспітальній пневмонії - 200 мг (100 мл) препарату 1 -2 рази на добу протягом 7 - 14 днів. При неускладнених інфекціях сечових шляхів- 200 мг одноразово або по 100 мг протягом 3 днів, а при ускладнених – 200 мг 1раз на добу протягом 7 - 10 днів. Для лікування інфекції шкіри і м’яких тканинрекомендована доза 100 мг 1 раз на добу протягом 5 - 7 днів. Для лікуваннягонореї вводять по 100 мг 1 раз на добу протягом 5 -7 днів. Для лікуваннятуберкульозу залежно від форми і тяжкості перебігу захворювання призначають по400 мг 1 раз на добу. Для профілактики хірургічних інфекцій – по 100 мг 1 - 2рази на добу протягом 3 - 5 днів. Оскільки Ципрофлоксацин виділяється переважнонирками, пацієнтам з кліренсом креатиніну < 40 мл/хв призначають початковудозу 200 мг препарату, а потім по 100 мг кожні 24 години. При кліренсі креатинуменше 20 мл/хв (включаючи пацієнтів, які перебувають на подовженомуперитонеальному амбулаторному гемодіалізі) призначають початкову дозу 200 мгпрепарату, а потім – по 100 мг кожні 48 годин.
Побічна дія.
З боку травної системи: нудота, діарея, блювання,біль у животі, метеоризм, зниження апетиту, холестатична жовтуха (особливо упацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз.
З боку нервової системи: запаморочення, головнийбiль, підвищена втомлюванiсть, тривожність, тремор, безсоння, “жахливі”сновидіння, периферична паралгезія (аномалія сприйняття відчуття болю),підвищене потовиділення, підвищення внутрішньочерепного тиску, сплутаністьсвідомості, депресія, галюцинації, а також інші прояви психотичних реакцій(зрідка прогресуючих до станів, у яких пацієнт може завдати собі шкоди),мігрень, непритомні стани, тромбоз церебральних артерій.
З боку органів чуття: порушення смаку і нюху,порушення зору (диплопія, зміна кольоросприйняття), шум у вухах, зниженняслуху.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія,порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску.
З боку системи кровотворення: лейкопенiя,гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенiя, тромбоцитоз, лейкоцитоз, гемолітичнаанемія.
З боку лабораторних показників: гіпопротромбінемія,підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази,гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія.
З боку сечовидільної системи: гематурія, кристалурія(перш за все при лужній сечі і низькому діурезі), гломерулонефрит, дизурія,поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі, гематурія,зниження азотовидільної функції нирок, інтерстиціальний нефрит.
Алергiчнi реакцiї: свербiж, кропив’янка, утворенняводянок, які супроводжуються кровотечами, і виявлення маленьких вузлів, щоутворюють струпи, пропасниця, крапчасті крововиливи на шкірі (петехії), набрякобличчя або гортані, задишка, еозинофілія, підвищена світлочутливість,васкуліт, вузлова еритема, мультиформна ексудативна еритема (у тому числісиндром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Інші: артралгiя, артрит, тендовагініт, розривисухожиль, астенія, міалгія, суперінфекції (кандидоз, псевдомембранозний коліт),припливи крові до обличчя.
Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину та іншиххінолонів, вагітність, годування груддю. Оскільки прийом препарату призводить дорозвитку хондропатій і артропатій, не слід призначати його пацієнтам до 18років.
Передозування. Симптоми передозування характеризуються прояваминудоти, блювання, тахікардії, головного болю, руховим збудженням, судомами. Увипадку гострого передозування необхідно відмінити введення препарату,забезпечити адекватну гідратацію, проведення ЕКГ, призначити симптоматичнутерапію.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат хворим звираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозковогокровообігу, порушеннями функції нирок. Застосування Ципрофлоксацину негативнопозначається на виконанні роботи, що потребує швидкості психомоторних реакцій(участь у дорожньому русі, керування машинами та механізмами). У разіалергічних реакцій, котрі можуть проявитися вже після першого прийому, препаратнеобхідно негайно відмінити. При лікуванні Ципрофлоксацином протипоказано УФопромінення. Через відсутність достатніх клінічних даних про застосуванняпрепарату при вагітності і лактації його призначення можливо лише тоді, колипередбачуваний ризик для плода не перевищує ризик непризначення препарату дляматері. Обережно призначати хворим на епілепсію, із захворюваннями ЦНС зізниженим судомним порогом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципрофлоксацин, на відміну від іншихпрепаратів фторхінолонової групи, не призводить до підвищення рівня теофіліну укрові, тому не потрібна корекція доз при інфекції дихальних шляхів, деодночасно застосовують теофілін. Пробенецид, азлоцилін підвищують концентраціюпрепарату в крові. Ципрофлоксацин підвищує в плазмі крові рівень кофеїну,амінофіліну, теофіліну, що спричиняє виникнення побічних ефектів. Підвищуєнефротоксичність нестероїдних протизапальних засобів. Несумісний з розчинами,рівень рН який нижче 7.
Умови та термін зберігання. Зберiгати в недоступному для дiтей,сухому, захищеному вiд свiтла мiсцi при температурi 10 - 25°С. Термiнпридатностi - 2 роки.