ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН-ФПО
(CIPROFLOXACIN-FPO)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ciprofloxacin; (1-циклопропіл1-6-флюоро-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки круглої форми, білогокольору, вкриті оболонкою на поперечному розрізі видно 2 шари;
склад: 1 таблетка містить: ципрофлоксацину гідрохлориду в перерахуванні наципрофлоксацин 0,25 г;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, аеросил, кросповідон,мікрокристалічна целюлоза, магнію стеарат;
оболонка: оксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, ПЕГ-4000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Код АТСJ01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Протимікробний препарат широкогоспектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує ферментДНК-гіразу бактреій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтезклітинних білків бактерій. Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, що розмножуються,так і на ті, що знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливіграмнегативні аеробні бактерії: ентобактерії (Escherihia coli, Salmonella spp.,Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacterspp., Proteusmirabilus, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiellatarda, Providencia spp., Morgenella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), іншіграмнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides,Campilobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники(Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeriamonocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacteriumaviumintracellulare). До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробнібактерії: Staphylococcus spp. (S.aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Більшістьстафілококів, які є стійкими до метициліну, є стійкими і до ципрофлоксацину.
Чутливість бактерій Streptococcus pneumonie,Enterococcus faecalis є помірною.
До препарату резистентні: Corynebacterium spp.,Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltofilia, Ureaplasmaurealiticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату відносноTreponema pallidum вивчена недостатньо.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні ципрофлоксациншвидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність препаратустановить 50 - 85%. Максмальна концентрація препарату у сироватці кровіздорових добровольців при пероральному прийомі (перед їдою) 250, 500, 750, 1000 мг препарату досягається через 1 - 1,5 год і становить 0,76; 1,6; 2,5 та3,4 мкг/мл відповідно.
Перорально прийнятий циклофлоксацин розподіляється у тканинах і рідинахорганізму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях,нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, сім’яній рідині, тканині простати,мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препаратуу цих тканинах вища, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також добре проникає укістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м’язи, черевину, лімфу.
Концентрація ципрофлоксацину, яка накопичується у нейротрофілах крові,у 2 - 7 разів вища, ніж у сироватці.
Об’єм розподілу в організмі становить 2 - 3,5 л/кг. У спинномозковурідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить6 - 10% від такої у сироватці.
Ступінь зв’язування ципрофлоксацину з білками плазми становить 30%.
У хворих з непорушеною функцією нирок період напіввиведення становитьзвичайно 3 - 5 год. При порушенні функції нирок період напіввиведеннязбільшується.
Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму – нирки. Із сечеювиводиться 50 - 70%. Від 15 до 30% виводиться з екскрементами.
Хворим з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20мл/хв) необхідно призначати половину добової дози препарату.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, щоспричинені чутливими до препарату мікроорганізмами. Це інфекції дихальних,сечових шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м’яких тканин, кісток і суглобів, органівчеревної порожнини, гінекологічні інфекції, гонорея, остеомієліт, септицемія,передопераційна профілактика та післяопераційне лікування хірургічних інфекцій.Ципрофлоксацин застосовують для профілактики та лікування хворих зімунодефіцитом.
Спосіб застосування та дози. Доза Ципрофлоксацинузалежить від тяжкості захворювання, типу інфекції, стану організму, віку, маситіла та функції нирок пацієнта.
Дози, які звичайно пропонуються, наведені нижче.
Ципрофлоксацин у лікарській формі – таблетки, вкритіоболонкою, по 250 мг для перорального застосування:
- неускладнені захворювання нирок і сечовивіднихшляхів – по 250 мг, в ускладнених випадках – по 500 мг 2 рази на добу;
- захворювання нижніх відділів дихальних шляхівсередньої тяжкості – по 250 мг, у більш тяжких випадках – по 500 мг 2 рази надобу;
- для лікування гонореї пропонується одноразовийприйом Ципрофлоксацину в дозі 250 - 500 мг;
- гінекологічні захворювання, ентерити та коліти зтяжким перебігом і високою температорую, простатити, остеомієліти – по 500 мг 2рази на добу (для лікування банальної діареї можна застосовувати у дозі 250 мг2 рази на добу).
Препарат слід приймати натще, запиваючи достатньоюкількістю рідини.
Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок слідпризначати половинну дозу препарату. Тривалість лікування залежить від тяжкостізахворювання, але лікування завжди повинно тривати, як мінімум, ще 2 дні післязникнення симптомів інфекції. Звичайно тривалість лікування становить 7 - 10днів.
Таблиця рекомендованих доз препарату для хворих зхронічною нирковою недостатністю
| Кліренс креатиніну, мл/хв
| Д о з а
|
| > 50
| Звичайний режим дозування
|
| 30 - 50
| 250 - 500 мг 1 раз на 12 год
|
| 5 - 29
| 250 - 500 1 раз на 18 год
|
| Хворі, які знаходяться на гемо- або перитонеальному діалізі
| Після діалізу - 250 - 500 мг 1 раз на 24 год
|
Препарат не рекомендується призначати дітям.
Побічна дія.
З боку системи травлення: нудота, блювання,діарея, біль у животі, псевдомембранозний коліт.
З боку центральної нервової системи: головнийбіль, запаморочення, відчуття втоми, розлади сну, жахливі сновидіння,галюцинації, непритомість, розлади зору.
З боку сечовидільної системи: кристалурія,інтерстиціальний гломерулонефрит, дизурія, транзиторне збільшення вмісту усироватці крові креатиніну.
З боку системи кровотворення: еозинофілія,лейкопенія, нейтропенія, зменшення кількості тромбоцитів.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія,порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.
Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка,набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, артралгії.
Побічні реакції, пов’язані з хіміотерапевтичноюдією: кандидоз.
Лабораторні показники: підвищення активностіпечінкових трансаміназ, лужної фосфотази, лактатдегідрогенази, білірубіну,підвищення концентрації сечовини, креатиніну.
Інші: рідко – фотосенсибілізація.
Протипоказання. Підвищена чутливість доципрофлоксацину або інших хінолонів; хворі на епілепсію; періоди вагітності талактації; діти до 18 років.
Передозування.
Симптоми передозування: посилення побічних ефектівпрепарату.
Лікування. Необхідно ретельно контролювати стан хворого,зробити промивання шлунка, провести звичайні заходи невідкладної допомоги,забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- чи перитонеальногодіалізу може бути виведена незначна (менше 10%) кількість препарату.
Особливості застосування. Хворим на епілепсію, з нападами судом в анамнезі,судинними захворюваннями та органічними ураженнями мозку, через загрозурозвитку побічних реакцій з боку центральної нервової системи Ципрофлоксацинслід призначати тільки за життєвими показання.
При виникненні під час або після лікування препаратом тяжкої і тривалоїдіареї слід виключити діагноз псевдомембранозного коліту, який потребуєневідкладної відміни препарату та призначення відповідного лікування.
З появою болю у сухожиллях або з появою перших ознак тендовагінітулікування потрібно припинити.
Під час лікування Ципрофлоксацином необхідно забезпечити достатнюкількість рідини при дотриманні нормального діурезу.
У період лікування слід уникати контакту з прямим сонячним променням.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та управляти механізмами.
Пацієнтам, які лікуються Ципрофлоксацином, слід бути обережними під часкерування автомобілем і заняття іншими потенційно небезпечними видамидіяльності, яка потребує підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій(особливо при одночасному вживанні алкоголю).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Ципрофлоксацинуз диданозином всмоктування препарату знижується через утворення комплексівЦимпрофлоксацину з алюмінієвими та магнієвими солями, які містяться удиданозині.
Одночасний прийом Ципрофлоксацину і теофіліну може призвести допідвищення концентрації останнього у крові за рахунок конкурентного інгібуванняу ділянках зв’язування цитохрому Р450, що призводить до збільшення періодунапіввиведення теофіліну і підвищення ризику розвитку токсичної дії, пов’язаноїз теофіліном.
Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, які містять іониалюмінію, цинку, заліза або магнію, можуть спричинювати зниження всмоктуванняЦипрофлоксацину, тому інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути неменше 4 год.
При одночасному застосуванні Ципрофлоксацину та антикоагулянтів збільшуєтьсячас кровотечі.
При одночасному застосуванні Ципрофлоксацину та циклоспоринупідсилюється нефротоксична дія останнього.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термінпридатності - 2 роки.