ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОМ-250, ЦИПРОМ-500
(CIPROM-250, CIPROM-500)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ciprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонової кислоти гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: Ципром-250 - таблетки білого кольору,круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою; Ципром-500 - таблетки білогокольору, довгастої овальної форми, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг;
таблетка по 250 мг:
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилгідроксибензоат,пропілгідроксибензоат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, натріюкрохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, барвникOpadry White, титану діоксид, макроголи (PEG-4000);
таблетка по 500 мг:
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат,кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят,целюлоза мікрокристалічна, барвник Opadry White, титану діоксид, макроголи(PEG-6000).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб групи хінолонів. Код АТСJ01M A02.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Протимікробний засіб групи фторхінолонів бактерицидної дії. Інгібує ферментДНК-гіразу (топоізомерази ІІ і ІV, які відповідають за процес укладанняхромосомної ДНК у суперспіраль навколо ядерної РНК), порушує біосинтез ДНК,ріст і ділення бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т. ч.клітинної стінки і мембран) і швидку загибель клітини. Діє на мікроорганізми уперіод росту та спокою.
Має широкийспектр дії. Високоактивний відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів:синьогнійної, гемофільної та кишкової паличок, шигел, сальмонел, менінгококу,гонококу, деяких різновидів ентерококів. Активний відносно багатьох штамівстафілококів (що продукують і не продукують пеніциліназу,метицилінрезистентних), а також кампілобактера, легіонел, мікоплазм, хламідій,мікобактерій. Ципрофлоксацин активний щодо мікроорганізмів, які продукуютьбета-лактамази. Менш виражений вплив на анаероби. До препарату резистентні:Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Діявідносно Treponema pallidum вивчена недостатньо.
У кисломусередовищі активність знижується. Резистентність розвивається повільно іпоступово (“багатоступінчастий” тип).
Фармакокінетика. Після перорального застосування ципрофлоксацинутаблетка швидко і добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, абсорбціяздійснюється переважно у дванадцятипалій і тонкій кишках. Абсолютнабіодоступність – близько 70 %. Максимальна концентрація досягається через 1-1,5години після прийому і при дозах 250 мг і 500 мг становить 0,1 мкг/мг і 0,2мкг/мг відповідно. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює Сmaxі біодоступність. З білками плазми зв’язується 20-40 %. Проникає у тканини,рідини та клітини, утворюючи високі концентрації у нирках, жовчному міхурі,печінці, легенях, слизовій бронхів і синусів, жіночих статевих органах,фагоцитуючих клітинах (полінуклеарах, макрофагах), сечі, мокротинні, жовчі,рідині шкірного пухиря; виявляється у передміхуровій залозі, спинномозковійрідині (менше 10 % рівня у плазмі, при менінгіті – до 45 % і більше), слині,шкірі, жировій тканині, м’язах, кістках, хрящах, проходить крізь плаценту.Період напіввиведення становить 4 години. Біотрансформується у печінці (15-30%) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин,сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Приблизно40-50 % дози, що приймається перорально, виводиться нирками (шляхом клубочковоїфільтрації і канальцевої секреції) у незміненому вигляді і приблизно 15 % - увигляді метаболітів. Решта виводиться ШКТ (з жовчю і фекаліями); невеликакількість екскретується молочними залозами, що лактують. Концентрації у сечізначно перевищують мінімальні бактеріостатичні концентрації для більшостізбудників інфекцій сечовивідних шляхів. Не виявлено кумуляції після прийомувнутрішньо у дозі 500 мг двічі на добу протягом 5 днів. При хронічному цирозіпечінки фармакокінетика не змінюється, у пацієнтів із нирковою недостатністюподовжується період напіввиведення.
Показання для застосування. Інфекції ЛОР-органів (середній отит,синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт), нижніх дихальних шляхів (гострийбронхіт і загострення хронічного, пневмонія, крім пневмококової, бронхоектатичнахвороба, муковісцидоз), органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит,аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярний абсцес, тазовийперитоніт), шкіри і м’яких тканин (інфіковані виразки, поранення, опіки,інфекції зовнішнього слухового проходу, абсцеси, целюліти), кісток і суглобів(остеомієліт, септичний артрит), венеричні (гонорея, м’який шанкр, хламідіоз),черевної порожнини (внутрішньоочеревинні абсцеси, перитоніт, сальмонельоз, у т.ч. черевний тиф, кампілобактеріоз; ієрсиніоз, шигельоз, холера), бактеріємія,септицемія, тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту і нейтропенії, профілактикаінфекцій при хірургічних втручаннях.
Спосіб застосування та дози. Дозу і тривалість терапії завжди визначаєлікар індивідуально. Як правило, дорослим і підліткам старше 15 років приінфекціях сечовивідних шляхів і респіраторних інфекціях призначають по 250мг–500 мг 2 рази на добу; за необхідності дозу підвищують до 750 мг; курслікування – 7–10 днів. При неускладненій гонореї 250 мг–500 мг одноразово; припоєднанні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазмовою призначають по 750мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При шанкроїді – по 500 мг 2 рази на добупротягом 3-5 днів. При менінгококовому назофарингіті призначають одноразово вдозі 500 або 750 мг. При остеомієліті призначають по 750 мг 2 рази на добу.Тривалість лікування при остеомієліті – до 8 тижнів. При інфекціяхшлунково-кишкового тракту – по 250 мг – 500 мг кожні 12 годин протягом 5–10днів. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати невеликою кількістюрідини, після прийому їжі. При нирковій недостатності дозу зменшують залежновід кліренсу креатиніну (звичайно у 2 рази). Для літніх людей дозу зменшують(звичайно на 1/3).
Побічна дія.
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль,відчуття стомленості, неспокій, тремтіння, безсоння, периферична паралгезія,мігрень, підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожний стан, сплутаністьсвідомості, синкопальний стан, депресія, галюцинації, психотичні реакції,тромбоз судин головного мозку, порушення смаку та нюху, зору та сприйняттякольору, диплопія, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз):тахікардія, еозинофілія, лейко- і тромбопенія, гранулоцитопенія, анемія, змінарівня протромбіну, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ,білірубіну, креатиніну, лужної фосфатази, глюкози.
З боку сечостатевоїсистеми: гломерулонефрит, гематурія, кристалурія, дизурія, затримка сечовипускання,альбумінурія, уретральні кровотечі, минуща ниркова недостатність,інтерстиціальний нефрит.
Алергійніреакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке, васкуліт, артрит, синдромиСтівенса – Джонсона і Лайєлла, анафілактичний шок.
Інші:холестатична жовтуха, тендовагініт, фотосенсибілізація, міалгія, гепатонекроз.
Протипоказання. Гіперчутливість (у т. ч. до інших фторхінолонів),дефіцит глюкозо-фосфатдегідрогенази, дитячий і підлітковий вік (до 15 років),вагітність, годування груддю (на період лікування припиняють).
Передозування. Симптоми. Специфічних симптомів немає.
Лікування. Промивання шлунка, застосування препаратів, що викликаютьблювання, введення великої кількості рідини, утворення кислої реакції сечі,додатково – гемодіаліз і перитонеальний діаліз; всі заходи проводяться на фоніпідтримки життєво важливих функцій.
Особливості застосування. З обережністю призначають при патології ЦНС ванамнезі: при психічних захворюваннях, епілепсії, зниженні судомного порогу,апоплексії, тяжкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання,інсульту), у літньому віці, при тяжких порушеннях функції нирок і печінки(необхідний контроль концентрації у плазмі крові). У період лікування слідуникати сонячного та УФ-опромінення, інтенсивних фізичних навантажень,контролювати питний режим, рН сечі. Може знижувати швидкість психомоторнихреакцій, особливо на фоні алкоголю, що слід враховувати пацієнтам, які працюютьз потенційно небезпечними механізмами або керують транспортними засобами. Якщорозвивається тяжка діарея, необхідно виключити псевдомембранозний коліт (приякому ципрофлоксацин протипоказаний). Одночасне внуьрішньовене введеннябарбітуратів потребує контролю функції серцево-судинної системи (артеріальноготиску, показників ЕКГ). Підліткам до 15 років призначається тільки у разірезистентності збудника до інших хіміотерапевтичних препаратів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активність зростає при поєднанні ізбета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином,метронідазолом. Сукральфат, препарати вісмуту, антациди, що містять іониалюмінію, магнію або кальцію, циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами,заліза сульфат, цинк, диданозин, проносні засоби знижують всмоктування(рекомендується застосовувати за 2 год до або через 4 год після цихпрепаратів). Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію у крові. Зменшуєкліренс і підвищує рівень у плазмі кофеїну, амінофіліну і теофіліну (зростаєймовірність розвитку побічних ефектів). Посилює ефект варфарину та іншихпероральних антикоагулянтів (подовжує час кровотечі).
Збільшує нефротоксичність циклоспорину, ризик підвищення збудженняцентральної нервової системи і судомних реакцій на фоні нестероїдних протизапальнихзасобів. Препарати, які підлужують сечу (цитрати, натрію бікарбонат, інгібіторикарбоангідрази), знижують розчинність (зростає ймовірність кристалурії).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухомумісці при температурі нижче 30 °С.
Термін придатності – 3 роки.