ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЦИПРОЛЕТ
(CIPROLET)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-піперазин-1-іл-хінолон-3- карбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблеткибілого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою;
склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлоридуеквівалентно ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, тальк очищений, крохмалькукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію кроскармелоза,гіпромелоза (6 СРS), сорбінова кислота, титану діоксид, макрогол 6000,полісорбат 80, диметикон.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антимікробні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ципролет єантимікробним препаратом групи фторхінолонів. Механізм дії Ципролету пов’язанийіз впливом на ДНК-гіразу (топоізомеразу) бактерій, які відіграють важливу рольу репродукції бактеріальної ДНК. Ципролет виявляє швидку бактерицидну дію намікроорганізми, які перебувають як у стадії спокою, так і розмноження.
Спектр дії Ципролету включає такі види грамнегативних і грампозитивнихмікроорганізмів: E.coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella,Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (індолпозитивні таіндолнегативні), Providencia, Yersinia, Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella,Haemophilus, Campylobact, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella,Branhamella, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus, Streptococcus agalactiae,Listersa, Corynebacterium, Chlamydia.
Ципролет ефективний щодо бактерій, які продукують β-лактамази.Чутливість до Ципролету варіює у Gardnerella, Flavobacterium, Alciligenes,Steptococcus pyogenes, Steptococcus pneumoniae, Steptococcus viridans,Mycoplasma homins, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum.
Найчастіше резистентні: Steptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum,Nocardia asteroides, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonasmaltophilia, Clostridium difficile. Більшість стафілококів, які резистентні дометициліну, резистентні і до ципрофлоксацину.
Анаєроби за деяким винятком помірно чутливі (Peptococcus,Peptosreptococcus) або стійкі (Bacteroides).
Ципролет не діє на Treponema pallidum і гриби.
Резистентність до ципролету виробляється повільно і поступово,плазмідна резистентність відсутня. Ципролет активний відносно збудників,резистентних, наприклад, до β-лактамних антибіотиків, аміноглікозидів аботетрациклінів. Ципролет не порушує нормальну кишкову і вагінальну мікрофлору.
Фармакокінетика. Ципролет швидко і добревсмоктується після прийому препарату (біодоступність становить 50–85%).Максимальні концентрації в плазмі крові досягаються через 60–90 хв. Об´ємрозподілу 2–3 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові незначне (20–40%).Ципролет добре проникає в органи і тканини, кістки. Приблизно через 2 годинипісля прийому внутрішньо він виявляється у тканинах і рідинах організму вконцентраціях, які в багато разів перевищують його концентрацію в сироватцікрові.
Ципролет виводиться з організму в основному у незмінномувигляді, головним чином нирками (50–70%). Період напіввиведення із плазми післяприйому внутрішньо становить від 3 до 5 годин. Значна кількість препаратувиводиться також із жовчю і калом (до 30%), тому лише значні порушення функціїнирок призводять до сповільнення виведення.
Показання для застосування. Ципролет призначається длялікування інфекційних захворювань, викликаних чутливими до препаратубактеріями, включаючи змішані інфекції.
Ципролет призначається для лікування таких хвороб:
Інфекції органів дихання: бронхопневмонія, пневмонія, абсцес легені,інфекційний плеврит, емпіема, інфіковані бронхоектази, загострення хронічногобронхіту, легеневі інфекції у пацієнтів з кістозно-фіброзними змінами;
Інфекції ЛОР- органів: синусити, середній отит, мастоїдит;
Інфекції сечостатевої системи: гострий та хронічний пієлонефрит,цистит, простатит, епідидиміт;
Гонорея, включаючи уретральну, ректальну та фарингеальну, гонококовіінфекції, навіть у тих випадках, коли вони викликані резистентними гонококами;
Гінекологічні інфекції: сальпінгіт, аднексит, ендометрит,пельвіоперитоніт, абсцеси малого тазу, інфіковані виразки;
Інфекції органів черевної порожнини: перитоніт, холецистіт, холангіт,внутрішньочеревні абсцеси, емпіема жовчного міхура;
Інфекції шлунково-кишкового тракту: бактеріальна діарея, черевний тиф;
Інфекції кісток та суглобів: гострий та хронічний остеомієліт, гнійнийартрит;
Інфекції шкіри та м’яких тканин: інфіковані рани та опіки, целюліт,абсцеси;
Тяжкі загальні інфекційні захворювання: септицемія, бактеріемія таінфекції у хворих з пригніченим імунітетом.
Ципролет можно комбінувати з антибіотиками інших груп: пеніцилінами,аміноглікозидами, цефалоспоринами та препаратами, які застосовуються длялікування анаеробної інфекції, наприклад метронідазол.
Спосіб застосування та дози. Ципролет призначаютьдорослим та дітям старше 15 років.
Ципролетвживають всередину незалежно від прийому їжі, однак для найбільшого засвоєннянайкраще приймати таблетки на порожній шлунок, запиваючи достатньої кількістюводи.
Доза препарату визначається залежно від перебігу інфекційного процесу,типу збудника та функції нирок хворого.
Неускладнені інфекції сечостатевої системи – 250 мг кожних 12 годин.
Простатит та ускладнені інфекції сечостатевої системи – 500 мг кожних12 годин.
Інфекції нижніх дихальних шляхів – від 250 мг до 500 мг кожних 12годин, при наявності гострої пневмонії, викликаної Streptococcus pneumoniae,добову дозу слід збільшити до 1,5 г (кратність – 2 рази на добу).
ЛОР-інфекції та інфекції кістково-суглобної системи 500 мг–750 мгкожних 12 годин.
При гастроентериті – 250 мг кожних 12 годин.
Гостра кишкова інфекція – 500 мг кожних 12 годин.
Гінекологічні захворювання – 500 мг кожних 12 годин.
При сепсисі, бактеріємії та перитоніті Ципролет спочатку призначають уформі інфузії, потім терапію продовжують по 500 мг–750 мг кожних 12 годинтаблетками.
Курс лікування залежить від важкості інфекції та результатівбактеріологічних досліджень (у середньому курс терапії становить 5–7 діб).Необхідно продовжувати терапію ще 3 дні після зникнення всіх симптомівінфекційного процесу.
У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, якщо кліренс креатинінустановить нижче 20 мл/хв, дози препарату повинні бути знижені в 2 рази.
Побічна дія. Ципролет добре сприймається хворими. При лікуванніЦипролетом можуть виникати такі, як правило, оборотні побічні явища:
з боку серцево-судинної системи: дуже рідко – тахікардія, припливи,мігрень, порушення серцевого ритму, зниження артеріального тиску;
з боку шлунково-кишкового тракту і печінки: нудота, блювання, діарея,біль у животі, метеоризм, відсутність апетиту, холестатична жовтяниця, гепатит;
з боку нервової системи і психіки: головний біль, запаморочення,відчуття втоми, безсоння, збудливість, непритомність, тремор, дуже рідко –пітливість, нестійкість ходи, напади судом, відчуття страху і розсіяності,нічні кошмари, депресія, галюцинації, розлади зору (диплопія, хроматопсія), шуму вухах, тимчасова туговухість, особливо на високі звуки, тромбоз церебральнихартерій. У випадку появи цих реакції, слід негайно відмінити препарат іповідомити лікаря;
з боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія,гранулоцитопенія, дуже рідко – лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія;
алергічні та імунопатологічні реакції: шкірні висипи, свербіж,медикаментозна пропасниця, а також фотосенсибілізація; рідко – набряк Квінке,бронхоспазм, артралгії, дуже рідко – анафілактичний шок, міалгія, синдромСтівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайела),інтерстиціальний нефрит, гепатит;
з боку сечовидільної системи: гематурія, кришталурія, гломерулонефрит,дизурія, поліурія, затримка сечі, альбумінурія, уретральні кровотечі,інтерстиціальний нефрит;
опорно-руховий апарат: є окремі повідомлення про те, що застосуванняЦипролету супроводжувалося розривами сухожилля плеча та ахіллового сухожилля,що потребують хірургічного втручання. При появі скарг лікування слід припинити.
вплив на лабораторні показники: особливо у хворих з порушенням функціїпечінки може відзначатися тимчасове збільшення рівня трансаміназ і лужноїфосфатази; тимчасове підвищення концентрації сечовини, креатиніну та білірубінув сироватці крові, гіперглікемія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або до іншихфторхінолонів, вагітність, лактація, діти молодше 15 років.
Передозування.
Специфічного антидоту немає; при необхідності проводятьсимптоматичне лікування. Рекомендується застосування гемодіалізу таперитонеального діалізу (може бути виведена лише незначна кількість препарату,до 10%).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Ципролету татеофіліну або препаратів, які містять теофілін, спостерігається підвищення вплазмі крові концентрації теофілину, тому необхідно підбирати дози так, щоб невиникли симптоми передозування теофілину.
Антациди, які містять у своєму складі гідроокиси магнію та алюмінію, атакож препарати які містять у своєму складі іони цинку або заліза, можутьзнизити засвоєння ципрофлоксацину в шлунку, тому інтервал між прийомом цихпрепаратів повинен бути не менше 4 годин. Пробеніцид – затримує виведенняципрофлоксацину з організму.
При одночасному застосуванні Ципролету та варфарину, та іншихантикоагулянтів можливо збільшення часу кровотечі.
При одночасному застосуванні Ципролету та циклоспорину, в окремихвипадках спостерігається посилення нефротоксичної дії останнього, зокремазбільшення концентрації креатиніну плазми, тому у таких хворих необхіднийдосить частий контроль (2 рази на тиждень) цього показника.
При одночасному застосуванні збільшується концентрація і подовжуєтьсяперіод напіввиведення пероральних гіпоглікемічних препаратів, ксантинів; приодночасному застосуванні нестероїдних протизапальних засобів (за виключеннямацетилсаліцилової кислоти) збільшується ризик розвитку судом.
Ципролетможна комбінувати з антибіотиками інших груп: пеніцилінами, аміноглікозидами,цефалоспоринами та препаратами, які застосовуються для лікування анаеробноїінфекції, наприклад метронідазол.
Особливості застосування. Дуже обережно призначають Ципролет хворим похилоговіку та пацієнтам з патологією ЦНС (судоми, порушення мозкового кровообігу,тяжкі форми артеріального склерозу, епілепсія). Слід уникати сонячногоопромінення. Слід обережно застосовувати водіям транспортних засобів, потрібноутриматись від видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкостімоторної реакції. В період лікування Ципролетом необхідне вживання достатньоїкількості води для профілактики можливої кристалурії. Лужна рН сечі може дещознизити уроантисептичну активність препарату, кисла реакція сечі попереджаєрозвиток кристалурії.
При нирковій недостатності. Якщо у пацієнта кліренс креатиніну нижче за20 мл/хв (креатинін у плазмі вище ніж 3 мг/100 мл), потрібно знизити добовудозу препарату в 2 рази або вводити препарат 1 раз на добу.
Умовита термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному длядітей місці при температурі 15–25С.
Термінпридатності 3 роки.