ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОМ-250, ЦИПРОМ-500
(CIPROM-250, CIPROM-500)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновоїкислоти гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: Ципром-250 - таблетки білого кольору,круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою; Ципром-500 - таблетки білогокольору, довгастої овальної форми, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину 250 мг або 500 мг;
таблетка по 250 мг:
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилгідроксибензоат,пропілгідроксибензоат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, натріюкрохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, барвникOpadry White, титану діоксид, макроголи (PEG-4000);
таблетка по 500 мг:
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилгідроксибензоат,пропілгідроксибензоат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, натріюкрохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, барвник Opadry White, титанудіоксид, макроголи (PEG-6000).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб групи хінолонів. Код АТСJ01M A02.
Фармакологічнівластивості. Фармакодинаміка.Протимікробний засіб групифторхінолонів бактерицидної дії. Інгібує фермент ДНК-гіразу (топоізомерази ІІ іІV, які відповідають за процес укладання хромосомної ДНК у суперспіраль навколоядерної РНК), порушує біосинтез ДНК, ріст і ділення бактерій; викликає вираженіморфологічні зміни (у т. ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибельклітини. Діє на мікроорганізми у період росту та спокою.
Має широкийспектр дії. Високоактивний відносно більшості грамнегативнихмікроорганізмів: синьогнійної, гемофільної та кишкової паличок, шигел,сальмонел, менінгококу, гонококу, деяких різновидів ентерококів. Активнийвідносно багатьох штамів стафілококів (що продукують і не продукуютьпеніциліназу, метицилінрезистентних), а також кампілобактера, легіонел,мікоплазм, хламідій, мікобактерій. Ципрофлоксацин активний щодомікроорганізмів, які продукують бета-лактамази. Менш виражений вплив наанаероби. До препарату резистентні: Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides. Дія відносно Treponema pallidum вивченанедостатньо.
У кисломусередовищі активність знижується. Резистентність розвивається повільно іпоступово (“багатоступінчастий” тип).
Фармакокінетика. Післяперорального застосування ципрофлоксацину таблетка швидко і добре всмоктуєтьсяіз шлунково-кишкового тракту, абсорбція здійснюється переважно удванадцятипалій і тонкій кишках. Абсолютна біодоступність – близько 70 %.Максимальна концентрація досягається через 1-1,5 години після прийому і придозах 250 мг і 500 мг становить 0,1 мкг/мг і 0,2 мкг/мг відповідно. Прийом їжіуповільнює всмоктування, але не змінює Сmax і біодоступність. Збілками плазми зв’язується 20-40 %. Проникає у тканини, рідини та клітини,утворюючи високі концентрації у нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях,слизовій бронхів і синусів, жіночих статевих органах, фагоцитуючих клітинах(полінуклеарах, макрофагах), сечі, мокротинні, жовчі, рідині шкірного пухиря;виявляється у передміхуровій залозі, спинномозковій рідині (менше 10 % рівня уплазмі, при менінгіті – до 45 % і більше), слині, шкірі, жировій тканині,м''язах, кістках, хрящах, проходить крізь плаценту. Період напіввиведеннястановить 4 години. Біотрансформується у печінці (15-30 %) з утворенняммалоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин,формілципрофлоксацин). Приблизно 40-50 % дози, що приймається перорально,виводиться нирками (шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції) унезміненому вигляді і приблизно 15 % - у вигляді метаболітів. Решта виводитьсяШКТ (з жовчю і фекаліями); невелика кількість екскретується молочними залозами,що лактують. Концентрації у сечі значно перевищують мінімальні бактеріостатичніконцентрації для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Не виявленокумуляції після прийому внутрішньо у дозі 500 мг двічі на добу протягом 5 днів.При хронічному цирозі печінки фармакокінетика не змінюється, у пацієнтів ізнирковою недостатністю подовжується період напіввиведення.
Показання для застосування. Інфекції ЛОР-органів (середній отит,синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт), нижніх дихальних шляхів (гострийбронхіт і загострення хронічного, пневмонія, крім пневмококової,бронхоектатична хвороба, муковісцидоз), органів малого таза (цистит,пієлонефрит, простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярнийабсцес, тазовий перитоніт), шкіри і м’яких тканин (інфіковані виразки,поранення, опіки, інфекції зовнішнього слухового проходу, абсцеси, целюліти),кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит), венеричні (гонорея, м’якийшанкр, хламідіоз), черевної порожнини (внутрішньоочеревинні абсцеси, перитоніт,сальмонельоз, у т. ч. черевний тиф, кампілобактеріоз; ієрсиніоз, шигельоз,холера), бактеріємія, септицемія, тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту інейтропенії, профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.
Спосіб застосування та дози. Дозу і тривалість терапії завжди визначаєлікар індивідуально. Як правило, дорослим і підліткам старше 15 років приінфекціях сечовивідних шляхів і респіраторних інфекціях призначають по 250мг–500 мг 2 рази на добу; за необхідності дозу підвищують до 750 мг; курслікування – 7–10 днів. При неускладненій гонореї 250 мг–500 мг одноразово; припоєднанні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазмовою призначають по 750мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При шанкроїді – по 500 мг 2 рази на добупротягом 3-5 днів. При менінгококовому назофарингіті призначають одноразово вдозі 500 або 750 мг. При остеомієліті призначають по 750 мг 2 рази на добу.Тривалість лікування при остеомієліті – до 8 тижнів. При інфекціяхшлунково-кишкового тракту – по 250 мг – 500 мг кожні 12 годин протягом 5–10днів. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати невеликою кількістюрідини, після прийому їжі. При нирковій недостатності дозу зменшують залежновід кліренсу креатиніну (звичайно у 2 рази). Для літніх людей дозу зменшують(звичайно на 1/3).
Побічна дія.
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, відчуттястомленості, неспокій, тремтіння, безсоння, периферична паралгезія, мігрень,підвищення внутрішньочерепного тиску, тривожний стан, сплутаність свідомості,синкопальний стан, депресія, галюцинації, психотичні реакції, тромбоз судинголовного мозку, порушення смаку та нюху, зору та сприйняття кольору, диплопія,шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи і крові(кровотворення, гемостаз):тахікардія, еозинофілія, лейко- і тромбопенія, гранулоцитопенія, анемія, змінарівня протромбіну, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ,білірубіну, креатиніну, лужної фосфатази, глюкози.
З боку сечостатевої системи: гломерулонефрит, гематурія, кристалурія, дизурія,затримка сечовипускання, альбумінурія, уретральні кровотечі, минуща ниркованедостатність, інтерстиціальний нефрит.
Алергійніреакції: шкірний висип,свербіж, набряк Квінке, васкуліт, артрит, синдроми Стівенса – Джонсона іЛайєлла, анафілактичний шок.
Інші: холестатична жовтуха, тендовагініт,фотосенсибілізація, міалгія, гепатонекроз.
Протипоказання. Гіперчутливість (у т. ч. до інших фторхінолонів),дефіцит глюкозо-фосфатдегідрогенази, дитячий і підлітковий вік (до 15 років),вагітність, годування груддю (на період лікування припиняють).
Передозування. Симптоми. Специфічних симптомів немає.
Лікування. Промивання шлунка, застосування препаратів, щовикликають блювання, введення великої кількості рідини, утворення кислоїреакції сечі, додатково – гемодіаліз і перитонеальний діаліз; всі заходипроводяться на фоні підтримки життєво важливих функцій.
Особливості застосування. З обережністю призначають при патології ЦНС ванамнезі: при психічних захворюваннях, епілепсії, зниженні судомного порогу,апоплексії, тяжкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання,інсульту), у літньому віці, при тяжких порушеннях функції нирок і печінки(необхідний контроль концентрації у плазмі крові). У період лікування слідуникати сонячного та УФ-опромінення, інтенсивних фізичних навантажень,контролювати питний режим, рН сечі. Може знижувати швидкість психомоторнихреакцій, особливо на фоні алкоголю, що слід враховувати пацієнтам, які працюютьз потенційно небезпечними механізмами або керують транспортними засобами. Якщорозвивається тяжка діарея, необхідно виключити псевдомембранозний коліт (приякому ципрофлоксацин протипоказаний). Одночасне внуьрішньовене введеннябарбітуратів потребує контролю функції серцево-судинної системи (артеріальноготиску, показників ЕКГ). Підліткам до 15 років призначається тільки у разірезистентності збудника до інших хіміотерапевтичних препаратів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активність зростає при поєднанні ізбета-лактамними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином,метронідазолом. Сукральфат, препарати вісмуту, антациди, що містять іони алюмінію,магнію або кальцію, циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами, залізасульфат, цинк, диданозин, проносні засоби знижують всмоктування (рекомендуєтьсязастосовувати за 2 год до або через 4 год після цих препаратів). Пробенецид,азлоцилін збільшують концентрацію у крові. Зменшує кліренс і підвищує рівень уплазмі кофеїну, амінофіліну і теофіліну (зростає ймовірність розвитку побічнихефектів). Посилює ефект варфарину та інших пероральних антикоагулянтів(подовжує час кровотечі).
Збільшує нефротоксичність циклоспорину, ризик підвищення збудженняцентральної нервової системи і судомних реакцій на фоні нестероїднихпротизапальних засобів. Препарати, які підлужують сечу (цитрати, натріюбікарбонат, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинність (зростаєймовірність кристалурії).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухомумісці при температурі нижче 30 °С.
Термін придатності – 3 роки.