ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН
(CIPROFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин; (1-циклопропіл 1-6-флюоро-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, покриті оболонкою, білого абобілого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечномурозрізі видні два шари;
склад: 1таблетка містить 0,2911 та 0,5822 г ципрофлоксацину гідрохлориду, щоеквівалентно 0,25 або 0,5 г ципрофлоксацину;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний або картопляний, целюлозамікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил,кроскармелоза натрію, магнію стеарат або кислота стеаринова, гіпромелоза,титану діоксид, тальк, твін-80, макрогол 6000 або поліетиленгліколь 6000.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. АТС J01MA02.
Фармакологічні властивості. Синтетичнийантибактеріальний препарат з широким спектром дії. Виявляє бактерицидну дію,яка обумовлена пригніченням активності ДНК-гірази бактерій. До препарату невиникає плазмідоопосередкованої резистентності. Високоактивний відноснограмнегативних бактерій (Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella,Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca,Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii; іншихграмнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurellamultocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerellavaginalis, різновиду Legionella, Vibrio cholerae і Vibrio parahemolyticus,Neisseria meningitis і Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, які продукуютьb-лактамази), грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, включаючи штами,які продукують b-лактамази та штами, що резистентні до метициліну,Streptococcus pneumonia, b-гемолітичні стрептококи групи А, стрептококи групи Бі інші стрептококи, ентерококи, включаючи Enterococcus faecalis,Corynebacterium, Listiria monocytogenes) та інших мікроорганізмів, включаючианаеробні бактерії і деякі штами бактероїдів.
Ципрофлоксацин ефективний відносно мікроорганізмів,що резистентні до інших антибіотиків (аміноглікозиди, пеніциліни, тетрациклін),а також до налідиксової кислоти.
Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується з травного трактуі швидко розподіляється у тканинах і біологічних рідинах організму. Післяприйому внутрішньо в діапазоні доз 250-750 мг відзначається лінійне підвищенняконцентрації в сироватці крові від 1-1,25 мг/л до 3 мг/л. Абсолютнабіодоступність становить 60-70 %. Близько 30 % ціпрофлоксацину зв''язується збілками плазми крові. У пацієнтів літнього віку максимальні концентрації вплазмі крові на 50-100 % перевищують рівні в осіб молодого віку через меншумасу тіла й об''єм розподілу. Застосування препарату разом з їжею помірносповільнює його абсорбцію, але не змінює його біодоступність у порівнянні зприйомом натщесерце. Ципрофлоксацин піддається ефекту первинного проходженнячерез печінку. Близько 15 % препарату біотрансформується в менш активні чинеактивні метаболіти. Невелика кількість препарату включається вентерогепатичну рециркуляцію. Ципрофлоксацин виявляється у високихконцентраціях у тканині передміхурової залози, легенях і інших органах, у слизібронхів і жовчі. Терапевтичні концентрації створюються у м''яких тканинах,кістковій тканині і мокротинні. Ципрофлоксацин широко розподіляється втканинах, що вигідно відрізняє його від аміногликозидів і b-лактамнихантибіотиків, що мають невеликий об''єм розподілу; однак концентраціяціпрофлоксацину в спинномозковій рідині для лікування інфекцій недостатня, завинятком найбільш чутливих ентеробактерій.
Ципрофлоксацин виводиться із сечею та калом. Загальний кліренс складає8,9 мл/хв/кг, період напіввиведення – 3,5-4,5 год. У пацієнтів з порушеноюфункцією нирок концентрація препарату в плазмі крові та період напіввиведеннязбільшуються. Значні концентрації препарату, що перевищують МІК для більшостічуттєвих бактерій, зберігаються в сечі та калі протягом декількох днів післяприпинення терапії.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, щовикликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних, сечовихшляхів, ЛОР-органів, шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, органівчеревної порожнини, гінекологічні інфекції, гонорея, остеомієліт, септицемія,передопераційна профілактика та післяопераційне лікування хірургічних інфекцій.Ципрофлоксацин застосовують для профілактики та лікування хворих зімунодепресією.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно відприйому їжі. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекції,віку, маси тіла та функції нирок пацієнта. Дози, що рекомендуються, длядорослих:
інфекції дихальних шляхів: 500-750 мг 2 рази надобу;
інфекції шкіри і м''яких тканин, кісток і суглобів:500-750 мг 2 рази на добу;
інфекції травного тракту: 250-500 мг 2 рази на добу;
гонорея: 250 мг одноразово;
негонококовий уретрит: 750 мг 2 рази на добу;
шанкроїд: 500 мг 2 рази на добу;
інші інфекції: 500-750 мг 2 рази на добу.
Пацієнтам під час лікування потрібно пити багатоводи.
Препарат не рекомендується призначати дітям. Якщоочікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик, препарат може бутипризначений у дозі 5-10мг/кг на добу в 2 прийоми.
Тривалість лікування гострих інфекцій становить 5-7днів. Терапію варто продовжити ще протягом 3 днів після зникнення симптомівінфекції.
Побічна дія. Звичайно добре переноситься. Іноді можливі діарея,блювота, біль у животі, головний біль, занепокоєння, запаморочення, судоми,шкірний висип, фотодерматози; рідко – артралгія, підвищення активностісироваткових трансаміназ, серцебиття, артеріальна гіпертонія, біль в областігрудей, порушення зору, анафілактичні реакції, дуже рідко – гостра ниркованедостатність і псевдомембранозний коліт.
Протипоказання. Підвищена чутливість доципрофлоксацину або інших хінолонів, епілепсія, вік до 18 років, періодвагітності та лактації.
Передозування. Симптоми передозування: посиленняпобічних ефектів препарату. Необхідно ретельно контролювати стан хворого,зробити промивання шлунка, провести звичайні заходи невідкладної допомоги,забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- чи перитонеальногодіалізу може бути виведена незначна (менш 10%) кількість препарату.
Особливості застосування. Щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустимеперевищення рекомендованої добової дози, необхідно достатнє вживання рідини тапідтримання кислої реакції сечі.
Під час лікування варто утримуватися від занять потенційно небезпечнимивидами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних тарухових реакцій.
При виникненні під час лікування важкої і тривалої діареї вартовиключити діагноз псевдомембранозного коліту, що вимагає негайної відмінипрепарату і призначення відповідного лікування.
З появою болі у сухожиллях або з появою перших ознак тендовагінітулікування потрібно припинити.
У період лікування варто уникати контакту з прямими сонячнимипроменями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципрофлоксацин може підвищувати концентраціюв сироватці крові та збільшувати період напіввиведення теофіліну приодночасному застосуванні. Препарат може збільшити протромбіновий час приодночасному призначенні з непрямими антикоагулянтами кумаринового ряду.Антациди, що містять гідроксид магнію та/або алюмінію, можуть перешкоджатиабсорбції ципрофлоксацину; інтервал між застосуванням антацидів іціпрофлоксацину повинен становити 1-2 години.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла танедоступному для дітей місці.
Термін зберігання - 2 роки.