ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
Ц И П Р О Н А Т
(С I Р R О N А Т)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: сiprofloxacin;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі двоопуклі круглітаблетки, вкриті плівковою оболонкою з написом “СРТ” на одному боці та “500” наіншому боці;
склад: 1 таблетка містить ципрофлоксацину гідрохлориду еквівалентно 500 мгципрофлоксацину;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксидколоїдний, ПВПК-30, тальк, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, водаочищена; оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, полі етиленгліколь 6000, титанудіоксид, тальк очищений.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів.Фторхінолони.
Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин є антибактеріальним синтетичнимпрепаратом з широким спектром дії. Він належить до препаратів групи фторхінолонів.Ця сполука особливо активна щодо Еnterobacteriaceaе та Pseudomonas aeruginosa.Ципрофлоксацин має бактерицидну дію відносно таких грамнегативнихмікроорганізмів: Enterobacteriaceae, включно з Е.Соli, Salmonella,Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersiniaenterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii.
Інші грамнегативні мікроорганізми: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurellamultocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerellavaginalis, різновиди Legionella, Vibrio cholerae та Vibrio parahemolyticus,Neisseria meningitidis та Neisseria gonorrhoeae, включно зі штамами, щопродукують бета-лактамазу.
Грампозитивнімікроорганізми:Staphylococcus aureus, включно зі штамами, щопродукують бета-лактамазу, Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичніStreptococci групи А, Streptococci групи Б та інші Streptococci, Еnterococci,включно з Enterococcus faecalis, Corynebacterium та Listeria monocytogenes.
Іншімікроорганізми: aнаеробні бактерії, включно зActinоmyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens,Eubacterium, Propionibacterium акне, Veillonella та деякі інші штамибактероїдів, Chlamydia, Mycoplasma та Мусоbacterium. Ципрофлоксацин ефективнийпроти мікроорганізмів, що резистентні до аміноглікозидів, пеніцилінів,тетрациклінів, а також до сульфаніламідів та налідиксової кислоти. Анаеробнікоки (Peptococcus, Peptosteptococcus) – помірно чутливі до ципрофлоксацину, аBacteroides spp. - стійкі. До ципрофлоксацину резистентні Streptococcusfaecium, більшість штамів Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actinomycesspp., Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, а також Treponema pallidum.
Ципрофлоксацин не спричиняє суттєвого впливу та не порушуєнормальну мікрофлору кишечнику і піхви. Хромосомоопосередкована резистентністьдо ципрофлоксацину виникає у поодиноких випадках, плазмідоопосередкованастійкість відсутня. Перехресна резистентність існує до фторхінолонів тавідсутня до антибіотиків;
фармакокінетика. Після приймання перорально швидко і майже повністюадсорбується в травному тракті. Максимальна концентрація в плазмі кровідосягається через 1 – 2 год. після приймання всередину. Період напіввиведенняпри нормальній функції нирок становить у середньому 4 год. Близько 20 – 40%ципрофлоксацину зв’язується з білками плазми. Добре проникає в тканини ібіологічні рідини організму, причому його концентрація може значною міроюперевищувати концентрацію в плазмі крові (наприклад, характерна високаконцентрація в жовчі). Високі концентрації спостерігаються також у тканинахнирок, жовчного міхура, печінці, легенях, статевих органах, передміхуровійзалозі, фагоцитах, сечі, мокротинні, шкірі, жировій, кістковій і хрящовійтканинах. Проникає в спинно-мозкову рідину при менінгіті. Проникає крізьплаценту і виділяється з грудним молоком. Екскретується з сечею в незміненомустані (близько 45%) і у вигляді метаболітів (близько 11%), а також з калом (20% – у незміненому вигляді і 5 – 6% - у вигляді метаболітів).
Показання для застосування. Ципронат показаний для лікування у дорослих тапідлітків старших 15 років інфекцій, спричинених чутливими до ньогомікроорганізмами.
1. Інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний обструктивнийбронхіт, емпієма, абсцес легень, бронхоектатична хвороба, кістозний фіброз тапневмонія.
2. Інфекції сечових шляхів: гострий та хронічний пієлонефрит,простатит, цистит, епідидиміт.
3. Шкірні інфекції та інфекції м''яких тканин.
4. Хірургічні та післяопераційні інфекції: перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси,холецистит, емпієма жовчного міхура.
5. Інфекції кісток та суглобів: гострий та хронічний остеомієліт.
6. Гінекологічні інфекції: гострі інфекції органів малого тазу, щоспричинені чутливими бактеріями.
7. Інфекції, що передаються статевим шляхом: гонорея, включно зі штамами, що продукуютьбета-лактамазу. Шанкроїд, що викликається H.ducreyi.
8. Шлунково-кишкові інфекції: ентерит, черевний тиф.
9. Гострі системні інфекції: септицемія, бактеріємія, інфекції упацієнтів з імунологічною недостатністю.
Спосіб застосування та дози. Дозу Ципронату визначають індивідуально зурахуванням ступеня тяжкості та типу інфекції, віку, маси тіла та функції нирокпацієнта. Рекомендовані дози для дорослих такі:
інфекції дихальних шляхів по 250-500 мг двічі на добу;
шкіри та м''яких тканин, інфекції кісток та суглобів по 500 мг двічі надобу;
інфекції сечостатевої та шлунково-кишкової систем по 250-500 мг двічіна добу;
гонорея по 250 мг одноразова доза;
негонококовий уретрит по 500 мг двічі на добу;
шанкроїд по 500 мг двічі на добу;
інші інфекції по 500 мг двічі на добу.
Ципронат можна приймати незалежно від приймання їжі. Пацієнтам слідрекомендувати пити багато води. Для пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренскреатиніну < 20 мл/хв. або рівню креатиніну у сироватці крові вище 3 мг/100мл) призначають половину середньої дози 1 раз на добу. Тривалість лікуваннязалежить від ступеню тяжкості клінічного перебігу захворювання та результатівбактеріологічних досліджень.
Для гострих інфекцій тривалість лікування становить 5-7 днів. Звичайнотерапію слід продовжувати принаймні протягом 3 днів після того, як зникнутьсимптоми інфекції.
При остеомієліті курс лікування може становити до 2 місяців. У хворихзі зниженим імунітетом лікування проводять протягом усього періоду нейтропенії.
Побічна дія. Частіше спостерігаються небажані реакціїгіперчутливості (шкірна екзантема, еритема та свербіж, набряки обличчя), упоодиноких випадках фотосенсибілізація, нудота, блювання, біль у животі,порушення дефекації.
Лікування слід припинити при тривалій діареї або симптомахпсевдомембранозного коліту.
Порушення з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль,сенсорні, тривожні розлади, судоми, підвищення внутрішньо-черепного тиску,токсичний психоз та галюцинації. У поодиноких випадках анафілактичні реакції таеозинофілія.
З боку серцево-судинної системи: гіпотензія або гіпертензія, нападипароксизмальної тахікардії.
Інші небажані реакції: суглобовий та м’язовий біль, кристалурія.Препарат може впливати на деякі лабораторні показники: перш за все у хворих зпорушеннями функції печінки може тимчасово підвищуватись рівень трансаміназ талужної фосфатази, а також концентрації сечовини, креатиніну та білірубіну всироватці крові.
Протипоказання. Ципронат протипоказаний пацієнтам з підвищеноючутливістю до ципрофлоксацину або до будь-яких інших хінолонів. Його нерекомендують використовувати дітям молодшим 15 років, а також жінкам під часвагітності та лактації.
Передозування. При передозуванні виникають артралгія, прискоренесерцебиття, гіпертензія, біль у грудях; зменшення гостроти зору. Специфічнийантидот невідомий. Рекомендують загальні заходи невідкладної допомоги;додатково можна проводити гемодіаліз і перітоніальний діаліз.
Особливості застосування. Пацієнти, що отримують цей препарат,повинні пити велику кількість води, аби попередити кристалурію.
Дозу слід зменшувати для пацієнтів з нирковою недостатністю.Дослідження репродукції на тваринах з використанням дози, що у 6 разівперевищує денну дозу людини, не виявили тератогенної дії під час прийманняЦипронату. При лікуванні Ципронатом слід утримуватись від вживання алкоголю.
Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, слідутримуватись від діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкостіпсихічних та рухових реакцій, а також керування транспортними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципронат при прийманні з теофіліномзбільшує концентрацію останнього в сироватці крові. Рекомендують моніторингпацієнтів з метою виявлення токсичності теофіліну під час одночасногозастосування обох препаратів.
Деякі хінолони викликали збільшення протромбінового часу, коли їхприймали разом з кумариновими антикоагулянтами. Тому слід з обережністюзастосовувати Ципронат при лікуванні пацієнтів, які приймають кумариновіантикоагулянти. Антациди, що містять магнію гідроксид або алюмінію гідроксид,можуть перешкоджати абсорбції Ципронату: спостерігається зменшення рівняципрофлоксацину в сироватці крові та сечі; слід запобігати одночасномузастосуванню антацидів разом із Ципронатом.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС усухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термінпридатності – 3 роки.