ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату
ЦИПРОФЛОКСАЦИН(CYPROFLOXACIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Cyprofloxacin;3-хінолінкарбоксильна кислота,1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-окси-(1-піперазиніл)-моногідрохлорид,моногідрат;
основні фізико-хімічнівластивості:
таблетки по 250 мг: продовгуватітаблетки двоопуклої форми, білого кольору, вкриті оболонкою; на одному боці -риска, другий бік гладенький.
таблетки по 500 мг: продовгуватітаблетки двоопуклої форми, вкриті оболонкою,
склад: 1 таблетка міститьципрофлоксацину гідрохлориду (у перерахунку на ципрофлоксацин) 250 мг або 500мг ;
допоміжні речовини: крохмаль,авіцел, аеросил, полівінілпіролідон, магнію стеаратгідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкритіплівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби длясистемного застосування;
антибіотики групи хінолонів. АТСJ01M А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ципрофлоксацин -синтетичний хіміотерапевтичний засіб з широким спектром антибактеріальної дії,який пригнічує реплікацію ДНК бактерій та синтез білків припиняючи у такийспосіб розмноження мікроорганізмів. Препарат бактерицидно діє на грампозитивніта грамнегативні штами, у тому числі на резистентні до інших антибактеріальнихзасобів. Ципрофлоксацин ефективний як проти реплікаційних штамів, так і противнутрішньоклітинних бактерій. Він має суттєву постантибіотичну дію, запобігаючиповторному росту бактерій.
До ципрофлоксацину чутливі такімікроорганізми:
Грамнегативні
Enterobacteriaceae: E.coli,Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Morganella morganii, Citrobacter, Serratiaта Providencia.
Pseudoimonadaceae: Ps. aeruginosaта Ps. cepacia.
Enteropathogens: Salmonella,Shigella, Enteropathogenic E. сoli, Y. еnterocolitica, A. нydrophilia, V.сholerae, Campylobacter jejuni та Arizona.
Miscellaneous: N. gonorrhoeae, N.meningitidis, H. infiuenzae, Acinetobacter anitratus, Branhamella catarrhalis,Pasteurella, Moraxella та gardnerella vaginalis.
Грампозитивні
Staph. aureus, включаючи штами, якіпродукують пеніциліназу та метицилін-резистентні штами. Staph. epidermidis,Strept. pyogenes, Strep. agalactiae, Strept. viridans, Listeria monocytogenes.
Внутрішньоклітинні бактерії
Chlamidia trachomatidis, Mycoplasmahominis, Legionella, Brucella.
Ципрофлоксацин стійкий також доанаеробів, включаючи більшість видів Bacteriodes, Clostridium і Fusobacterium.
Фармакокінетика. Ципрофлоксациншвидко абсорбується - після одноразового внутрішнього застосування дози 500 мгмаксимальна концентрація антибіотика у сироватці крові (1.5 - 2 мкг/мл)досягається через 60 - 90 хв. Терапевтичний рівень концентрації відноснобільшості мікроорганізмів утримується протягом 12 годин. Абсолютнабіодоступність ципрофлоксацину становить майже 70 - 80%.
Період напіввиведення із сироваткикрові коливається в межах від 3,0 до 3,4 годин після перорального прийому.Об’єм розподілу становить понад 100 л. Високі концентрації
антибіотика виявлені у назальномута бронхіальному секретах, плевральній рідині, тканинах сечостатевих органів(зокрема, у передміхуровій залозі), жовчі, кістковій та м’язовій тканинах,значно менші - у спинномозковій рідині.
Ципрофлоксацин частковометаболізується у печінці. Виводиться переважно нирками шляхом клубочкової фільтраціїта канальцевої екскреції (50 % прийнятої дози - у незмінному стані, 15 % - увигляді біологічно активних метаболітів), а також через кишечник. Нирковийкліренс ципрофлоксацину становить 3-5 мл/хв./кг; загальний кліренс -8-10мл/хв./кг. Оскільки виведення відбувається різними шляхами, подовження періодунапіввиведення спостерігається лише при значному порушенні функції нирок(можливе збільшення цього показника до 12 годин).
Показання для застосування.Ципрофлоксацинпоказаний для лікування інфекційних захворювань, викликаних чутливимиграмнегативними та грампозитивними мікроорганізмами (у тому числі - змішанихінфекцій, викликаних двома або більше патогенами). Препарат можезастосовуватись при інфекціях, що спричинені резистентними до інших протимікробнихзасобів бактеріями.
Інфекції дихальних шляхів.
Гострий бронхіт, пневмонія, абсцеслегенів, інфіковані бронхоектази, загострення хронічних обструктивнихзахворювань дихальних шляхів, емпієма плеври, інфекційне загострення кістозноїгіпоплазії легенів.
Інфекції сечовивідних шляхів.
Гострий та хронічний пієлонефрити,простатит, цистит, епідидиміт, а також інші хронічні, ускладнені аборецидивуючі інфекційні захворювання сечових шляхів, спричиненімікроорганізмами, стійкими до традиційних антибактеріальних засобів.
Інфекції шкіри та м ’яких тканин.
Хірургічні та післяопераційні рани,інфіковані такими грамнегативними мікроорганізмами, як Enterobacteriaceae таPseudomonas aeruginosa, а також інфекційні ускладнення, спричинені стійкимистафілококами, при виразкових ураженнях, опіках тощо.
Інфекції кісток і суглобів.
Гострий та хронічний остеомієліт,артрит.
Гінекологічні інфекції.
Тяжкі інфекції малого таза,зокрема, сальпінгіт, ендометрит.
Шлунково-кишкові інфекції.
Резистентні інфекції черевноїпорожнини, інфекційна діарея.
Тяжкі системні інфекції.
Септицемія, інфекційна бактеріємія(у пацієнтів з ослабленою імунною системою).
Супутні інфекції та ускладнення прихірургічних втручаннях
Перитоніт, абсцеси черевноїпорожнини, запалення жовчних протоків, запалення або емпієма жовчного міхура.
Захворювання, які передаютьсястатевим шляхом.
Гонорея (у тому числі викликанамікроорганізмами, які продукують бета-лактамазу), венерична виразка - шанкроїд,спричинений H.ducreyi.
Інфекції ЛОР-органів.
Інфекційні ураження очей.
Спосіб застосування тадози. Дозиципрофлоксацину визначаються індивідуально для кожного хворого з урахуваннямступеня тяжкості інфекції, типу бактеріального чинника, а також загальногостану, віку, ваги та стану ниркової функції пацієнта.
Для ципрофлоксацину, призначеногодля внутрішнього застосування, рекомендовано дотримуватися такої схемивизначення терапевтичних доз:
Неускладнені інфекції сечовивіднихшляхів - по 250 мг ципрофлоксацину кожні 12 годин. Простатити та ускладненіінфекції сечовивідних шляхів у пацієнтів з органічними аномаліями - по 500 мгкожні 12 год.
Інфекції нижніх дихальних шляхів:легкі - по 250 мг кожні 12 годин; середнього та значного ступеня тяжкості - по500 мг кожні 12 год. При інфекціях, спричинених стійкими
грамнегативними бактеріями, кращезастосовувати дозу 750 мг кожні 12 годин. Гінекологічні інфекції та діареябактеріального походження - по 500 мг кожні 12 годин.
Септицемія, бактеріємія, інфекційніураження шкіри, м’яких тканин, кісток, суглобів тощо - у більшості випадківслід приймати по 500 - 750 мг кожні 12 годин.
При інфекціях черевної порожнинипризначають по 500 - 750 мг ципрофлоксацину 2 рази на добу протягом 10-14 днів.
У пацієнтів з порушенням функціїнирок (кліренс креатиніну < 20 мг/мл) загальну добову дозу антибіотиканеобхідно зменшити вдвічі.
Звичайна тривалість лікування пригострих інфекціях становить від 5 до 7 днів.
У будь-якому випадку лікування маєтривати протягом ще принаймні 3 днів після зникнення клінічних симптомівінфекції.
При деяких інфекційнихзахворюваннях можливе застосування довготривалої терапії.
Діти.
Ципрофлоксацин, як правило, нерекомендовано призначати дітям.
У виключних випадках, колиочікувана від терапії ципрофлоксацином користь перевищує можливий ризик, дозивизначаються із розрахунку від 7,5 до 15 мг/кг ципрофлоксацину на добу (залежновід тяжкості інфекції) з інтервалом не менш ніж 12 годин.
Побічна дія. Ципрофлоксацин здебільшогодобре переноситься і побічні реакції, пов’язані з препаратом, виникають рідко.Головним чином, спостерігалися діарея, блювання, біль у животі, артралгія,висипи, відчуття занепокоєння, безсоння, головний біль, тремор. У пацієнтів зпорушенням функцій печінки можливе транзиторне підвищення активності печінковихтрансаміназ, лужної фосфатази, збільшення концентрації білірубіну в плазмікрові. Можливі зрушення показників периферичної крові (еозинофілія, лейкопенія,нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів).
Протипоказання. Підвищена індивідуальначутливість до ципрофлоксацину або інших хіміотерапевтичних засобів групихінолонів. Вагітність та період лактації. Ципрофлоксацин не рекомендованоприймати дітям та підліткам віком до 18 років.
Взаємодія з іншимилікарськими засобами. При одночасному застосуванні ципрофлоксацину і препаратівзаліза, сукральфату або антацидних засобів, які містять магній, алюміній,кальцій, знижується інтенсивність абсорбції ципрофлоксацину. Тому антибіотикнеобхідно призначати за 1 - 2 години до або не раніше, ніж через 4 години післявживання зазначених препаратів.
Ципрофлоксацин може підвищуватиконцентрацію теофіліну в плазмі крові і подовжувати період напіввиведенняостаннього при одночасному застосуванні. Враховуючи це, необхідно контролюватиконцентрацію теофіліну і адекватно знижувати його дозу. При одночасномузастосуванні ципрофлоксацину з антикоагулянтами подовжується час кровотечі, зциклоспорином - посилюється нефротоксична дія останнього, при комбінуванні зварфарином можливе посилення дії останнього.
Передозування. Симптоми: діарея, блювання,біль у животі, артралгія, судоми, порушення функції нирок, висипання, відчуттязанепокоєння, шкірні алергічні реакції.
Лікування: промивання шлунка,гемодіаліз або перитонеальний діаліз. Специфічний антидот невідомий.Рекомендовані звичайні заходи невідкладної допомоги. Необхідно забезпечитидостатнє надходження рідини в організм, підтримувати кислу реакцію сечі.
Особливості застосування. Оскільки ципрофлоксацинможе подразнювати центральну нервову систему, його слід застосовувати зобережністю хворим на епілепсію.
З метою попередження кристалуріїнеобхідно приймати препарат з достатньою кількістю рідини. Слід уникати появинадмірної лужної реакції сечі.
У пацієнтів з нирковоюнедостатністю дози антибіотика мають бути зменшені.
Слід уникати одночасногозастосування антацидів і ципрофлоксацину.
Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому місці при температурі 15-250С. Берегти від дітей. Термінпридатності - 2 роки.