ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
ЦИПРОНАТ
(CIPRONAT)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Сiprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбоновакислота;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або ледьжовтуватий розчин;
склад:
100 мл розчину містять ципрофлоксацину - 200 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислотамолочна, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, динатрію едетат, вода дляін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засобигрупи хінолонів. Фторхінолони.
Код АТС J01M A02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Бактерицидна діяципрофлоксацину обумовлена пригніченням ДНК-гірази, результатом чого є блокадареплікації ДНК бактерій та їх загибель. Ципронат видаляє плазміди, які єпроміжною ланкою стійкості. Стійкість бактерій до ципрофлоксацину дуже низька.
Ципронат діє проти широкого спектра грампозитивних іграмнегативних патогенів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів,цефалоспоринів та/або аміноглікозидів, активний відносно:
- грамнегативних бактерій: E.coli, Klebsiella,Proteus, Enterobacter, Morganella morganii, Citrobacter, Serratia, Providencia,Ps. аeruginosa, Ps. cepacia, Salmonella, Shigella, Enteropathogenic E. coli, Y.еnterocolitica, A.hydrophilia, V. cholerae, Campylobacter jejuni та Arizona, атакож N. gonorrhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, Acinetobacter anitratus,Branhamella catarrhalis, Pasteurella, Moraxella та gardnerella vaginalis;
- грампозитивних бактерій: S. аureus, включаючиштами, які продукують пеніциліназу, S. epidermidis, Str. pyogenes, Str.agalactiae, Str. viridans та Listeria monocytogenes;
- внутрішньоклітинних бактерій: Chlamidiatrachomatitis, Mycoplasma hominis, Legionella та Brucella;
- анаеробів, включаючи більшість видів Bacteriodes,Clostridium i Fusobacterium.
Фармакокінетика. При внутрішньовенномувведенні вміст препарату в крові високий. Зв’язування з білками становить від20 % до 40 %. Препарат частково метаболізується в печінці. Концентраціяпрепарату в жовчі в декілька разів перевищує концентрацію в плазмі. Препаратвиводиться переважно з сечею (50 % прийнятої дози в незмінному стані і 15 % - увигляді метаболітів); решта препарату виводиться з калом. Нирковий кліренсстановить 3 - 5 мл/хв./кг; загальний кліренс - 8 - 10 мл/хв./кг. У зв’язку зтим, що препарат виводиться різними шляхами, подовження періоду напіввиведенняспостерігається тільки при значному порушенні функції нирок (можливе збільшенняцього показника до 12 годин).
Показання для застосування. Ципронат показаний длялікування інфекцій, викликаних чутливими до ципрофлоксацину грамнегативними ігрампозитивними мікроорганізмами, включаючи змішані інфекції. Він можезастосовуватись при інфекціях, викликаних бактеріями, стійкими до іншихпрепаратів.
Інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт,інфікований бронхоектаз, абсцес легенів, емпієма, пневмонія, загостренняхронічних захворювань легеневих шляхів.
Інфекції сечовивідних шляхів: гострий і хронічнийпієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт та хронічні ускладнені аборецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів.
Інфекції шкіри та м’яких тканин: післяопераційні рани,інфіковані грамнегативними організмами, такими як Enterobacteriaceae таPseudomonas aeruginosa. При інфекціях, викликаних стійкими стафілококами:інфікована виразка, інфіковані опіки.
Інфекції кісток і суглобів: гострий і хронічнийостеомієліт і артрит.
Гінекологічні інфекції: тяжкі інфекції малого таза,сальпінгіт, ендометрит.
Шлунково-кишкові інфекції: черевні інфекції таінфекційна діарея.
Тяжкі системні інфекції: септицемія, інфекційна бактерієміяу пацієнтів з ослабленою імунною системою.
Інфекції при хірургічних втручаннях: перитоніт, абсцесвнутрішньочеревної порожнини, запалення жовчних шляхів, запалення жовчногоміхура, емпієма жовчного міхура.
Захворювання, які передаються статевимшляхом:гонорея, включаючи викликану мікроорганізмами, що продукують бета-лактамазу,шанкроїд (венерична виразка), викликаний H.ducreyi.
Інфекції вуха, горла, носа: отит середнього вуха,синусит, мастоїдит, тонзиліт.
Спосіб застосування та дози. Дозування визначаєтьсяіндивідуально на підставі ступеня тяжкості інфекції, типу мікроорганізму, віку,маси тіла і функції нирок пацієнта. Для внутрішньовенного застосуваннярекомендовано наступну схему дозувань:
- інфекції нижніхвідділів дихальних шляхів та більшість інших інфекцій - по 200 мг 2 рази надобу шляхом повільної внутрішньовенної інфузії;
- тяжкі інфекціїта інфекції, викликані резистентною стрептококовою мікрофлорою, - по 400 мг 2рази на добу шляхом повільної внутрішньовенної інфузії;
- у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренскреатиніну менше 20 мл/хв.) сумарну добову дозу слід зменшити удвічі;
Терапія повинна продовжуватись не менше трьох днівпісля зникнення симптомів і ознак інфекції. При деяких інфекціях можезастосовуватись довгострокова терапія.
Побічна дія. Частіше спостерігаютьсянебажані реакції гіперчутливості (шкірна екзантема, еритема та свербіж, набрякиобличчя), у поодиноких випадках можуть виникати фотосенсибілізація, нудота,блювання, біль у животі, порушення дефекації.
Лікування слід припинити при тривалій діареї абосимптомах псевдомембранозного коліту. Порушення з боку центральної нервовоїсистеми: запаморочення, головний біль, сенсорні та тривожні розлади,судоми, підвищення внутрішньо-черепного тиску, токсичний психоз та галюцинації.У поодиноких випадках анафілактоїдні реакції та еозинофілія.
З бокусерцево-судинної системи:гіпотензія або гіпертензія, напади пароксизмальної тахікардії.
Інші небажані реакції: суглобовий та м’язовийбіль, реакції на місці ін’єкції, кристалурія.
Препарат може впливати на деякі лабораторніпоказники: перш за все у хворих із порушеннями функції печінки може тимчасовопідвищуватись рівень трансаміназ та лужної фосфатази, а також концентраціїсечовини, креатиніну і білірубіну у сироватці.
Протипоказання. Підвищена чутливість доципрофлоксацину або препаратів групи хінолонів. Протипоказано приймати препаратпри вагітності та в період годування груддю, дітям віком до 15 років.
Передозування. Симптоми передозування:діарея, нудота, блювання, біль в животі, головний біль, набряки, алергічніреакції (висипи на шкірі, свербіж).
Специфічний антидот невідомий. Рекомендованізвичайні заходи невідкладної допомоги, промивання шлунка, гемодіаліз абоперитонеальний діаліз, слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм,утворення кислої реакції сечі.
Особливості застосування. Оскільки Ципронат можеподразнювати центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністюпацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи, такими як епілепсія.
У пацієнтів знирковою недостатністю дозування повинно бути зменшене. Немає достатньоїінформації про клінічне вивчення Ципронату у вагітних жінок. Оскільки препаратвикликає артропатію у ссавців-тварин, його не слід використовувати вагітним жінкамі матерям, які годують груддю. Інфузію Ципронату з флаконів на 100 мл можнапроводити безпосередньо у вену протягом 30 – 60 хвилин.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Ципронат може підвищувати концентрацію теофіліну в плазмі крові й подовжуватиперіод напіввиведення при одночасному застосуванні. Враховуючи це, необхідноконтролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові й адекватно знижувати йогодозу.
При одночасномузастосуванні Ципронату і антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасномузастосуванні Ципронату і циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього.При одночасному застосуванні Ципронату і варфарину можливе посилення діїварфарину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурідо +25 °С в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.