ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
КОРГЛІКОН
(СОRGLYCONE)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою білого кольору;
склад: 1 таблетка містить корглікону 0,0006 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, цукор рафінований, кальцію абомагнію стеарат, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, магнію карбонатлегкий, титану діоксид, аеросил, вазелінове масло, тальк, віск бджолиний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою
Фармакотерапевтична група. Кардіологічні препарати. Іншісерцеві глікозиди. Препарати конвалії. Код АТС С01А Х04 **.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кардіотонічний засіб. Містить сумуглікозидів з лисття конвалії (корглікон). Належить до полярних (гідрофільних)глікозидів, за механізмом дії подібний до строфантину, відрізняється більштривалою дією і більш вираженим стимулюючим впливом на блукаючий нерв. Виявляєпозитивний інотропний ефект (збільшує силу і скоротливість міокарда),обумовлений високоспецифічним пригніченням Na+/K+-АТФазив міокарді, що приводить до збільшення внутрішньоклітинного вмісту натрію,зростання обміну між натрієм і кальцієм, і, як наслідок, до підвищеннявнутрішньоклітинного вмісту кальцію, відповідального за скоротливістькардіоміоцитів. Сприяє зменшенню частоти шлуночкових скорочень, подовжуєдіастолу, внаслідок чого поліпшується внутрішньосерцева і системнагемодинаміка. Збільшує ефективний рефрактерний період і знижує швидкістьпроведення імпульсів через атріовентрикулярний вузол. Підвищення скоротливостіміокарда, поліпшення гемодинаміки і зниження активності симпатичної нервовоїсистеми в умовах серцевої недостатності сприяє пригніченню механізмівнейрогуморальної вазоконстрикції, зниженню загального периферичного опору судині венозного тонусу.
У хворих на хронічну серцеву недостатність зменшуєвиразність клінічних симптомів і підвищує толерантність до фізичного навантаження.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньослабко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 20 -40%. Прийом їжі може змінювати швидкість і повноту всмоктування. Слабкозв’язується з білками плазми, незначно проникає в сполучну (в тому числі вжирову) тканину. Період напіввиведення становить 28 - 36 год. Виводитьсяповністю нирками у незміненому вигляді. В організмі не кумулює.
У літніх пацієнтів або у пацієнтів з ожиріннямконцентрація корглікону в крові вища, що потребує корекції підтримуючої дози. Упацієнтів з порушеннями функції нирок виведення препарату зменшується, щовимагає корекції режиму дозування.
Показання для застосування. Хронічна серцева недостатність при непереносимостіпрепаратів дигіталісу.
Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим у перший деньлікування по 0,6 мг (1 таблетка) 2 - 3 рази на добу, у наступні дні залежно відклінічної картини і переносимості препарату – по 0,6 мг (1 таблетка) 1 - 2 разина добу, зранку і ввечері. Максимальна добова доза становить 0,18 мг (3таблетки).
Побічна дія.
З боку серцево-судинної системи: порушення провідності іритму серця (брадикардія, шлуночкові аритмії, подовження атріовентрикулярногопроведення з розвитком блокад різного ступеня).
З боку нервової системи: головний біль, стомлюваність,слабкість, безсоння, сплутаність свідомості, запаморочення, біль і парестезії укінцівках, занепокоєння, апатія.
З боку травної системи: нудота, блювання, анорексія,дискомфорт та болі в епігастрії, діарея.
З боку органа зору: випадання полів зору, порушенняколірного сприйняття, зниження гостроти зору.
Інші: посилення легеневої вентиляції, гіпокаліємія,алергійні реакції; рідко, при тривалому застосуванні – гінекомастія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до серцевих глікозидів,глікозидна інтоксикація, брадикардія, синдром гіперчутливості каротидногосинуса, атріовентрикулярна блокада різного ступеня і синдром слабкостісинусового вузла без водія ритму, гіпертрофічна кардіоміопатия, ізольованиймитральный стеноз, гострий інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, синдромВольфа-Паркінсона-Уайта, серцева недостатність з порушенням діастолічноїфункції, екстрасистолія, гіпокаліємія, гіперкальціємія.
Передозування.
Симптоми: блювання, головний біль, слабкість, сплутаністьсвідомості, порушення зору, атріовентрикулярна блокада, брадикардія, шлуночковіаритмії.
Лікування: відміна препарату, ЕКГ-контроль, введенняантидотів (унітіол, ЕДТА), проведення симптоматичної терапії. Як антиаритмічнізасоби використовують препарати I класу (лідокаїн). При гіпокаліємії та/або причастій шлуночковій екстрасистолії призначають калій хлорид внутрішньовенно (6 -8 г на добу із розрахунку 1 - 1,5 г на 0,5 л 5% розчину декстрози і 6 - 8 МОінсуліну, крапельно протягом 3 год); при вираженій брадикардії,атріовентрикулярній блокаді – м-холіноблокатори; при повній поперечній блокадіз нападами Морганьї-Адамса-Стокса показана тимчасова кардіостимуляція. Вводитиb-адреностимулятори небезпечно через можливе посилення аритмогенної дії.
Особливості застосування. Необхідний регулярний контроль заефективністю і безпекою терапії препаратом через можливість розвиткуглікозидної інтоксикації. Імовірність інтоксикації підвищується пригіпокаліємії, гіпомагніємії, гіперкальціємії, гіпернатріємії, гіпертиреозі,вираженій дилатації порожнин серця, легеневому серці, міокардиті. З обережністюпрепарат призначають пацієнтам з порушенням видільної функції нирок: прикліренсі креатиніну 50 - 80 мл/хв середня підтримуюча доза становить 50% відсередньої підтримуючої дози для осіб з нормальною функцією нирок, при кліренсікреатиніну менше 10 мл/хв – 25% від звичайної дози.
Вагітність і лактація.
Застосування препарату у періоди вагітності і лактаціїможливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційнийризик для плода або дитини.
Педіатрія.
Досвід застосування препарату для лікування дітейвідсутній.
Дані про вплив на здатність керувати транспортом відсутні.Проте при виконанні потенційно небезпечних видів діяльності слід враховуватиможливість виникнення запаморочення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Адреноміметики присумісному застосуванні підвищують імовірність розвитку аритмії. Аміодарон,пропафенон, хінідин, метилдопа, верапаміл, спіронолактон, еритроміцин,тетрациклін, омепразол і лоперамід збільшують концентрацію корглікону в плазмікрові з посиленням його побічних ефектів; м-холіноміметики, антихолінестеразнізасоби, цитостатики, дифенін, метоклопрамід – зменшують концентрацію в плазмікрові. b-адреноблокатори і верапаміл підсилюють зниження атріовентрикулярноїпровідності. Діуретики, катехоламіни, препарати кальцію (особливо привнутрішньовенному введенні) підвищують ризик розвитку глікозидної інтоксикації.Глюкокортикостероїди, діуретики при спільному призначенні з Корглікономпідвищують ризик розвитку гіпокаліємії, гіпомагніємії. Препарати кальцію ітіазиди збільшують імовірність розвитку гіперкальціємії. Унітіол, фенотіазиновінейролептики знижують кардіотонічний ефект Корглікону, препарати каліюзменшують виразність глікозидної інтоксикації, антиаритмічні препарати I класу– виразність аритмогенного ефекту Корглікону. Антациди, холестирамін,сульфасалазин і активоване вугілля знижують абсорбцію Корглікону вшлунково-кишковому тракті. Мерказоліл підвищує ризик розвитку гіпертиреозу. Приспільному застосуванні з інсуліном можливе підвищення його гіпоглікемічногоефекту.
Умови та термін збігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому,захищеному від світла місці при температурі від 15°С до 25°С. Термінпридатності – 5 років.