ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ТераФлю ЕКСТРАТАБ
(TherAFlu® EXTRATAB)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: світло-жовті, довгасті таблетки зіскошеними краями, без запаху або з ледь помітним характерним запахом;
склад: парацетамолу 650 мг, хлорфеніраміну малеату 4 мг, фенілефринугідрохлориду 10 мг;
допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, лактоза, магніюстеарат, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, крохмаль кукурудзяний1500; хіноліновий жовтий, хіноліновий лак жовтий, титану діоксид,метил-п-гідроксибензоат, полівінілпіролідон, поліетиленгліколь 400,метилцелюлоза.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Комбінації парацетамолу.
Код АТС N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Комбінований препарат для лікування грипу та застуди. Маєжарознижувальну, протинабрякову, знеболювальну і протиалергічну дію.
Парацетамол чинить аналгетичну, жарознижувальну та слабковираженупротизапальну дію. Фенілефрину гідрохлорид має симпатоміметичну дію, спричинюєзвуження судин, зменшує набряк і гіперемію слизової оболонки порожнини носа тапридаткових пазух.
Хлорфеніраміну малеат, блокатор Н1-рецепторів, чинитьпротиалергічну дію, зменшує вираженість місцевих ексудативних проявів, усуваєсльозотечу, ринорею, зменшує свербіж в очах та носі.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо парацетамол швидковсмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмідосягається через 30 – 60 хв. При застосуванні терапевтичних доз періоднапіввиведення становить 1 - 4 год. Парацетамол метаболізується в печінці восновному за допомогою реакції кон’югації. Залежно від концентрації в плазмічастково піддається деацетуванню або гідроксилюванню. Основний шлях виведення -із сечею (90 - 100% протягом 24 год.), у вигляді кон’югатів глюкуронідів (60%),сульфатів (35%) або цистеїну (3%).
Після прийому внутрішньо хлорфенірамінумалеат відносно повільно всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальнаконцентрація в плазмі досягається через 2,5 – 6 год.; зв’язування з білкамиплазми становить близько 70 %. Розподіляється по всьому тілу, включаючицентральну нервову систему. Період напіввиведення становить 2 - 43 год.,середня тривалість дії становить 4 – 6 год. Має високий ступінь метаболізму,частина від прийнятої внутрішньо дози виводиться із сечею в незмінному станіабо у формі метаболітів.
Фенілефрин має обмежену біодоступність у зв’язку з недостатньоюабсорбцією у шлунково-кишковому тракті і пресистемним ефектом у кишечнику тапечінці, що викликано дією моноамінооксидази.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування інфекційно-запальних захворювань (грип, гостріреспіраторні вірусні інфекції), що супроводжуються високою температурою,пропасницею, нежитю та /або закладеністю носа, головним болем та болем ум’язах.
Спосіб застосування та дози.
Для дорослих і дітей віком від 12 років. Внутрішньо по 1 таблетці кожні6 годин. Таблетку необхідно ковтати цілою, не розжовуючи та запиваючи водою.Максимально добова доза для дорослих 6 таблеток на добу, для дітей - 4 таблеткина добу. Якщо не спостерігається ослаблення симптомів захворювання протягом 5днів після початку лікування препаратом, прийом препарату необхідно припинити.
Побічна дія.
Найчастіші побічні реакції препарату - сонливість, запаморочення,сухість у ротовій порожнині або у горлі, втомлюваність, головний біль,безсоння, дратівливість або нервозність, тахікардія і відчуття серцебиття.
Рідко, особливо у дітей, спостерігали збудженість і порушення сну.
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, запор, діарея абометеоризм.
Побічні реакції, пов’язані з дією парацетамолу: зрідка кропив’янка ташкірні висипання, тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, в поодинокихвипадках - агранулоцитоз. Іноді спостерігаються реакції у пацієнтів знепереносимістю ацетилсаліцилової кислоти (наприклад, при астмі).
Побічні реакції, пов’язані з симпатоміметичною дією фенілефрину:підвищений кров’яний тиск (особливо у пацієнтів із гіпертензією), рефлекторнабрадикардія, мідріаз (з впливом на глаукому). Можливий вплив на ендокринні таінші системи, що діють на метаболічну функцію, затримка сечі та странгурія(утруднення сечовиділення).
Побічні реакції, пов’язані із периферичним антихолінергічним впливомхлорфеніраміну: сухість у ротовій порожнині та сонливість.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при наступних станах:
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- тяжкі серцево-судинні, печінкові або ниркові захворювання;
- гіпертензія;
- аденома простати з утрудненим сечовипусканням;
- обструкція шийки сечового міхура;
- пілородуоденальна обструкція;
- стенозна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки;
- цукровий діабет;
- захворювання легень (включаючи астму);
-закритокутова глаукома;
- дефіцит глюкоза-6-фосфат дегідрогенази;
- епілепсія;
- вагітність і період лактації;
- дитячий вік до 12 років.
Передозування.
Симптоми передозування парацетамолу: гепатотоксичний ефект, у тяжкихвипадках розвивається некроз печінки. Перші симптоми можуть проявитися протягом24 – 48 годин або пізніше після передозування і включають нудоту, блювання ібіль в епігастральній ділянці.
Симптоми передозування, пов’язані з потенціюванням парасимпатолітичноїдії антигістамінного компонента та симпатоміметичної дії фенілефрину:сонливість, за якою можливе збудження (особливо у дітей); порушення зору;нудота, блювання, головний біль; порушення кровотоку; коматозний стан; судоми;зміни поведінки; гіпертензія; брадикардія.
Лікування: своєчасне внутрішньовенне або пероральне введенняN-ацетилцистеїну, як антидоту до парацетамолу, промивання шлунка, призначенняактивованого вугілля, моніторинг стану дихальної та кровоносної систем (неможна застосовувати адреналін). У разі появи судом призначають діазепам.
Особливості застосування.
Не можна перевищувати рекомендовану дозу або приймати препаратбільше 5 послідовних днів.
Високі дози парацетамолу, включаючи загальні високі рівні доз, затривалий час застосування можуть викликати нефропатію або необоротнунедостатність печінки. Необхідно попередити пацієнтів щодо неможливостіодночасного застосування інших препаратів, що містять парацетамол.
Для запобігання токсичному ураженню печінки прийом препарату не слідпоєднувати з вживанням алкогольних напоїв.
З обережністю призначають препарат при серцево-судинних захворюваннях,гіпертензії, захворюваннях щитоподібної залози, цукровому діабеті, гіперплазіїпередміхурової залози, психозах, печінкової і ниркової недостатності середньогота тяжкого ступеня тяжкості, підвищеному внутрішньоочному тиску, а також призахворюваннях печінки та нирок.
У випадку очікуваного хірургічного втручання рекомендується припинитилікування препаратом за кілька днів до нього у зв’язку з підвищенням ризикукризу гіперчутливості при одночасному застосуванні із галогеновимианестетиками.
Слід пам’ятати, що фенілефрин може сприяти помилковому позитивномурезультату при допінг-контролю у спортсменів, що беруть участь у змаганнях.
Препарат протипоказаний дітям віком до 12 років.
Якщо симптоми захворювання залишаються через 5 днів прийому препарату,лікування слід припинити.
Вплив на здатність керуватитранспортними засобами та механізмами.
Препарат можевикликати сонливість, тому під час лікування не рекомендується керуватиавтотранспортом та працювати зі складними механізмами, що потребують підвищеноїконцентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій. Сонливість можепосилюватися при одночасному застосуванні з седативними засобами,транквілізаторами або алкогольними напоями.
Вагітність ілактація.
Оскільки клінічнийдосвід застосування препаратом жінками у періоди вагітності і лактації дужеобмежений, його слід застосовувати тільки коли користь від застосуванняпереважає потенційний ризик для плоду/дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Парацетамол може взаємодіяти з антикоагулянтами (наприклад, варфарин,кумарин) і протисудомними засобами.
Одночасне застосування із нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ)може збільшити ризик небажаних реакцій останніх з боку сечовидільної системи.Була відзначена фармакодинамічна взаємодія з іншими аналгетиками (кофеїн,опіати).
Час напіввиведення хлорамфеніколу збільшується при одночасномузастосуванні із парацетамолом.
Пробенецид впливає на метаболізм парацетамолу.
Ризик розвитку гепатотоксичної дії препарату підвищується приодночасному призначенні рифампіцину і ізоніазиду.
Протиепілептичні засоби (фенобарбітал, фенітоїн, карбазепін) незбільшують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.
Фенілефрин може спричинити небажані реакції взаємодії з інгібіторамимоноаміноксидази, α- і β- блокаторами, антигістамінними препаратамитипу фенотіазину (напр. прометазин), бронходилататорними симпатоміметичнимизасобами, трициклічними антидепресантами (іміпрамін), гуанетидином абоатропіном, наперстянкою, алкалоїдами раувольфії, індометацином, метилдопою,іншими засобами, що стимулюють ЦНС і, можливо, із теофіліном. В поодинокихвипадках спостерігалося збільшення судинозвужувального ефекту при одночасномузастосуванні із стимуляторами пологів і аритмій при застосуванні ізанестетиками. Можливе надмірне підвищення кров’яного тиску при одночасномувнутрішньовенному введенні алкалоїдів ріжків.
Хлорфенірамін потенціює дію лікарських засобів, що мають центральниймеханізм дії (симпатоміметики, антидепресанти).
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 2 роки.