ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
ГРИПЕКС НІЧНИЙ
(GRIPEX(R) NIGHT)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, круглі,неподільні, плоскі з двох боків, гладкі, синього кольору, з написом “Gripex N”на одному боці ;
склад: 1 таблетка містить парацетамолу – 500 мг,псевдоефедрину хлоргідрату – 30 мг, декстрометорфану бромгідрату - 15 мг,хлорфеніраміну малеату – 2 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмальжелатинізований, кислота стеаринова, кросповідон, кремнію діоксид колоїдний,лазур брильянтовий, індиготин, поліфінілпіролідон;
оболонка: полідекстроза, титану діоксид, гідроксипропілметилцелюлоза, лазурбрильянтовий, триацетин, макрогол 8000, макрогол 400;
напис: барвник Опакод S-1-17761 чорний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Інші аналгетики та антипіретики. Парацетамол,комбінації. Код АТС N02B E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. До складу препарату входять чотири діючі речовини,які забезпечують пом’якшення типових симптомів застуди та грипу. Парацетамолмає болезаспокійливий та жарознижувальний ефекти. Таким чином пригніченняциклооксигенази арахідонової кислоти попереджує появу простагландинів уцентральній нервовій системі (ЦНС). Внаслідок цього зменшується чутливість додії таких медіаторів болю, як кініни та серотонін. На протилежністьзнеболювальним засобам із групи НПВП, парацетамол не впливає на агрегаціютромбоцитів.
Псевдоефедрин є симпатикоміметиком, декстроізомером ефедрину. Збуджуєa-адренергічні рецептьори, локалізовані в гладкій м’язовій оболонці артеріол івенозних пазух слизової оболонки носа і навколоносових пазух, внаслідок чоговідбувається їх скорочення і зменшення набряку, а також гіперемії слизовоїоболонки.
Хлорфенірамін, похідна пропіламіну гальмує дію ендогенного гістамінушляхом блокування Н1-гістамінових рецепторів. Це пом’якшуєгістамін-залежні симптоми, такі як: виділення слизу з носа, свербіж, чхання,сльозотечу.
Виявляє також протихолінергічну дію, гальмує відповідь на ацетилхолін,який викликається дією мускаринового рецептора. Це є додатковим чинником, якийпригнічує виділення слизу залозами слизової оболонки носа. Хлорфенамін також,як більшість протигістамінових речовин першого покоління, має заспокійливі таснодійні властивості. Це пояснюється легким переходом речовини через бар’єркров-мозок, а також високим спорідненням з Н1-гістаміновми ісеротонінергічними рецепторами, локалізованими у ЦНС.
Декстрометорфан – це D-ізомер аналога кодеїну леворфанолу. Пригнічуєчутливість до кашльового стимулу, діючи на групу нейронів, локалізованих удовгастому мозку (так званому “центр кашлю”), мабуть посередникомбета-опіоїдних рецепторів. Таким чином пом’ягшує подразнення дихальних шляхівкашльовим рефлексом. Декстрометорфан у терапевтичних дозах і не формуєзалежність.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністью всмоктується ушлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові досягаєтьсяприблизно через 1 год. Слабко зв’язується з білками плазми (у терапевтичнихдозах в 28 - 50%). Період біологічного напіврозпаду препарату становить 2 - 4год. Болезаспокійлива дія парацетамолу - 4 - 6 год, жарознижувальна – 6- 8 год. Основним шляхом елімінації препарату є його трансформація у печінці.Лише невелика його кількість (2 - 4%) виводиться у незміненому вигляді нирками.Головним метаболітом парацетамолу (приблизно 90%) у дорослих є сполука зглюкуроновою кислотою, а у дітей – також із сірчаною. Утворений у невеликійкількості проміжний гепатотоксичний метаболіт N-ацетил-n-бензохіноїмін(приблизно 5%) зв’язується з печінковим глютатіоном, а потім разом з цистеїномі меркаптуровою кислотою виводиться з сечею.
Псевдоефедрин добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту.Терапевтична дія настає через 15 - 30 хв. після приймання внутрішньо і триваємайже 4 год. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 год.Період біологічного напіврозпаду становить 9 - 16 год і залежить від рН сечі (вкислому середовищу зменшується, а у лужному триває аж до 50 год.). Активнимметаболітом псевдоефедрину, що має також симпатикоміметичну дію, єнорпсевдоефедрин. Псевдоефедрин виводиться з сечею у незміненому вигляді (70 -90%) і у вигляді норпсевдоефедрину (1 - 6%).
Хлорфенірамін добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті.Терапевтична дія настає через 15 - 30 хв. після прийому і триває 4 - 6 год.Період біологічного напіврозпаду становить біля 20 год. Максимальнаконцентрація в плазмі крові досягається через 2 – 3 год. Хлорфенірамін підлягаєбіотрансформації у печінці до неактивних деметильованих похідних. Біля 50% прийнятоїдози виводиться нирками протягом 12 год. З часу прийому препарату у виглядіметаболітів і у невеликій кількості в незміненому вигляді.
Дестрометорфан швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті.Протикашльова дія настає через 15 - 30 хв. після прийому і триває 4 - 6 год.Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2 - 3 год. Невстановлено сполучення з білками крові. Декстрометорфан метаболізується впечінці шляхом О-деметилювання за участю цитохрому Р45011D6 (CYPD6) доактивного декстрофану ((+) 3-гідрокси-N-метилморфінату та до деметильованих абогідроксильованих неактивгних метаболітів (3-метоксиморфінату таморфінат-3-ола). Пропорції між кількістю метаболітів і вихідного з’эднаннязалежить від генетично обумовленої (поліморфізм) швидкості метаболізаціїдекстрометорфану. Виводиться з сечею разом з глюкуроновою або сірчаноюкислотою. Період біологічного напіврозпаду становить 3 - 4 год.
Показання для застосування. Полегшання симптомів застуди, грипу ігрипоподібних станів, таких як: жар, нежить, чхання, набряк слизової оболонкиноса та навколоносових пазух, сухий кашель, головний біль, біль у горлі,м’язовий і кістково-суглобових біль.
Спосіб застосування та дози. Дорослі та діти віком старше 12 років: 1 - 2 таблетки перед сном (не прийматибільше 8 таблеток за добу).
Побічна дія. У осіб з підвищеною чутливістю може з’явитисянудота, розлади шлунково-кишкового тракту, шкірні алергічні реакції(кропив’янка, висипання), відчуття сухості у роті, незначне підвищенняартеріального тиску та прискорення серцевого ритму.
Протипоказання. Підвищена чутливість до одного з компонентівпрепарату. Природжений дефіцит глюкозо-6-фосфатної дегідрогенази. Гостраниркова або печінкова недостатність. Вірусне запалення печінки. Тяжкаартеріальна гіпертензія. Нестабільна стенокардія. Зловживання алкоголем. Незастосовувати разом з інгібіторами МАО або зидовудином. Не призначати дітям до12 років.
Передозування. У разі передозування можуть спостерігатися нудота,блювання, біль у ділянці живота, сонливість, ушкодження нирок або печінки.
Наслідки передозування препарата Грипекс Нічний пов’язані передусім згепатотоксичністю парацетамолу, який може мати місце після одноразового прийомубільше 7,5 г засобу (15 таблеток). Екстренна допомога полягає у промиваннішлунка або викликанні блювання (до 1 год. після передозування). Подальшелікування відбувається введенням антидота N-ацетилцистеїну. Слід провести такілабораторні дослідження: замір концентрації парацетамолу в сироватці, АСТ, АЛТ,білірубіну, Креатиніну, сечовини, глюкози та електролітів.
Дозування N-ацетилцистеїну: внутрішньовенно – 150 мг/кг м.т. (у 200 мл5% рідини глюкози протягом 15 хв), потім 50 мг/кг м.т. (у 500 мл протягом 4год.) та 100 мг/кг м.т. (у 1000 мл протягом 16 год.); перорально – 140 мг/кгм.т. одноразово, потім 70 мг/кг м.т. через кожні 4 год. (усього 72 год.).
При дуже тяжких отруєннях може з’явитися необхідність у діалізі.
Особливості застосування. Застосовувати з обережністю в разі ниркової або печінковоїнедостатності, із захворюванням коронарних артерій, аритміями, артеріальноюгіпертензією, при глаукомі, епілепсії, гіпертрофії простати, гіпертіреозі,діабеті, бронхіальній астмі, хронічному бронхіті, емфіземі легенів. Хворим, якіприймають антикоагулянти, рекомендується зменшити терапевтичну дозу наполовину.При прийманні препарату не вживати алкоголь, оскільки може виникнути ризиктоксичного ушкодження печінки, особливо у пацієнтів, які погано харчуються ічасто вживають алкоголь.
Хлорфенірамін, який входить до складу препарату викликає сонливість, узв’язку з чим його слід приймати перед сном.
Препарат не слід приймати під час вагтіності та годування груддю.
При прийманні препарату не можна керувати автотранспортом іобслуговувати робочі механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат не слід приймати з іншими ліками,які містять парацетамол, декстрометорфан, псевдоефедрин або хлорфенірамін, зінгібіторами МАО, а також протягом 2 тижнів після закінчення курсу лікуванняцими препаратами можливе підсилення дії усіх активних компонентів, які входятьдо складу препарату, шляхом гальмування їх метаболізму в печінці), при терапіїзидовудином (лейкопенія). Препарат також може модифікувати дію:антикоагулянтних засобів (варфарину, кумарину) і призвести до посилення їх дії(хворі, приймаючи ці ліки внутрішньо, можуть приймати парацетамол у дозі небільше 2 г на добу – половину рекомендованої терапевтичної дози – не довше, ніждекілька днів); гіпотензивних засобів і глікозидів наперстянки (пригніченнягіпотензивної дії), можливість появи аритмії; пероральних протидіабетичнихзасобів (посилення їх дії); препаратів депресивно діючих на ЦНС – таких якснодійні, болезаспокійливі засоби з групи опіоїдів (підсилення їх дії);невролептичних засобів (галоперидолу та інших похідних бутирфенону),антидепресантів (флюоксетин, пароксетин) та інших, які гальмують дію цитохромуР45011D6 (підсилює їх дію і підвищує токсичність); засобів, які індукуютьпечінкові ензими (наприклад, фенітоїн, карбамазепін, рифампіцин, фенобарбітал),(підвищення ризику гепатотоксичності); дигідроерготаміну, засобу, що блокуєa-адренергічні рецептори (підвищення артеріального тиску крові).
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці,при температурі +15 - 25°С. Термін придатності – 2 роки.