ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосуванняпрепарату
АДЖИКОЛД ТАБЛЕТКИ
(AGICOLD TABLETS)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: світло-оранжевого кольору круглі таблетки,гладкі з одного боку і з лінією розлому на іншому боці;
склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу, 10мг фенілефрину гідрохлориду, 2 мг хлорфеніраміну малеату, 30 мг кофеїну;
допоміжніречовини: натрію крохмальгліколят, желатин, крохмаль кукурудзяний,метилпарабен, пропілпарабен, магнію стеарат, тальк очищений, целюлозамікрокристалічна, барвник жовтий “сонячний захід”, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Знеболювальний, жарознижувальний засіб. КодАТС N02B E51.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Комбінований препарат.Парацетамол блокує циклооксигеназу, що приводить до припинення синтезу простагландинів,виявляє жарознижуючу і аналгетичну дію. Хлорфеніраміну малеат блокуєН-1-гістамінові рецептори. Виявляє антиалергічну і протинабрякову дію. Сприяєзниженню проникності судин слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, усуваєнабряк і гіперемію слизистої носа, пригнічує симптоми алергічного риніту,полегшує дихання. Фенілефрину гідрохлорид – стимулятор переважноальфа-1-адренорецепторів. Виявляє судинозвужуючий ефект, головним чином повідношенню до судин верхніх дихальних шляхів, зменшує підвищене слизоутворенняі таким чином сприяє усуненню закладеності носа. Кофеїн виявляє стимулюючу діюна центральну нервову систему, підсилює аналгезуючу дію парацетамолу, зменшуєвтому і сонливість, підвищує фізичну і розумову працездатність.
Фармакокінетика. Парацетамол швидко і майже повністю абсорбується зішлунково-кишкового тракту, переважно в тонкій кишці. Після однократного прийомув дозі 500 мг максимальная концентрація у плазмі крові досягається через 10–60хвилин. Парацетамол швидко і рівномірно розподіляється у більшість тканинорганізму. Близько 25% парацетамолу в крові зв’язується з білками плазми.Парацетамол метаболізується за допомогою мікросомальної ферментативної системив печінці. Близько 80-85% парацетамолу в організмі піддається кон’югації восновному з глюкуроновою кислотою та меншою мірою – з сірчаною кислотою. Періоднапіввиведення становить 1–3 години. Парацетамол виводиться із сечею восновному у вигляді парацетамол-глюкуроніду з невеликими кількостямипарацетамол-сульфату і меркаптату та в незміненому вигляді.
Фенілефрин нерівномірно абсорбується зі шлунково-кишкового тракту ілегко метаболізується. Після перорального застосування його дія виявляєтьсячерез 15–20 хвилин і зберігається протягом 2–4 години. Біодоступністьфенілефрину низька. Фенілефрин біотрансформується у стінках кишечнику під часабсорбції та у печінці. Менше 16% застосованої дози в незміненому вигляді разомз метаболітами майже повністю виводиться із сечею.
Хлорфенірамін абсорбується відносно повільно зі шлунково-кишковоготракту, пікові концентрації в плазмі досягаються через 2,5–6 годин післяперорального застосування. Біодоступність його низька (25–50%). Хлорфенірамінпіддається значному метаболізму першого проходження. Близько 70% хлорфеніраминув системному кровотоці зв’язується з білками плазми. Період напіввиведенняколивається від 2 до 43 годин. Хлорфенірамін широко розподіляється в організмі,проникає у ЦНС. Хлорфенірамін активно метаболізується. Метаболіти включаютьдесметил і дидесметилхлорфенірамін. Незмінений хлорфенірамін і метаболітививодяться в основному із сечею. Тривалість дії становить 4–6 години. У дітейвідмічалися більш швидка і значна абсорбція, більш швидкий кліренс і більшкороткий період напіввиведення.
Кофеїн добре абсорбується після перорального застосування. Максимальнаконцентрація у плазмі досягається через 15–45 хвилин. Доведено, що кофеїнпокращує абсорбцію інших компонентів препарату. Кофеїн швидко розподіляється втканинах організму, легко перетинає плацентарний і гематоенцефалічний бар’єри.Близько 17–36% дози зв’язується з білками плазми. В метаболізм кофеїнувключений печінковий цитохром Р-450 (CYP) ізофермент 1А2. У дорослих препаратшвидко метаболізується в печінці до 1-метилурової кислоти і 7-метилксантину.Період напіввиведення становить близько 3 годин. Кофеїн і його метаболітививодяться нирками; близько 1% дози кофеїну виводиться в незміненому вигляді.
Показання для застосування. Препарат призначений для усунення симптомівзастуди і грипу, таких як головний біль, болі в м’язах і суглобах, пропасниця,сльозотеча, нежить, закладеність носа.
Спосіб застосування та дози. При перших ознаках грипу або застуди длядорослих доза становить 2 таблетки до 4 разів на добу, для дітей від 6 до 12років – 1 таблетку до 4 разів на добу з інтервалом 4-6 годин. Курс лікуваннястановить не більше 5 днів.
Побічна дія. У поодиноких випадках можливі алергійні реакції(висипання на шкірі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк), нудота, біль вепігастральній ділянці; порушення сну; запаморочення, нервова збудженість,тахікардія; сухість у роті, головний біль.
При тривалому застосуванні можеспостерігатися гепатотоксична дія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату,тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, вагітність і період годуваннягруддю, алкоголізм, тяжка артеріальна гіпертензія, нестабільна стенокардія,гострий період інфаркту міокарда, гіпертиреоз, декомпенсована серцеванедостатність, порушення серцевої провідності, гострий панкреатит, гіпертрофіяпередміхурової залози, тяжкі форми цукрового діабету, закритокутова глаукома.Препарат не призначають дітям до 6 років.
Передозування. Передозування, як правило, зумовлено парацетамоломі виявляється блідістю шкіри, анорексією, нудотою, блюванням,гепатонекрозом, підвищенням активності “печінкових” трансаміназ, збільшеннямпротромбінового індексу. Лікування: промивання шлунка, з подальшимзастосуванням активованого вугілля; симптоматична терапія.
Особливості застосування. Препаратне застосовують одночасно з інгібіторами моноаміноксидази і з препаратами, щомістять парацетамол. Препарат з обережністю слід призначати при артеріальнійгіпертензії, особам із захворюваннями серця, при атеросклерозі церебральнихсудин, захворюваннях нирок і печінки.
Під час терапії не рекомендуєтьсяробота з транспортними засобами та механізмами. В період лікування слід виключити вживання алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні барбітуратів,трициклічних антидепресантів, а також вживанні алкоголю можливо збільшенняперіоду напіввиведення парацетамолу. Тривалий прийом протисудомних препаратівможе зменшувати активність парацетамолу. Одночасне застосування високих дозпарацетамолу з ізоніазидом підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.Парацетамол знижує ефективність діуретиків. При одночасному застосуванніфенілефрину гідрохлориду з атропіном може спостерігатися тахікардія.Хлорфеніраман одночасно з інгібіторами МАО, фуразолідоном може призвести догіпертонічного кризу, нервового збудження, гіперпірексії. Трициклічніантидепресанти підсилюють симпатоміметичну дію.
Препарат знижує гіпотензивну діюгуанетидину, який в свою чергу підвищує альфа-адреностимулюючу активність фенілефрину.
Препарат посилює діюнепрямих антикоагулянтів (похідних кумарину). Метаклопрамід підвищує, ахолестирамін знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижуючийефект препарату.
Антидепресанти, протипаркінсонічні іантипсихотичні препарати, фенотіазинові похідні підвищують ризик розвиткузатримки сечі, сухості в роті, запорів. Глюкокортикостероїди збільшують ризикрозвитку глаукоми.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0Су недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.