Состав и форма выпуска
| Таблетки, покрытые сахарной оболочкой | 1 табл. |
| диклофенак калия | 12,5 мг |
| вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; крахмал кукурузный; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А); кремния диоксид коллоидный (безводный); повидон 30; магния стеарат | |
| состав сахарной оболочки: сахароза; тальк; краситель пунцовый «Понсо» Е124; акации камедь; повидон 25; титана диоксид Е171; макрогол 6000 | |
|
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 табл. |
| диклофенак калия | 50 мг |
| вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; кальция гидрофосфат безводный; крахмал кукурузный; повидон К30; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; гуммиарабик; сахароза; сахароза в порошке; тальк; кошениль красный лак Е124; повидон К25; макрогол 6000 | |
в упаковке контурной ячейковой 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые сахарной оболочкой красного цвета, с мелкими вкраплениями более светлого цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой красного цвета, на изломе — от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное, обезболивающее, жаропонижающее.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 40 мин после приема и составляет 1,3 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики на фоне многократного приема не происходит. Т1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. При соблюдении интервала между приемами не происходит кумуляции препарата.
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом Cmax в синовиальной жидкости отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
Связывание с белками плазмы — около 99% и бóльшая часть связывается с альбуминами.
Метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.
Выводится, в основном, почками. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде; остальная часть — в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста.
У больных с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается, но увеличения концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры сходны с таковыми у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Фармакодинамика
Раптен рапид, содержащий в качестве активного вещества диклофенак калия, является НПВС, оказывает сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Оно вызвано торможением синтеза ПГ, основных источников боли, воспаления и повышенной температуры, за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и -2.
Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Раптен рапид наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен. Препарат снимает боль и понижает температуру в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4–6 ч.
Приводит к снижению болевого синрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических болях.
Показания
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Болевой синдром различного происхождения:
боли в мышцах и суставах (в т.ч. боль в различных отделах позвоночника и др.);
головная и зубная боль;
болевые ощущения во время менструаций.
Устранение симптомов простудных заболеваний и гриппа:
болевые ощущения в мышцах и суставах;
головная боль, связанная с простудными заболеваниями и гриппом;
боли в горле.
При повышении температуры тела.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата; посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением; послеоперационные боли (краткосрочное — до 7 дней лечение болевого синдрома);
люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит;
зубная боль; мигрень;
воспалительные заболевания органов малого таза; первичная альгодисменорея; проктит; почечная или желчная колика;
инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит) — в составе комплексной терапии;
лихорадочный синдром.
Противопоказания
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам, входящим в состав препарата;
приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (например ибупрофен);
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
язва желудка, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), язвенное кровотечение или перфорация;
III триместр беременности;
выраженная тяжелая печеночная, почечная (Сl креатинина <30 мл/мин) или сердечная недостаточность;
прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
нарушение кроветворения;
различные нарушения гемостаза;
повреждения костного мозга;
детский возраст до 14 лет.
С осторожностью:
ИБС;
цереброваскулярные заболевания;
застойная сердечная недостаточность;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевание периферических артерий;
курение;
Cl креатинина <60 мл/мин;
амнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
пожилой возраст;
длительное использование НПВС;
частое употребление алкоголя;
тяжелые соматические заболевания.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
гиперчувствительность к НПВС (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
кровотечения из ЖКТ;
нарушения кроветворения;
различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью:
тяжелые нарушения функции печени и почек в анамнезе;
печеночная порфирия;
анемия;
бронхиальная астма;
артериальная гипертензия;
застойная сердечная недостаточность;
отечный синдром;
эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;
алкоголизм;
дивертикулит;
сахарный диабет;
послеоперационный период;
пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг: в I и II триместрах беременности препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для здоровья матери превышает риск для плода. Применение диклофенака, как и других НПВС, противопоказано в III триместре беременности из-за возможной атонии матки и/или преждевременного закрытия артериального протока (ductus arteriosus).
Диклофенак, как и другие НПВС, проникает в материнское молоко в небольших количествах. Поэтому Раптен рапид не рекомендуется применять при вскармливании грудью для предотвращения нежелательных эффектов у ребенка.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Часто — >1/100; иногда — <1/100, но >1/1000; редко — <1/1000, но >1/10000; очень редко — частота <1/10000.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. отек лица).
Психоэмоциональные нарушения: очень редко — потеря ориентации; депрессия; бессонница; ночные кошмары; раздражительность; психотические расстройства.
Нарушения функции нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны системы зрения: очень редко — зрительные нарушения (нечеткое зрение, диплопия).
Со стороны лор-органов: часто — головокружение; очень редко — звон в ушах, ухудшение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертензия, васкулит.
Со стороны системы дыхания: редко — бронхиальная астма (включая диспноэ); очень редко — пневмония.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышение уровней печеночных трансаминаз; редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, диарея, мелена с кровью, язвы желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха; очень редко — колит (в т.ч. с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, патологии пищевода, стриктура пищеводного отверстия диафрагмы, панкреатит, молниеносный (фульминантный) гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпание в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции — пурпура, включая аллергическую пурпуру.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Общие нарушения: редко — отеки.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Побочные реакции, развивающиеся часто — >1/100; иногда — <1/100–>1/1000; редко — <1/1000.
Со стороны органов ЖКТ: часто — НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника; кровотечение из ЖКТ; сухость во рту; запоры; панкреатит; токсический гепатит; иногда — рвота; снижение аппетита или анорексия; стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; иногда — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность, нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств: иногда — токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка жидкости; иногда — дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения: иногда — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; иногда — аритмия, кардиалгия, снижение АД; редко — боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные расстройства: редко — снижение массы тела.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Прочие: редко — изменение результатов лабораторных тестов.
Взаимодействие
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Литий, дигоксин: при одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.
Диуретические и антигипертензивные средства: диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета-блокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
НПВС и кортикостероиды: одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов: требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
Антидиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.
Метотрексат: следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин: влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства, производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.
Антациды (например гидроокись алюминия и магния): могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Взаимодействия с пищевыми продуктами: уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака калия на синтез ПГ в почках).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака калия.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Препараты золота повышают влияние диклофенака калия на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак калия усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака калия в плазме, тем самым повышая его токсичность.
Передозировка
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 12,5 мг
Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени, почек.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой (для достижения максимального терапевтического эффекта), целиком, не разжевывая, запивая водой.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Взрослым и детям старше 14 лет: начальная доза — 2 табл., по необходимости — 1–2 табл. каждые 4–6 ч.
Максимальная суточная доза — 6 табл. в сутки (75 мг).
Без консультации с врачом препарат следует принимать не более 3 дней для снижения температуры тела и не более 5 дней для лечения боли. Если в указанные сроки температура не снижается и боль сохраняется, то следует срочно обратиться к врачу!
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Взрослым в суточной дозе — 100–150 мг в 2–3 приема; максимальная — 200 мг. Детям старше 15 лет суточная доза составляет 100 мг в 2–3 приема.
Пожилым людям (особенно истощенным и ослабленным) рекомендуется минимальная эффективная доза.
Меры предосторожности
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
В период лечения следует проводить контроль периферической картины крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Следует воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с приборами и механизмами, употребления алкоголя.
Особые указания
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
При приеме НПВС существует вероятность развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы ЖКТ, иногда осложняющейся перфорацией, без предшествующих симптомов или наличия подобных приступов в анамнезе пациента. Данные осложнения могут иметь серьезные последствия, особенно для пожилых людей. При возникновении таких симптомов препарат следует немедленно отменить.
Риск развития желудочно-кишечных кровотечений повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно в случае осложнения заболевания кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. Для уменьшения риска возникновения осложнений терапию следует начинать и поддерживать на уровне минимальной эффективной дозы с учетом возможности применения комбинированной терапии с использованием протекторных средств (например ингибиторов протонового насоса или мизопростола).
При назначении диклофенака калия пациентам с имеющейся патологией ЖКТ (язвой, кровотечениями, перфорацией) в анамнезе, необходимо проводить терапию при тщательном медицинском наблюдении и соблюдении особой осторожности.
Осторожность рекомендуется соблюдать пациентам, которые одновременно принимают лекарственные препараты, которые могут увеличить риск появления язв или кровотечений ЖКТ, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.
Пациентам, страдающим язвенным колитом или болезнью Крона, терапию следует проводить под тщательным медицинским наблюдением, т.к. в результате приема диклофенака калия может происходить обострение этих заболеваний.
Применение диклофенака калия должно быть прекращено при первых признаках появления кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и при возникновении других признаков повышенной чувствительности.
Во время применения диклофенака калия, так же как и других НПВС, в редких случаях может возникать аллергия, в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции у пациентов, которые раньше не применяли диклофенак калия.
Диклофенак калия, так же как и другие НПВС, в связи со своими фармакологическими свойствами может маскировать симптомы, характерные для инфекционных заболеваний.
Следует избегать одновременного применения диклофенака калия с системными НПВС (в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2), поскольку нет данных, подтверждающих благоприятный эффект в результате синергизма, а также отсутствуют данные о возможных побочных эффектах.
Следует соблюдать осторожность при использовании препарата пациентами пожилого возраста. Ослабленным или имеющим низкую массу тела пожилым людям рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе.
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипами слизистой носа), ХОБЛ или хронической инфекцией респираторного тракта (особенно связанной с аллергическими ринитоподобными симптомами), реакции на препараты из группы НПВС в виде приступов астмы, отек Квинке или крапивницы развиваются чаще обычного. Таким пациентам рекомендуется соблюдать особую осторожность (готовность к принятию неотложных медицинских мер).
При назначении диклофенака калия пациентам с нарушенной функцией печени необходимо проводить тщательный мониторинг, поскольку состояние таких пациентов может ухудшиться. Во время применения Раптен рапида, как и других НПВС, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом показано регулярное исследование функций печени.
Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например эозинофилия, сыпь и др.), препарат следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне приема диклофенака калия может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность пациентам с печеночной порфирией, поскольку прием диклофенака калия может спровоцировать приступ.
Поскольку на фоне применения НПВС сообщалось о задержке жидкости и появлении отеков, особую осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с нарушениями функций почек и сердца, с артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, при одновременном приеме диуретиков или лекарств, оказывающих существенное воздействие на функцию почек, а также больным, у которых имеется значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например в период до или после обширных хирургических вмешательств. В таких случаях при использовании диклофенака калия в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить мониторинг функции почек. После прекращения терапии исходные параметры обычно восстанавливаются.
Раптен рапид рекомендуется применять в течениие нескольких дней. При назначении препарата в течение длительного времени показан систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Раптен рапид, так же как и другие НПВС, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Диклофенак калия может оказывать отрицательное влияние на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется применять препарат женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность вождения транспортных средств и управление механизмами
В период лечения возможно некоторое снижение скорости психомоторных реакций. В связи с этим пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, а также употребления алкоголя.
Срок годности
3 года
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.