ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Диклак®
(Diclac®)
Загальна характерстика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenac; натрієва сіль[2-(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-фенілоцтової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин;
склад: 1 мл розчину містить 25 мг диклофенаку натрію);
допоміжні речовини: спирт бензиловий, N-ацетилцистеїн, манітол, натріюгідроксид, пропіленгліколь, вода очищена.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні тапротиревматичні засоби. Код АТС M01A B05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Диклак(R)– нестероїдний протизапальний засіб групи похідних фенілоцтової кислоти, що маєвиражені протиревматичні, жарознижувальні, аналгетичні та протизапальнівластивості, обумовлені пригніченням синтезу простагландинів – медіаторів болюта запалення. Застосування диклофенаку сприяє збільшенню об’єму рухів вуражених суглобах, зменшенню болю у спокої і при русі. У дослідах in vitro вконцентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, непригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини. Гальмує агрегаціютромбоцитів.
Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення максимальніконцентрації в плазмі досягаються через 10 - 20 хв. Високі концентраціїпрепарату спостерігаються у крові, жовчі, печінці, серці, легенях і нирках,незначна кількість препарату виділяється з молоком матері. У синовіальнійрідині концентрація диклофенаку на 30% нижча, ніж у плазмі, однак визначаєтьсядовше, ніж у плазмі. Об’єм розподілення становить 0,2 - 0,55 л/кг.Метаболізується у печінці. Приблизно 70% виводиться з сечею у виглядіфармакологічно неактивних метаболітів і майже 30% з калом. Зв’язування збілками крові - майже 99%. Період напіввиведення – приблизно 2 год.
Показання для застосування. Запальні та дегенеративні захворювання суглобів тахребта: ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерєва),остеартроз, спондилоартроз; ревматичні захворювання навколосуглобних м’якихтканин; гострий подагричний артрит; посттравматичний та післяопераційний більта запалення; симптоматичне лікування неревматичних запальних станів, щосупроводжуються больовим синдромом (первинна дисменорея або аднексит; ниркові,кишкові та жовчні коліки).
Спосіб застосування та дози. Для лікування гострих станів або купіруваннязагострення хронічного процесу призначають внутрішньом’язово дорослим по 3 мл(що відповідає 75 мг диклофенаку натрію) 1 раз на добу, в окремих випадкахдопускається 2 рази на добу. Подальшу терапію продовжують із застосуваннямпероральної або ректальної лікарських форм. При цьому не слід перевищуватимаксимальну добову дозу диклофенаку натрію (150 мг), навіть у день ін’єкціїпрепарату.
Побічна дія. Стосовно нижченаведених побічних ефектів слід братидо уваги, що вони, в основному, є дозозалежними та мають значні відмінності вокремих осіб. Ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч (гастрити, ерозії,виразки) особливо залежить від діапазону доз та тривалості застосування.
Підшлункова залоза. Вокремих випадках сповіщалося про розвиток панкреатиту. Кров/кровоносні судини.У поодиноких випадках можуть виникати порушення в системі кровотворення(анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія). Першими симптомами можутьбути: пропасниця, біль у горлі, грипоподібні прояви, відчуття виснаження, носовікровотечі, шкірні крововиливи. В окремих випадках спостерігався розвитокалергічного васкуліту та гемолітичної анемії.
Шлунково-кишковий тракт.Шлунково-кишкові розлади, зокрема нудота, блювання, діарея та шлунково-кишковікровотечі, що в окремих випадках можуть призводити до анемії, дуже ймовірні. Вокремих випадках можливі прояви диспепсії, спазмів у животі, анорексії, а такожрозвиток шлунково-кишкових виразок (з можливістю кровотечі та перфорації);зрідка спостерігається мелена або кривава діарея. Пацієнт мусить бутипоінформований про необхідність припинення лікування та термінової консультаціїз лікарем у випадку виникнення вищеперелічених проявів. Існують окреміповідомлення про розвиток стоматиту, глоситу, ушкоджень стравоходу, порушень збоку нижнього відділу кишкового тракту (зокрема, прояви хворобиКрона/виразкового коліту), запорів, розвитку діафрагмально-кишкових структур.
Шкіра. Зрідка можутьспостерігатися реакції підвищеної чутливості, зокрема шкірні висипання тасвербіж, кропив’янка чи алопеція. В окремих випадках можливе виникненнябульозної екзантеми, екземи, еритеми, фоточутливості, пурпури (у тому числіалергічної пурпури) та тяжких шкірних реакцій (синдром Стівенса-Джонсона,синдром Лайєлла).
Серцево-судинна система.В окремих випадках повідомлялося про розвиток тахікардії, болю в грудях тапідвищення або зниження артеріального тиску.
Печінка. Зрідка можеспостерігатися підвищення рівнів сироваткових трансаміназ. В окремих випадкахможливе ушкодження печінки (гепатит з жовтяницею або без неї, іноді зблискавичним перебігом, навіть без продромальних симптомів). Тому слідконтролювати показники функцій печінки при тривалому застосуванні.
Дихальна система.Спостерігалися окремі випадки алергічної пневмонії, пульмонітів.
Нервова система. Зрідкаможливий розвиток порушень з боку центральної нервової системи, зокремаголовний біль, збудження, роздратованість, слабкість, сонливість тазапаморочення. Також можливий розвиток порушень чутливості, зокрема тактильноїабо смакової, функції зору (затьмарення зору або диплопія), поява дзвіну увухах та оборотних порушень слуху, порушень пам’яті, дезорієнтація,посмикування м’язів. Спостерігались тривожність, нічні кошмари, тремор,депресії та інші психотичні реакції.
Сечовивідна система.Зрідка можуть спостерігатися периферійні набряки, особливо у пацієнтів звисоким артеріальним тиском або порушеннями функцій нирок. Також зрідка можутьвиникати ушкодження тканини нирок (інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз),імовірно з проявами гострої ниркової недостатності, протеїнурії та/абогематурії. В окремих випадках можливий розвиток нефротичного синдрому.
Алергічні реакції.Можливий розвиток тяжких алергічних реакцій. Вони можуть проявлятися набрякомобличчя, язика та внутрішньої поверхні гортані зі спазмом дихальних шляхів,порушенням функції дихання, і, зокрема, астматичними нападами, тахікардією,падінням артеріального тиску із блискавичною шоковою реакцією. При появі одногоз цих симптомів, що завжди можливо при першому застосуванні, слід надатиневідкладну медичну допомогу.
Інші. В окремих випадкахможуть спостерігатися симптоми асептичного менінгіту, зокрема, напруженістьшийних м’язів, пропасниця або затьмарення свідомості. До таких реакцій схильніпацієнти з аутоімунними захворюваннями (червоний вовчак, змішані колагенози). Вмісці ін’єкції – стерильний абсцес, некроз підшкірно-жирової клітковини.
Протипоказання. Диклофенак натрію протипоказаний при відомійпідвищеній чутливості до активного інгредієнту або до будь-якого з наповнювачів;при наявних порушеннях системи кровотворення; шлункових або кишкових виразках;при тяжких порушеннях функції печінки та нирок; у третьому триместрі вагітностіта у період лактації; дітям та підліткам до 18 років.
Передозування.
Симптоми. Симптомами передозування можуть бути порушення з бокуцентральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість танепритомність. Також можуть спостерігатися біль у животі, нудота та блювання,шлунково-кишкові кровотечі, порушення функцій печінки та нирок.
Лікування. Специфічний антидот невідомий. Лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Диклофенак може застосовуватися тільки приретельному аналізі співвідношення ризик/користь у таких випадках: у першому тадругому триместрах вагітності, при розвинутій порфірії, при наявностісистемного червоного вовчака (СЧВ) та змішаних колагенозів (змішанихзахворювань сполучної тканини).
Особливо ретельне медичне спостереження необхідно у разішлунково-кишкових розладів та ознаках шлункових або кишкових виразок абозапальних процесів у кишечнику (виразковий коліт, хвороба Крона) в анамнезі;високого артеріального тиску та/або серцевої недостатності; попередньогоушкодження нирок; тяжких порушень функцій печінки; у пацієнтів старшого віку;безпосередньо після великих хірургічних втручань; у пацієнтів з порушеннямкоагуляції; у пацієнтів з симптомами пропасниці, носовими поліпами абохронічними обструктивними захворюваннями легенів, а також у пацієнтів зпідвищеною чутливістю до інших нестероїдних протизапальних засобів. Під часлікування, особливо довготривалого, необхідно контролювати показники функціїпечінки і нирок, рівень глюкози в крові (особливо у хворих на цукровий діабет),стан периферичної крові.
Оскільки при застосуванні диклофенаку натрію можуть виникнути побічніефекти з боку центральної нервової системи, зокрема слабкість та запаморочення,можливості керувати автомобілем та працювати з технікою в окремих випадкахможуть порушуватися. Це особливо актуально при супутньому прийманні алкоголю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Диклофенак натрію може послаблюватиефективність інгібіторів АПФ. Крім того, їх сумісне застосування можепідвищувати ризик розвитку порушеннь функцій нирок.
Лікарські засоби, які містять пробенецид, можуть уповільнюватиекскрецію диклофенаку натрію.
Сумісне застосування диклофенаку натрію та дигоксину, фенітоїну абопрепаратів літію може підвищувати концентрації цих засобів у плазмі.
Диклофенак натрію може послаблювати ефективність діуретиків абоантигіпертензивних засобів.
Сумісне застосування диклофенаку натрію та калійзберігаючих діуретиківможе призводити до гіперкаліємії; у таких випадках необхідний контроль рівнякалію в плазмі.
Сумісне застосування диклофенаку натрію та інших нестероїднихпротизапальних засобів або глюкокортикоїдів підвищує ризик побічних ефектів збоку шлунково-кишкового тракту.
Застосування диклофенаку натрію протягом 24 год до або після прийманняметотрексату може призводити до підвищення концентрацій метотрексату та,відповідно, його токсичних ефектів.
Нестероїдніпротиревматичні засоби можуть підвищувати ниркову токсичність циклоспорину.
В окремих випадках після застосування диклофенаку натрію відмічаютьсязміни рівню цукру в крові, що вимагає відповідної корекції дози антидіабетичнихзасобів. Загалом, у випадках їх одночасного застосування рекомендованийвідповідний контроль рівню цукру в крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, темному місціпри температурі від 15 до 25°С. Термін придатності - 5 років.