ІНСТРУКЦІЯ
длямедичного застосування препарату
УМЕРАН
(UMERAN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenacsodium;натрієва сіль 2-(2,6-дихлорфеніл-аміно)-фенілоцтової кислоти);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний або жовтуватийрозчин;
склад: 1 мл розчину міститьдиклофенаку натрію – 25 мг;
допоміжні речовини: пропіленгліколь, спиртбензиловий, манітол, натрію метабісульфіт, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальніта протиревматичні засоби. Код АТС М01А В05.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Умеран (диклофенак натрію) належить до групинестероїдних протизапальних лікарських засобів. Має виражену протизапальну,аналгетичну та антипіретичну активність. Пригнічує активність ферментівциклооксигенази (переважно ЦОГ-1), внаслідок чого порушується біосинтез деякихпростагландинів (інгібує фермент простагландинсинтетазу), усуваючи та значнозменшуючи вираженість симптомів запалення. Знижує індуковану простагландинамипідвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічноактивних речовин, що утворюються у вогнищі запалення; знижує підвищенутемпературу тіла, запобігає дії простагландинів на гіпоталамічну ланку процесутерморегуляції; зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові,знижуючи інтенсивність менструального болю. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Препаратсприяє збільшенню обсягу рухів в уражених суглобах, зменшенню болю у станіспокою та при рухах.
Фармакокінетика. Диклофенак натрію приін’єкційному введенні зв’язується з білками плазми крові на 99,7 %, в основномуз альбумінами (99,4 %). Майже 50 % активної речовини піддається метаболізму підчас першого проходження через печінку. Після внутрішньом’язового введеннямаксимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 20 хв.Концентрація активної речовини в плазмі крові перебуває в лінійній залежностівід величини застосовуваної дози. Біотрансформація здійснюється шляхомкон’югації з глюкуроновою кислотою незміненого диклофенаку або продуктів йогогідроксилювання. Диклофенак натрію добре проникає в тканини та в синовіальнурідину, де його концентрація може перевищувати концентрацію в плазмі крові. Некумулює в організмі. Період напіввиведення з плазми крові становить 1-2 години,із синовіальної рідини – 3-6 годин. Приблизно 60 % препарату виділяється зсечею у вигляді метаболітів, майже 1 % – у незмінному стані. Приблизно 35 %препарату виділяється з калом. У хворих на ниркову недостатність призастосуванні звичайної схеми лікування не відбувається кумуляції активноїречовини. Не відзначаються відмінності у кінетиці та метаболізмі Диклофенакунатрію у хворих на порушення функції печінки (хронічний гепатит, компенсованийцироз печінки) порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію печінки.
Показання для застосування. Суглобний синдром (активна фазаревматизму, ревматоїдний артрит, артропатії, остеоартрит, остеохондроз,спондилоартроз, анкілозивний спондилоартрит, хвороба Бехтерєва, подагра),люмбаго, невралгії, міалгії, біль при травматичному ушкодженні м’яких тканин таопорно-рухового апарату, больовий синдром та запалення після оперативнихвтручань, альгодисменорея, больовий синдром при аднекситі, проктиті, коліках(жовчна та ниркова).
Спосіб застосування та дози.Препарат вводять глибоко, внутрішньом’язово у верхній зовнішній квадрант сідниці.Як правило, призначають 1 ампулу (75 мг/3 мл) на добу. У тяжких випадках(наприклад, при коліках різного генезу) допускається застосування 2 ампул надобу, при цьому інтервал між ін’єкціями повинен становити декілька годин інаступну ін’єкцію проводять в іншу сідницю. Можна поєднувати ін’єкційну форму(75 мг/3 мл) з диклофенаком натрію в інших лікарських формах. Загальна дозадиклофенаку натрію не повинна перевищувати 150 мг на добу.
Умеран у формі ін’єкцій (75мг/3 мл) рекомендується застосовувати не більше 2 днів, а потім, принеобхідності, продовжити лікування із застосуванням інших лікарських формдиклофенаку натрію.
Особам похилого вікупризначають мінімальні ефективні дози. Вища разова доза препарату - 75 мг, вищадобова доза – 150 мг.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься і рідко спричиняє побічні ефекти.У деяких хворих можуть спостерігатися :
з боку травного тракту: нудота, блювання,анорексія, біль та неприємні відчуття в епігастрії, метеоризм, запор абодіарея, вкрай рідко – ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту. Удеяких хворих спостерігаються явища гострої печінкової недостатності,транзиторне підвищення рівня амінотрансфераз у плазмі крові, гепатит (зжовтяницею або без жовтяниці), описані випадки блискавичного гепатиту.
З боку центральної та периферичноїнервової систем: можливі запаморочення, головний біль, збудження, безсоння,дратівливість, підвищена стомлюваність; зрідка – парестезії, порушення зору(розпливчастість, диплопія), шум у вухах, тремор, психічні розлади, депресія.
Алергічнізахворювання: відзначаєтьсяпоява нестійких висипань на шкірі, свербіж, рідко – кропив’янка. В окремихвипадках – бульозні висипання, екзема, поліморфна еритема, хворобаСтівенсена-Джонса, хвороба Лайєла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія(ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фотосенсибілізація, алергічнапурпура.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцитопенія,лейкемія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія; алергічніреакції (рідко за типом бронхіальної астми; системні анафілактичні чианафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію). У деяких пацієнтіввиникають порушення функції нирок, набряки, серцебиття, біль у грудях,артеріальна гіпертензія.
Місцево: у місці внутрішньом’язовоговведення можливе відчуття печіння, вкрай рідко – утворення інфільтрату, некрозжирової тканини.
Протипоказання. Препарат протипоказанийпри пептичній виразці шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення,порушеннях кровотворення, у період вагітності та годування груддю, припідвищеній чутливості до препарату, при «аспіриновій астмі» в анамнезі, дітямвіком до 14 років. Не призначають або застосовують за абсолютними показаннямитільки під контролем лікаря при бронхіальній астмі, підвищеній чутливості доінших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП), хронічних або рецидивуючихдиспептичних явищах, пептичній виразці в анамнезі, порушеннях функції печінкита нирок, артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності,схильності до кровотеч, пацієнтам похилого віку.
Передозування. При передозуванні препаратупроводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля та проводятьсимптоматичну підтримуючу терапію, особливо при виникненні таких ускладнень, якгіпотензія, ниркова недостатність, судоми, подразнення шлунково-кишковоготракту та пригнічення дихання. Проведення форсованого діурезу та діалізунеефективне, оскільки препарат міцно зв’язується з білками сироватки крові імає екстенсивний метаболізм.
Особливості застосування. У процесі лікуванняпрепаратом необхідно здійснювати систематичний контроль функцій печінки танирок, картини периферичної крові.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами.Умеран може збільшувати концентраціюлітію та дигоксину в плазмі при одночасному їх застосуванні. Одночаснезастосування з калійзберігаючими діуретиками може призвести до підвищення рівнякалію в плазмі крові. Одночасне застосування декількох НПЗП або поєднання їх зкортикостероїдами може підвищити частоту побічних реакцій. Відомі окремівипадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату зантикоагулянтами. Умеран можназастосовувати одночасно з антидіабетичними препаратами. Однак є повідомленняпро розвиток в окремих пацієнтів гіпоглікемічних та гіперглікемічних реакцій,які вимагали корекції дози антидіабетичних препаратів. Слід проявлятиобережність при використанні НПЗП не раніше, як за 24 години до початкузастосування або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівень укрові (і, відповідно, токсичність) може підвищуватись. Вплив препарату насинтез простагландинів у нирках може підвищувати токсичність циклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігатив недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від 8 до25 0С. Термін зберігання – 3 роки.